研究課題
基盤研究(C)
鎮痛作用のオピオイド受容体ではなく、痛み増強作用のノシセプチン受容体の阻害という、既存と全く異なる新規メカニズムに基づく鎮痛薬の創製のために、(1)受容体の丸ごと総アラニンスキャン、(2)アフィニティラベリング、(3)分子モデリング を実施した。こうして、全てのアミノ酸の点変異受容体作成を達成し、世界初のアフィニティラベリングに成就した。これらより、リガンド近傍に存在する3つのシスチンを同定し、分子モデル上にマップすることで近傍のチロシンが阻害剤結合に重要だと考えられた。
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