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11C標識二硫化炭素を用いた新規11C標識化合物の開発研究

研究課題

研究課題/領域番号 21K07687
研究種目

基盤研究(C)

配分区分基金
応募区分一般
審査区分 小区分52040:放射線科学関連
研究機関国立研究開発法人国立長寿医療研究センター (2023)
国立研究開発法人量子科学技術研究開発機構 (2021-2022)

研究代表者

石井 英樹  国立研究開発法人国立長寿医療研究センター, 研究所 認知症先進医療開発センター, 客員研究員 (80425610)

研究期間 (年度) 2021-04-01 – 2025-03-31
研究課題ステータス 交付 (2023年度)
配分額 *注記
4,160千円 (直接経費: 3,200千円、間接経費: 960千円)
2023年度: 1,040千円 (直接経費: 800千円、間接経費: 240千円)
2022年度: 1,040千円 (直接経費: 800千円、間接経費: 240千円)
2021年度: 2,080千円 (直接経費: 1,600千円、間接経費: 480千円)
キーワード11C標識二硫化炭素 / 陽電子放射断層撮影 / 11C標識チオウレア / 陽電子放射線断層撮影 / 炭素11 / 標識化合物 / 二硫化炭素 / チオウレア / PET / 標識薬剤
研究開始時の研究の概要

本研究は、炭素11標識二硫化炭素(11CS2)を基軸とした様々な分子変換反応により新規の炭素11標識化合物(チオアミド、チオウレア、チアゾール、イソチオシアネート、ジチオカルバミン酸などの11C標識骨格)を合成し、これらの骨格を含有する新たなPETプローブ開発に応用することを目指した研究である。

研究実績の概要

炭素11(11C)は陽電子放出核種であり陽電子放射断層撮影(PET)法で頻繁に使用される核種である。しかしサイクロトロンより放出される化学形態は11C-二酸化炭素あるいは11C-メタンであり、これらを様々な化合物に組み込み11C-標識化合物にするためには新規の標識化技術の開発が必須である。申請者は様々なPETプローブの開発を念頭に、従来標識前駆体として用いられている11C-二酸化炭素(11CO2)をより反応性の高い11C-二硫化炭素(11CS2)へ変換しこれを標識前駆体とした合成を計画した。11CS2は簡便に11C標識チオアミド、チオウレア、チアゾール、イソチオシアネート、ジチオカルバミン酸などへ変換可能と考えられ、初年度は11CS2をアンモニア水と反応させることで11C標識チオウレアに変換し、これを用いた標識化合物の構築を計画した。多々問題はあったがアンモニア水溶液ではなくアンモニアガスと11CS2を混合しこれを有機溶媒に吹き込むことで11C標識チオウレアを合成する新規の合成システムの構築に成功した。そこで次年度には11C標識チオウレアを用いた3,4-ジクロロベンジルブロミドとの反応による11C標識S-ベンジルイソチオ尿素への変換を行いその合成に成功した。そこで本年度において更なる誘導体への応用を検討していたが、年度途中での移動に伴い新たな研究体制の構築に時間を要したため一年間の研究延長を行った。

現在までの達成度 (区分)
現在までの達成度 (区分)

3: やや遅れている

理由

研究場所の移転に伴い実験設備等の変更が余儀なくされた。そのため研究の進行に遅れが見込まれ期間の延長を申請した。

今後の研究の推進方策

すでに11C標識チオウレアの構築には成功している。したがって今後は11C標識チオウレアを用いた11C標識チアゾール、イソチオシアネート、ジチオカルバミン酸などへの変換を目指す。

報告書

(3件)
  • 2023 実施状況報告書
  • 2022 実施状況報告書
  • 2021 実施状況報告書

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公開日: 2021-04-28   更新日: 2024-12-25  

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