| 研究課題/領域番号 |
21K15220
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| 研究種目 |
若手研究
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| 配分区分 | 基金 |
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小区分47010:薬系化学および創薬科学関連
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| 研究機関 | 東京大学 |
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研究代表者 |
三ツ沼 治信 東京大学, 大学院薬学系研究科(薬学部), 助教 (20823818)
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| 研究期間 (年度) |
2021-04-01 – 2024-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2023年度)
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| 配分額 *注記 |
4,680千円 (直接経費: 3,600千円、間接経費: 1,080千円)
2022年度: 1,950千円 (直接経費: 1,500千円、間接経費: 450千円)
2021年度: 2,730千円 (直接経費: 2,100千円、間接経費: 630千円)
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| キーワード | 医薬品合成 / 原子効率 / 短工程 / 保護基フリー / 触媒 / ポリオール / 光レドックス触媒 / HAT触媒 / クロム触媒 / 求核付加反応 / 無保護アルコール / 光触媒 / ラジカル |
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| 研究開始時の研究の概要 |
ポリオール骨格は多くの生物活性分子、医薬品、機能性材料に頻出する重要構造である。
この骨格構築に関しては歴史的に多くの手法が開発されてきたが、反応効率、工程数や原子
効率が課題になることが多く理想的な合成法は未だ存在しない。今回、申請者は無保護アル
コールを直接原料とし、アルコールα位で生成した金属種による求核付加反応を行い、ポリ
オール類の網羅的合成法を確立することを目指す。無保護アルコールを原料とすることで廃
棄物を全く出さない単工程での炭素骨格伸長が実現できる。
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| 研究成果の概要 |
ポリオール骨格は多くの生物活性分子、医薬品、機能性材料に頻出する重要構造である。この骨格構築に関しては歴史的に多くの手法が開発されてきたが、反応効率、工程数や原子効率が課題になることが多く理想的な合成法は未だ存在しない。申請者は入手容易な単純アルケンを求核剤とし、水酸基の保護基を必要としないアルデヒドへの連続触媒的アリル化反応によって効率的な1,3ポリオール合成につながることを発見した。
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| 研究成果の学術的意義や社会的意義 |
本研究成果では1，3ポリオール合成を無保護にて行う炭素伸長法を開発した。これは今までに前例がなく学術的に価値がある。これにより余計な工程数やごみの排出を抑え、医薬品や生物活性分子の迅速合成が可能になることが予想される。ひいては新規医薬シーズの発見や合成コストの低下による薬価削減につながるものだと考えている。
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