| 研究課題/領域番号 |
22590111
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| 研究種目 |
基盤研究(C)
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| 配分区分 | 補助金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 研究分野 |
創薬化学
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| 研究機関 | 神戸学院大学 |
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研究代表者 |
津田 裕子 神戸学院大学, 薬学部, 教授 (10098478)
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| 研究分担者 |
水品 善之 神戸学院大学, 栄養学部, 准教授 (20307705)
宮崎 杏奈 神戸学院大学, 薬学部, 助教 (00340919)
横井 利夫 神戸学院大学, 薬学部, 教授 (50122255)
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| 研究期間 (年度) |
2010 – 2012
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| 研究課題ステータス |
完了 (2012年度)
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| 配分額 *注記 |
4,420千円 (直接経費: 3,400千円、間接経費: 1,020千円)
2012年度: 650千円 (直接経費: 500千円、間接経費: 150千円)
2011年度: 1,170千円 (直接経費: 900千円、間接経費: 270千円)
2010年度: 2,600千円 (直接経費: 2,000千円、間接経費: 600千円)
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| キーワード | 抗腫瘍活性 / 疎水性 / ソマトスタチン配列 / DNA polymerase 阻害 / DNA polymerase阻害 |
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| 研究概要 |
(1)ソマトスタチン配列(X-Tyr-D-Trp-Y)の疎水性を高めるようなY基の置換、Tyr残基の置換を行い、より疎水性に富み腫瘍細胞の増殖を抑制する化合物群を得た。(2)C末(=Y)に疎水性を有するナフチル基を導入し、D-TrpをIleに置換することにより、DNAポリメラーゼ(pol)ssを選択的に阻害し腫瘍細胞増殖抑制活性を有する化合物を得た。(3)さらに腫瘍細胞増殖抑制活性を示した化合物をNBDで蛍光標識し、その細胞内分布を検討した結果、アダマンチル基およびナフチル基含有化合物は膜透過性に優れていることを明らかにした。
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