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高効率な分子構築法に基づく細胞機能制御活性創薬リード天然物の合成

研究課題

研究課題/領域番号 22249001
研究種目

基盤研究(A)

配分区分補助金
応募区分一般
研究分野 化学系薬学
研究機関長崎大学

研究代表者

畑山 範  長崎大学, 医歯薬学総合研究科, 教授 (20143000)

研究分担者 石原 淳  長崎大学, 医歯薬学総合研究科, 准教授 (80250413)
高橋 圭介  長崎大学, 医歯薬学総合研究科, 助教 (60380854)
研究期間 (年度) 2010 – 2012
研究課題ステータス 完了 (2012年度)
配分額 *注記
49,140千円 (直接経費: 37,800千円、間接経費: 11,340千円)
2012年度: 10,270千円 (直接経費: 7,900千円、間接経費: 2,370千円)
2011年度: 14,430千円 (直接経費: 11,100千円、間接経費: 3,330千円)
2010年度: 24,440千円 (直接経費: 18,800千円、間接経費: 5,640千円)
キーワード全合成 / 天然物 / オキサゾロマイシン / ウエルウィスタチン / カイトセファリン / オキゾロマイシン
研究概要

強力かつ特異的な細胞機能制御活性をもつ創薬リード天然物の全合成研究を行った。その結果、当初、標的化合物として設定したオキサゾロマイシンAとカイトセファリンの全合成ならびにウエルウィスタチンの形式全合成に成功した。さらに、本基盤研究の途上にRh(II)を触媒とするC-Hアミノ化反応に基づく新たな複素環合成法を開発すると共にNW-G01、エングレリンA、ならびにインソマイシンA、B、Cの全合成にも成功した。

報告書

(4件)
  • 2012 実績報告書   研究成果報告書 ( PDF )
  • 2011 実績報告書
  • 2010 実績報告書
  • 研究成果

    (43件)

すべて 2012 2011 2010 その他

すべて 雑誌論文 (16件) (うち査読あり 16件) 学会発表 (20件) (うち招待講演 1件) 図書 (3件) 備考 (2件) 産業財産権 (2件) (うち外国 1件)

  • [雑誌論文] Organocatalytic Asymmetric Syntheses of Inthomycins A, B and C2012

    • 著者名/発表者名
      Madoka Yoshino, Kohei Eto, Keisuke Takahashi, Jun Ishihara, Susumi Hatakeyama
    • 雑誌名

      Org. Biomol. Chem.

      巻: 10 号: 40 ページ: 8164-74

    • DOI

      10.1039/c2ob26084k

    • 関連する報告書
      2012 実績報告書 2012 研究成果報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Stereocontrolled Total Synthesis of (-)-Englerin A2012

    • 著者名/発表者名
      Keisuke Takahashi, Keita Komine, Yuichi Yokoi, Jun Ishihara, Susumi Hatakeyama
    • 雑誌名

      J. Org. Chem

      巻: 77 号: 17 ページ: 7364-70

    • DOI

      10.1021/jo301145r

    • 関連する報告書
      2012 実績報告書 2012 研究成果報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Total Synthesis of (-)-Kaitocephalin Based on a Rh-Catalyzed C-H Amination2012

    • 著者名/発表者名
      Keisuke Takahashi
    • 雑誌名

      Organic Letters

      巻: VOL.14 号: 6 ページ: 1644-1647

    • DOI

      10.1021/ol300431n

    • 関連する報告書
      2012 研究成果報告書 2011 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Sereoselective Synthesis of the Fused γ-Lactone/δ-Lactone Core of Ophiodilactones2012

    • 著者名/発表者名
      Takaaki Matsubara, Keisuke Takahashi, Jun Ishihara, Susumi Hatakeyama
    • 雑誌名

      Heterocycles

      巻: 86 号: 1 ページ: 155-158

    • DOI

      10.3987/com-12-s(n)46

    • 関連する報告書
      2012 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Recent Developments in the Reformatsky-Claisen Rearrangement2012

    • 著者名/発表者名
      Jun Ishihara, Susumi Hatakeyama
    • 雑誌名

      Molecules

      巻: 17 号: 12 ページ: 14249-14259

    • DOI

      10.3390/molecules171214249

    • 関連する報告書
      2012 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] A New Method for the Protection of Carboxylic Acids with a Triisopropylsiloxymethyl Group2012

    • 著者名/発表者名
      Hikaru Yoshimura, Kohei Eto, Keisuke Takahashi, Jun Ishihara, Susumi Hatakeyama
    • 雑誌名

