| 研究課題/領域番号 |
22603014
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| 研究種目 |
基盤研究(C)
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| 配分区分 | 補助金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 研究分野 |
ケミカルバイオロジー
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| 研究機関 | 独立行政法人理化学研究所 |
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研究代表者 |
平井 剛 独立行政法人理化学研究所, 袖岡有機合成化学研究室, 専任研究員 (50359551)
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| 連携研究者 |
土屋 綾子 独立行政法人理化学研究所, 袖岡有機合成化学研究室, 客員研究員 (80442987)
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| 研究協力者 |
小沢 正晃 独立行政法人理化学研究所, 袖岡有機合成化学研究室, 特別研究員 (30617262)
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| 研究期間 (年度) |
2010 – 2012
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| 研究課題ステータス |
完了 (2012年度)
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| 配分額 *注記 |
4,160千円 (直接経費: 3,200千円、間接経費: 960千円)
2012年度: 1,170千円 (直接経費: 900千円、間接経費: 270千円)
2011年度: 1,170千円 (直接経費: 900千円、間接経費: 270千円)
2010年度: 1,820千円 (直接経費: 1,400千円、間接経費: 420千円)
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| キーワード | ホオズキ / ステロイド / 有機合成 / NF-kB / physalin / ワンポット反応 / ドミノ反応 / 構造活性相関 / 生理活性 / シグナル伝達 / 酸化ステロイド / NF-κB / Physalin |
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| 研究概要 |
本研究では、酸化ステロイドphysalin類の生物活性発現メカニズムを、有機合成とケミカルバイオロジーを駆使して明らかにすることを目指した。まずこれまでに合成したphysalin Bのかご型DFGH環部から、更にE環部、及びC環部の構築を検討した。E環部は、予めF環17位の官能基を整えた前駆体に対し、以前我々が確立したかご型構造構築法を適用することで構築でき、DEFGH環化合物の合成に成功した。またC環部に関しては、DEFGH環化合物前駆体に対して13位及び14位の官能基修飾法を確立することが出来た。さらに構造活性相関も検討し、physalin Bは他の酸化ステロイドとは異なる作用機序によってNF-κB活性化を阻害することを明らかにした。
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