| 研究課題/領域番号 |
21K14793
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| 研究種目 |
若手研究
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| 配分区分 | 基金 |
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| 審査区分 |
小区分38040:生物有機化学関連
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| 研究機関 | 香川大学 |
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研究代表者 |
花木 祐輔 香川大学, 農学部, 助教 (70897818)
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| 研究期間 (年度) |
2021-04-01 – 2023-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2022年度)
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| 配分額 *注記 |
4,550千円 (直接経費: 3,500千円、間接経費: 1,050千円)
2022年度: 1,690千円 (直接経費: 1,300千円、間接経費: 390千円)
2021年度: 2,860千円 (直接経費: 2,200千円、間接経費: 660千円)
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| キーワード | Oscillatoxin / 抗がん剤 / 天然物 |
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| 研究開始時の研究の概要 |
Oscillatoxin類は海洋性ラン藻が生産する化合物群である。最近、これらの化合物の一部が細胞株選択的な増殖抑制作用を示すことが明らかになった。細胞株選択性の高い化合物は、特定のがんに対して副作用が少ない抗がん剤になり得る。そこで本研究では、その作用メカニズムや活性発現に必要な構造要因を明らかにすることで、新しい抗がん剤候補化合物の開発を目指す。
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| 研究成果の概要 |
Oscillatoxin類のがん細胞増殖抑制試験により、A環部分の構造が細胞株選択性の発現に重要であること、分子疎水性度を下げることが活性の向上に繋がることが示唆された。そこで、A環部分に様々な官能基を導入したり、フェノール性水酸基にビオチンなどのタグを導入したりするための新たな合成ルートを考案し、様々なアナログへと変換し得る鍵中間体を効率的に合成した。これらの知見は、A環周辺の構造活性相関を調べて細胞株選択性に優れた誘導体を開発するとともに、標的分子を探索し作用機構を解析するうえで役に立つ。
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| 研究成果の学術的意義や社会的意義 |
近年、国内外の複数の研究グループによってシアノバクテリアから数多くのoscillatoxin類縁体が単離され、多様な生物活性を有することが報告されている。本研究では、oscillatoxin類の構造活性相関の一端を明らかにするとともに作用機構を明らかにするための基盤となる結果が得られた。今後、oscillatoxin類のユニークな生物活性の解析に役立つものと考えられる。
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