      CHEMICAL & PHARMACEUTICAL BULLETIN

      巻: 60 号: 10 ページ: 1334-1339

    • DOI

      10.1248/cpb.c12-00490

    • NAID

      130001852365

    • ISSN
      0009-2363, 1347-5223
    • 関連する報告書
      2012 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Process Development for the Practical Production of Eldecalcitol by Linear, Convergent and Biomimetic Syntheses2012

    • 著者名/発表者名
      Noboru Kubodera
    • 雑誌名

      Anticancer Research

      巻: VOL.32 ページ: 303-310

    • 関連する報告書
      2011 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Total synthesis of oxazolomycin A : Ore Lett2011

    • 著者名/発表者名
      Eto K, et al
    • 雑誌名

      Organic Letters

      巻: VOL.13 号: 19 ページ: 5398-5401

    • DOI

      10.1021/ol202306d

    • 関連する報告書
      2012 研究成果報告書 2011 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Total synthesis of NW-G01, a cyclic hexapeptide antibiotic, and 34-epi-NW-G012011

    • 著者名/発表者名
      Shibahara S, et al
    • 雑誌名

      Organic Letters

      巻: VOL.13 号: 17 ページ: 4700-4703

    • DOI

      10.1021/ol201912w

    • 関連する報告書
      2012 研究成果報告書 2011 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Organocatalytic asymmetric synthesis of quinine and quinidine2011

    • 著者名/発表者名
      Shaheen M S, et al
    • 雑誌名

      Tetrahedron Lett

      巻: VOL.52 号: 8 ページ: 923-927

    • DOI

      10.1016/j.tetlet.2010.12.066

    • 関連する報告書
      2012 研究成果報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Indium-mediated Reformatsky-Claisen rearrangement2011

    • 著者名/発表者名
      Jun Ishihara
    • 雑誌名

      Tetrahedron

      巻: VOL.67 ページ: 3659-3667

    • 関連する報告書
      2011 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Synthesis of 1-deoxyeldecalcitol, a biologically interesting analog of 1α,25-dihydroxy-2β-(3-hydroxypropoxy)vitamin D_3 (eldecalcitol)2011

    • 著者名/発表者名
      Sasaki H, et al
    • 雑誌名

      Heterocycles

      巻: VOL.63 号: 6 ページ: 1385-1394

    • DOI

      10.3987/com-11-12189

    • 関連する報告書
      2011 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Organocatalytic Asymmetric Synthesis of Quinine and Quinidine2011

    • 著者名/発表者名
      Shaheen M.Sarkar
    • 雑誌名

      Tetrahedron Letters

      巻: VOL.52 ページ: 923-927

    • 関連する報告書
      2010 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] インジウムトリフラートを触媒とするConia‐エン反応と生物活性アルカロイドの合成2010

    • 著者名/発表者名
      Keisuke Takahashi, Susumi Hatakeyama
    • 雑誌名

      有機合成化学協会誌

      巻: 68 号: 9 ページ: 951-961

    • DOI

      10.5059/yukigoseikyokaishi.68.951

    • NAID

      10026870830

    • ISSN
      0037-9980, 1883-6526
    • 関連する報告書
      2012 研究成果報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] インジウムトリフラートを触媒とするConia-エン反応と生物活性アルカロイドの合成2010

    • 著者名/発表者名
      高橋圭介
    • 雑誌名

      有機合成化学協会誌

      巻: 68巻 ページ: 951-961

    • NAID

      10026870830

    • 関連する報告書
      2010 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Synthetic Study on Clutiolide Based on a Remote Chelation Controlled Ireland-Claisen Rearrangement2010

    • 著者名/発表者名
      Jun Ishihara
    • 雑誌名

      Heterocycles

      巻: VOL.80 ページ: 1067-1079

    • NAID

      40016991478

    • 関連する報告書
      2010 実績報告書
    • 査読あり
  • [学会発表] α-lsocupreine, an Enantiocomplementary Catalyst of β-lsocupreidine2012

    • 著者名/発表者名
      Susumi Hatakeyama
    • 学会等名
      First Japan-USA Organocatalytic Symposium
    • 発表場所
      Hawaii (USA)
    • 年月日
      2012-12-17
    • 関連する報告書
      2012 研究成果報告書
  • [学会発表] New Entryto Substituted Pyrrolidines Based on a Rh-Catalyzed C-H Amination: Synthesis ofKaitocephalin2012

