| 研究課題/領域番号 |
21K19317
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| 研究種目 |
挑戦的研究(萌芽)
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| 配分区分 | 基金 |
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| 審査区分 |
中区分47:薬学およびその関連分野
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| 研究機関 | 京都工芸繊維大学 |
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研究代表者 |
松尾 和哉 京都工芸繊維大学, 分子化学系, 助教 (90764952)
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| 研究期間 (年度) |
2021-07-09 – 2023-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2022年度)
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| 配分額 *注記 |
6,500千円 (直接経費: 5,000千円、間接経費: 1,500千円)
2022年度: 1,950千円 (直接経費: 1,500千円、間接経費: 450千円)
2021年度: 4,550千円 (直接経費: 3,500千円、間接経費: 1,050千円)
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| キーワード | 分子内転位反応 / スマートドラッグ / 酵素反応 / 阻害剤 / 分子内反応 / HDAC / センサー |
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| 研究開始時の研究の概要 |
既存の薬物治療において、正常細胞を傷害することに起因する副作用が少なからず発生する。本研究では、この課題を解決すべく、標的酵素を自ら感知し、効果を発揮する「スマートドラッグ」を開発する。標的酵素の存在量に応じて、阻害剤へと変換されるスマートドラッグでは、投与量を厳密に制御する必要がなく、懸念される副作用を大幅に低減できることが期待される。本研究は、次世代創薬に資する革新的ドラッグコンセプトの確立につながる。
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| 研究成果の概要 |
既存の薬剤の半数は、標的酵素と特異的に結合することで効果を発揮する酵素阻害剤である。しかし、正常な細胞や組織においても、少なからず標的酵素は発現しており、これを阻害することによって、多大な副作用が生じる。そこで、より高い精度で、標的酵素へと機能する薬剤の開発が急務の課題である。この課題を解決するため、標的酵素活性特異的に阻害剤を放出する分子システムを開発しており、また、光で標的部位特異的に機能させることができる薬剤も開発した。
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| 研究成果の学術的意義や社会的意義 |
本研究によって得られた分子内転位反応を利用した阻害剤構築法によって、副作用を減弱できうる機能性薬剤「スマートドラッグ」の新規デザイン法が確立され、創薬技術ならびに創薬戦略の向上・発展に貢献できる。また、光制御型ROCK阻害剤の開発およびその成果を通じて、全身毒性を大きく抑えた状態で、疾患部位特異的に光で作用させる次世代の光薬剤治療法（光薬理学）の発展にも大きく貢献できる。
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