| 研究課題/領域番号 |
22390021
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| 研究種目 |
基盤研究(B)
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| 配分区分 | 補助金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 研究分野 |
創薬化学
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| 研究機関 | 大阪大学 |
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研究代表者 |
田中 徹明 大阪大学, 薬学研究科(研究院), 名誉教授 (40116059)
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| 研究分担者 |
小島 直人 京都薬科大学, 薬学部, 講師 (90420413)
三芳 秀人 京都大学, 大学院農学研究科, 教授 (20190829)
矢守 隆夫 公益財団法人がん研究会, その他部局等, 研究員 (60200854)
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| 連携研究者 |
矢守 隆夫 がん研究会, がん化学療法センター 分子薬理部, 客員研究員 (60200854)
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| 研究期間 (年度) |
2010-04-01 – 2013-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2013年度)
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| 配分額 *注記 |
15,470千円 (直接経費: 11,900千円、間接経費: 3,570千円)
2012年度: 4,420千円 (直接経費: 3,400千円、間接経費: 1,020千円)
2011年度: 3,900千円 (直接経費: 3,000千円、間接経費: 900千円)
2010年度: 7,150千円 (直接経費: 5,500千円、間接経費: 1,650千円)
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| キーワード | 抗がん剤 / 有機合成化学 / 生物活性物質 / 構造活性相関 / 構造活性相関研究 |
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| 研究概要 |
バンレイシ科アセトゲニン類は１から３個のテトラヒドロフラン環とα,β-不飽和-γ-ラクトン環が長い脂肪鎖で連結された特異な構造を持つポリケチドであり、ミトコンドリアの複合体Iを阻害することにより抗腫瘍活性を示すことが知られている。研究代表者らは、アセトゲニン類と呼吸鎖阻害系殺虫剤の構造的及び生物学的な類似性に着目し、それらのハイブリッド分子を合成したところ、チオフェン誘導体が強いヒトがん細胞増殖抑制活性を示すことを見出した。また、ラクトン環上C35位メチル基にフッ素原子を導入した誘導体も合成した結果、導入する個数によりその活性が顕著に変化することを見出した。
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