    • 著者名/発表者名
      Keisuke Takahashi, Disuke Yamaguchi, Jun Ishihara, Susumi Hatakeyama
    • 学会等名
      The 12th International Kyoto Conference on New Aspects of Organic Chemistry (IKCOC-12)
    • 発表場所
      Kyoto (Japan)
    • 年月日
      2012-11-14
    • 関連する報告書
      2012 研究成果報告書
  • [学会発表] Welwitindolinone アルカロイドの合成研究2012

    • 著者名/発表者名
      小嶺敬太,野村祐介,Cyril Pieri,高橋圭介,石原 淳,畑山 範
    • 学会等名
      第38回反応と合成の進歩シンポジウム
    • 発表場所
      東京
    • 年月日
      2012-11-07
    • 関連する報告書
      2012 研究成果報告書
  • [学会発表] ラジョラマイシンの合成研究2012

    • 著者名/発表者名
      江藤 康平,高橋圭介,石原 淳,畑山 範
    • 学会等名
      第42回複素環化学討論会
    • 発表場所
      京都
    • 年月日
      2012-10-13
    • 関連する報告書
      2012 研究成果報告書
  • [学会発表] Claisen Rearrangement Mediated by Indium Chloride2011

    • 学会等名
      22nd French-Japanese Symposium of Medicinal and Fine Chemistry
    • 発表場所
      Rouen (France)
    • 年月日
      2011-12-12
    • 関連する報告書
      2012 研究成果報告書
  • [学会発表] Organocatalytic Asymmetric Synthesis of Inthomycin A, B and C2011

    • 著者名/発表者名
      Kohei Eto, Madoka Yoshino, Keisuke Takahashi, Jun Ishihara, Susumi Hatakeyama
    • 学会等名
      8th AFMC International Medicinal Chemistry Symposium
    • 発表場所
      Tokyo (Japan)
    • 年月日
      2011-12-02
    • 関連する報告書
      2012 研究成果報告書
  • [学会発表] Organocatalytic Asymmetric Synthesis of Inthomycin A, B and C2011

    • 著者名/発表者名
      Kohei Eto
    • 学会等名
      8th AFMC International Medicinal Chemistry Symposium
    • 発表場所
      Keio Plaza Hotel (Tokyo)
    • 年月日
      2011-12-02
    • 関連する報告書
      2011 実績報告書
  • [学会発表] エングレリンA の全合成2011

    • 著者名/発表者名
      高橋圭介,横井裕一,小嶺敬太,石原 淳,畑山 範
    • 学会等名
      第37回反応と合成の進歩シンポジウム
    • 発表場所
      徳島
    • 年月日
      2011-11-07
    • 関連する報告書
      2012 研究成果報告書
  • [学会発表] C-Hアミノ化を基盤とするカイトセファリンの全合成研究2011

    • 著者名/発表者名
      高橋圭介,山口大介,Lu Shenlei,石原淳,畑山 範
    • 学会等名
      第53回天然有機化合物討論会
    • 発表場所
      大阪
    • 年月日
      2011-09-29
    • 関連する報告書
      2012 研究成果報告書
  • [学会発表] C-Hアミノ化を基盤とするカイトセファリンの全合成研究2011

    • 著者名/発表者名
      高橋圭介
    • 学会等名
      第53回天然有機化合物討論会
    • 発表場所
      大阪国際センター(大阪市)
    • 年月日
      2011-09-29
    • 関連する報告書
      2011 実績報告書
  • [学会発表] Total Synthesis of Chloptosin2010

    • 著者名/発表者名
      Setsuya Shibahara, Takaaki Matsubara, Keishke Takahashi, Jun Ishihara, Susumi Hatakeyama
    • 学会等名
      The 2010 International Chemical Congressof Pacific Basin Societies
    • 発表場所
      Hawaii (USA)
    • 年月日
      2010-12-19
    • 関連する報告書
      2012 研究成果報告書
  • [学会発表] Synthetic study on the oxazolomycin family of compounds2010

    • 著者名/発表者名
      Kohei Eto
    • 学会等名
      Pacifichem 2010
    • 発表場所
      Convention Center (Honolulu)
    • 年月日
      2010-12-19
    • 関連する報告書
      2010 実績報告書
  • [学会発表] ピロロインドリン含有環状ヘキサペプチド類の合成研究2010

    • 著者名/発表者名
      芝原攝也,松原孝昌,高橋圭介,石原 淳,畑山 範
    • 学会等名
      第36回反応と合成の進歩シンポジウム
    • 発表場所
      名古屋
    • 年月日
      2010-11-02
    • 関連する報告書
      2012 研究成果報告書
  • [学会発表] インソマイシン及びオキサゾロマイシン類抗生物質の合成研究2010

