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化学合成糖鎖の迅速供給に向けた無保護糖のグリコシル化反応の開発

研究課題

研究課題/領域番号 21K14636
研究種目

若手研究

配分区分基金
審査区分 小区分33020:有機合成化学関連
研究機関国立研究開発法人理化学研究所

研究代表者

草野 修平  国立研究開発法人理化学研究所, 環境資源科学研究センター, 研究員 (80759291)

研究期間 (年度) 2021-04-01 – 2024-03-31
研究課題ステータス 完了 (2023年度)
配分額 *注記
4,680千円 (直接経費: 3,600千円、間接経費: 1,080千円)
2023年度: 1,300千円 (直接経費: 1,000千円、間接経費: 300千円)
2022年度: 1,820千円 (直接経費: 1,400千円、間接経費: 420千円)
2021年度: 1,560千円 (直接経費: 1,200千円、間接経費: 360千円)
キーワードグリコシル化 / 糖鎖 / 保護基 / 有機ホウ素触媒 / 多機能性触媒 / 無保護糖 / 分子認識 / グリコシル化反応
研究開始時の研究の概要

糖鎖の生物学的重要性および創薬標的としての可能性が見出されるとともに,糖鎖研究の注目度が高まっており,同時に研究材料として必須の化学合成糖鎖の需要が増している.しかし,保護糖を利用する現行の糖鎖合成では,非常に長い合成工程を経て行われるため,糖鎖供給の遅延化が問題となっていた.これに対して,本研究で開発する無保護糖のグリコシル化反応は,保護糖に依らない効率的な糖鎖合成を実現する.本研究では,糖鎖合成を迅速化する画期的なグリコシル化反応の開発を通して,生命科学・創薬科学研究の発展に寄与する.

研究成果の概要

現行の糖鎖合成法では,グリコシル化反応の位置と立体を制御するために保護基を利用する.しかし,保護基の利用に起因する多段階の合成工程は,糖鎖の合成効率の低下を招く課題であった.本研究では,糖鎖の迅速供給に資するグリコシル化反応の開発を目指して,無保護糖のグリコシル化反応の開発に取り組んだ.独自に開発してきたベンゾオキサボロール(BO)触媒を技術基盤として,その高機能化と無保護糖のグリコシル化反応への展開を試みた.二機能性BO触媒という新たな触媒概念の実証に成功するとともに,無保護糖のグリコシル化反応の触媒としての可能性を見出すことに成功した.

研究成果の学術的意義や社会的意義

構造の均一性が担保された化学合成糖鎖は,糖鎖研究を進める上で不可欠な研究試料である.本研究では,糖鎖合成を短工程化しうる無保護糖のグリコシル化反応の開発に取り組み,反応の位置選択性と立体選択性を制御するための新たな知見を見出すことに成功した.加えて,本研究を通じて確立した触媒設計戦略は,有機ホウ素触媒に共通するものであり,触媒技術体系の一層の発展に貢献するものと期待される.

報告書

(4件)
  • 2023 実績報告書   研究成果報告書 ( PDF )
  • 2022 実施状況報告書
  • 2021 実施状況報告書
  • 研究成果

    (1件)

すべて 2024

すべて 雑誌論文 (1件) (うち査読あり 1件)

  • [雑誌論文] Benzoxaborole Catalyst Embedded with a Lewis Base: A Highly Active and Selective Catalyst for <i>cis</i>-1,2-diol Modification2024

    • 著者名/発表者名
      Kusano Shuhei、Yamada Yuji、Hagihara Shinya
    • 雑誌名

      The Journal of Organic Chemistry

      巻: - 号: 10 ページ: 6714-6722

    • DOI

      10.1021/acs.joc.3c02845

    • 関連する報告書
      2023 実績報告書
    • 査読あり

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公開日: 2021-04-28   更新日: 2025-01-30  

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