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薬剤耐性 HIV 克服を目指した抗 HIV 薬の創製研究

研究課題

研究課題/領域番号 22510233
研究種目

基盤研究(C)

配分区分補助金
応募区分一般
研究分野 生物分子科学
研究機関徳島大学

研究代表者

柏田 良樹  徳島大学, 大学院・ヘルスバイオサイエンス研究部, 准教授 (30169429)

研究分担者 高石 喜久  徳島大学, 大学院・ヘルスバイオサイエンス研究部, 教授 (60035558)
研究協力者 LEE Kuo-hsiung  ノースカロライナ大学チャペルヒル校, エシェルマン薬学部, 教授
QIAN Keduo  ノースカロライナ大学チャペルヒル校, エシェルマン薬学部, 助教
CHEN Chin-ho  デューク大学, 医学部, 教授
研究期間 (年度) 2010 – 2012
研究課題ステータス 完了 (2012年度)
配分額 *注記
4,550千円 (直接経費: 3,500千円、間接経費: 1,050千円)
2012年度: 780千円 (直接経費: 600千円、間接経費: 180千円)
2011年度: 780千円 (直接経費: 600千円、間接経費: 180千円)
2010年度: 2,990千円 (直接経費: 2,300千円、間接経費: 690千円)
キーワードAIDS / 薬剤耐性 / トリテルペン / ベツリン
研究概要

ベツリン酸をリードとした抗 HIV 薬の創製研究により HIV 成熟阻害作用をメカニズムとし,強力な抗 HIV 活性を示す bevirimat 及びベツリン誘導体等を発見したことに基づき,耐性 HIVにも効果を示すベツリン酸及びベツリン誘導体創製を目的に研究を行った。ベツリンに逆転写阻害分子である AZT を縮合させた一連の化合物及び bevirimatと抗 HIV 活性を示すベツリン誘導体をL-leucine を介して縮合した分子を合成し,抗 HIV 活性評価を行った。数種の化合物にbevirimat より強い抗 HIV 活性が認められた。

報告書

(4件)
  • 2012 実績報告書   研究成果報告書 ( PDF )
  • 2011 実績報告書
  • 2010 実績報告書
  • 研究成果

    (4件)

すべて 2011 2010

すべて 雑誌論文 (2件) (うち査読あり 2件) 学会発表 (2件)

  • [雑誌論文] Conjugates of Betulin Derivatives with AZT as Potent Anti-HIV Agents2010

    • 著者名/発表者名
      Juan Xiong, Yoshiki Kashiwada, Chin-Ho Chen, Keduo Qian, Susan L. Morris-Natschke, Kuo-Hsiung Lee, and Yoshihisa Takaishi
    • 雑誌名

      Bioorg. Med. Chem

      巻: 18(17) ページ: 6451-6469

    • 関連する報告書
      2012 研究成果報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Conjugates of Betulin Derivatives with AZT as Potent Anti-HIV Agents.2010

    • 著者名/発表者名
      Kashiwada Y, et al.
    • 雑誌名

      Bioorganic & Medicinal Chemistry

      巻: 18 ページ: 6451-6469

    • 関連する報告書
      2010 実績報告書
    • 査読あり
  • [学会発表] CONJUGATES OF BEVIRIMAT WITH BETURIN DERIVATIVES AS ANTI-HIV AGENTS2011

    • 著者名/発表者名
      柏田良樹
    • 学会等名
      AMERICAN SOCIETY OF PHARMACOGNOSY ANNUAL MEETING
    • 発表場所
      Paradise Point (アメリカ サンディエゴ)
    • 年月日
      2011-08-01
    • 関連する報告書
      2012 研究成果報告書
  • [学会発表] Conjugates of bevirimat with betulin derivatives as anti-HIV agents2011

    • 著者名/発表者名
      柏田良樹
    • 学会等名
      2011 American Society of Pharmacognosy Annual Meeting
    • 発表場所
      Paradise Point Resort (San Diego, USA)
    • 年月日
      2011-08-01
    • 関連する報告書
      2011 実績報告書

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公開日: 2010-08-23   更新日: 2019-07-29  

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