    • 著者名/発表者名
      江藤康平,吉野円香,高橋圭介,石原 淳,畑山 範
    • 学会等名
      第52回天然有機化合物討論会
    • 発表場所
      静岡
    • 年月日
      2010-10-01
    • 関連する報告書
      2012 研究成果報告書
  • [学会発表] インソマイシン及びオキサゾロマイシン類抗生物質の合成研究2010

    • 著者名/発表者名
      江藤康平
    • 学会等名
      第52回天然有機化合物討論会
    • 発表場所
      グランシップ(静岡市)
    • 年月日
      2010-10-01
    • 関連する報告書
      2010 実績報告書
  • [学会発表] New Variant of Reformasky

    • 著者名/発表者名
      Jun Ishihara, Yuki Watanabe, NorikoKoyama, Yukihiro Nishino, Keisuke Takahashi, Susumi Hatakeyama
    • 関連する報告書
      2012 研究成果報告書
  • [学会発表] オフィオジラクトン天然物の全合成研究

    • 著者名/発表者名
      松原孝昌、高橋圭介、石原淳、畑山範
    • 学会等名
      第54回天然有機化合物討論会
    • 発表場所
      東京農業大学(東京都)
    • 関連する報告書
      2012 実績報告書
  • [学会発表] Welwitindolinoneアルカロイドの合成研究

    • 著者名/発表者名
      小嶺敬太、野村祐介、Cyril Pieri、高橋圭介、石原淳、畑山範
    • 学会等名
      第38回反応と合成のシンポシンポジウム
    • 発表場所
      タワーホール船橋(東京都)
    • 関連する報告書
      2012 実績報告書
  • [学会発表] New Entry to Substituted Pyrrolidines Based on a Rh-Catalyzed C-H Amination: Synthesis of Kaitocephalin

    • 著者名/発表者名
      Keisuke Takahashi, Daisuke Yamaguchi, jun Ishihara, Susumi Hatakeyama
    • 学会等名
      The 12th International Kyoto Conference on New Aspects of Organic Chemistry (IKCOC-12)
    • 発表場所
      Rihga Royal Hotel Kyoto (Kyoto)
    • 関連する報告書
      2012 実績報告書
  • [学会発表] α-Isocupreine, an Enantiocomplementary Catalyst of β-Isocupreidine

    • 著者名/発表者名
      Susumi Hatakeyama
    • 学会等名
      Fiest Japan-USA Organocataltic Symposium
    • 発表場所
      Waikiki Prince Hotel(Hawaii)
    • 関連する報告書
      2012 実績報告書
    • 招待講演
  • [図書] Science of Synthesis, Asymmetric Organocatalysis 1 Lewis Base and Acid Catalysts2012

    • 著者名/発表者名
      Susumi Hatakeyama
    • 出版者
      Georg Thieme Verlarg KG
    • 関連する報告書
      2012 実績報告書
  • [図書] Science of Synthesis: Asymmetric Organocatalysis 1 Lewis Base and Acid Catalysis2011

    • 著者名/発表者名
      Susumi Hatakeyama
    • 出版者
      Benjamin List Ed.; Georg Thieme Verlag: New York
    • 関連する報告書
      2012 研究成果報告書
  • [図書] 天然物合成で活躍した反応-実験のコツとポイント(有機合成化学協会 編)2011

    • 著者名/発表者名
      畑山 範,高橋圭介
    • 出版者
      化学同人
    • 関連する報告書
      2012 研究成果報告書
  • [備考]

    • URL

      http://www.ph.nagasaki-u.ac.jp/lab/manufac/index-j.html

    • 関連する報告書
      2012 研究成果報告書
  • [備考]

    • URL

      http://www.ph.nagasaki-u.ac.jp/lab/manufac/index-j.html

    • 関連する報告書
      2011 実績報告書
  • [産業財産権] 新規キノリン誘導体およびこれを含有する有機触媒2012

    • 発明者名
      畑山 範、石原 淳、高橋圭介、中本義人
    • 権利者名
      長崎大学
    • 産業財産権番号
      2012-253343
    • 出願年月日
      2012-11-19
    • 関連する報告書
      2012 研究成果報告書
    • 外国
  • [産業財産権] 新規キノリン誘導体 およびこれを含有する 有機触媒2012

    • 発明者名
      畑山範、石原淳、高橋圭介、中本義人
    • 権利者名
      長崎大学
    • 産業財産権種類
      特許
    • 産業財産権番号
      2012-253343
    • 出願年月日
      2012-11-19
    • 関連する報告書
      2012 実績報告書

URL: 

公開日: 2010-08-23   更新日: 2019-07-29  

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