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VifによるAPOBEC3Gのプロテアソーム分解を阻害する抗エイズ薬の設計と合成

研究課題

研究課題/領域番号 22659024
研究種目

挑戦的萌芽研究

配分区分補助金
研究分野 創薬化学
研究機関熊本大学

研究代表者

大塚 雅巳  熊本大学, 大学院・生命科学研究部, 教授 (40126008)

研究分担者 藤田 美歌子  熊本大学, 薬学部附属創薬研究センター, 准教授 (00322256)
研究期間 (年度) 2010 – 2011
研究課題ステータス 完了 (2011年度)
配分額 *注記
2,960千円 (直接経費: 2,600千円、間接経費: 360千円)
2011年度: 1,560千円 (直接経費: 1,200千円、間接経費: 360千円)
2010年度: 1,400千円 (直接経費: 1,400千円)
キーワード抗エイズ薬 / Vif / APOBEC3G / HIV-1 / プロテアソーム分解 / NF-κB
研究概要

APOBEC3Gはヒトの持つ抗ウイルス性因子であり、HIV-1が感染するとウイルスの持つ蛋白質VifがAPOBEC3Gの分解を引き起こす。研究代表者らは人工化合物MF1、MF2、MF3を設計、合成し、それらが細胞内でAPOBEC3Gの分解を阻害するか検討した。その結果、化合物MF2およびそれに還元剤DTTを加えて生成させたMF1がAPOBEC3Gの発現量を顕著に上昇させることがわかった。さらに、化合物MF2、MF3およびそれらにDTTを加えて生成したMF1はAPOBEC3Gを発現させた細胞内でHIV-1の感染価を低下させた。本研究は新規抗HIV-1薬創製の基礎になると考えられる。

報告書

(3件)
  • 2011 実績報告書   研究成果報告書 ( PDF )
  • 2010 実績報告書
  • 研究成果

    (23件)

すべて 2011 2010 その他

すべて 雑誌論文 (11件) (うち査読あり 11件) 学会発表 (10件) 備考 (1件) 産業財産権 (1件)

  • [雑誌論文] An Artificial Copper Complex Incorporating a Cell-penetrating Peptide Inhibits NF-B Activation2011

    • 著者名/発表者名
      Yosuke Kanemaru, Yumi Momiki, Saori Matsuura, Tatsufumi Horikawa, Jin Gohda, Jun-ichiro Inoue, Yoshinari Okamoto, Mikako Fujita, Masami Otsuka
    • 雑誌名

      Chem. Pharm. Bull.

      巻: 59 ページ: 1555-1558

    • 関連する報告書
      2011 研究成果報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Design and synthesis of biotinylated inositol 1, 3, 4, 5-tetrakisphosphate targeting Grp1 Pleckstrin Homogy domain2011

    • 著者名/発表者名
      Kensaku Anraku, Teruhiko Inoue, Kenji Sugimoto, Kota Kudo, Yoshinari Okamoto, Takashi Morii, Yasuo Mori, Masami Otsuka
    • 雑誌名

      Bioorg. Med. Chem.

      巻: 19 ページ: 6833-6841

    • 関連する報告書
      2011 研究成果報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] An anti-HIV-1 compound that increase steady-state expression of apoplipoprotein B mRNA-editing Enzyme-catalytic polypep-tide-like 3G2011

    • 著者名/発表者名
      Tomohiko Ejima, Mayuko Hirota, Tamio Mizukami, Masami Otsuka, Mikako Fujita
    • 雑誌名

      Int. J. Mol. Med.

      巻: 28 ページ: 613-616

    • 関連する報告書
      2011 研究成果報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] An anti-HIV-1 compound that increase steady-state expression of apoplipoprotein B mRNA-editing Enzyme-catalytic polypeptide-like 3G2011

    • 著者名/発表者名
      江島智彦
    • 雑誌名

      Int.J.Mol.Med.

      巻: 28 ページ: 613-616

    • 関連する報告書
      2011 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] An Artificial Copper Complex Incorporating a Cell-penetrating Peptide Inhibits NF-κB Activation2011

    • 著者名/発表者名
      金丸陽亮
    • 雑誌名

      Chem.Pharm.Bull.

      巻: 59 ページ: 1555-1558

    • 関連する報告書
      2011 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Design and synthesis of biotinylated inositol 1,3,4,5-tetrakisphosphate targeting Grpl Pleckstrin Homogy domain2011

    • 著者名/発表者名
      安楽健作
    • 雑誌名

      Bioorg.Med.Chem.

      巻: 19 ページ: 6833-6841

    • 関連する報告書
      2011 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Highly Sensitive Analysis of the Interaction between HIV-1 Gag and Phosphoinositide Derivatives Based on Surface Plasmon Resonance2010

    • 著者名/発表者名
      Kensaku Anraku, Ryota Fukuda, Nobutoki Takamune, Shogo Misumi, Yoshinari Okamoto, Masami Otsuka, Mikako Fujita
    • 雑誌名

      Biochemistry

      巻: 49 ページ: 5109-5116

    • 関連する報告書
      2011 研究成果報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Multifaceted activity of HIV Vpr/Vpx proteins : the current view of their virological functions2010

    • 著者名/発表者名
      Mikako Fujita, Masami Otsuka, Masako Nomaguchi, Akio Adachi
    • 雑誌名

      Reviews in Medical Virology

      巻: 20 ページ: 68-76

    • 関連する報告書
      2011 研究成果報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Multifaceted activity of HIV Vpr/Vpx proteins : the current view of their virological functions.2010

    • 著者名/発表者名
      藤田美歌子
    • 雑誌名

      Rev.Med.Virol.

      巻: 20 ページ: 68-76

    • 関連する報告書
      2010 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Site-directed mutagenesis of HIV-1 vpu gene demonstrates two clusters of replication-defective mutants with distinct ability to down-regulace cell surface CD4 abd tetherin.2010

    • 著者名/発表者名
      野間口雅子
    • 雑誌名

      Fmnt.Microbiol.

      巻: 1 ページ: 116-116

    • 関連する報告書
      2010 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Highly sensitive analysls of the interaction between HIV-1 Gag and phos phoinositide derivatives based on surface plasmon resonance.2010

    • 著者名/発表者名
      安楽健作
    • 雑誌名

      Biochemistry

      巻: 49 ページ: 5109-5116

    • 関連する報告書
      2010 実績報告書
    • 査読あり
  • [学会発表] 新規チオール化合物の合成と機能解析2011

    • 著者名/発表者名
      肥田知浩、金丸陽亮、岡本良成、藤田美歌子、大塚雅巳
    • 学会等名
      第28回日本薬学会九州支部大会
    • 発表場所
      福岡大学薬学部(福岡)
    • 年月日
      2011-12-10
    • 関連する報告書
      2011 研究成果報告書
  • [学会発表] 新規チオール化合物の合成と機能解析2011

    • 著者名/発表者名
      肥田知浩
    • 学会等名
      第28回日本薬学会九州支部大会
    • 発表場所
      福岡大学(福岡県)
    • 年月日
      2011-12-10
    • 関連する報告書
      2011 実績報告書
  • [学会発表] Systematic Synthesis of all Regioisomers of Inositol Phosphates2011

    • 著者名/発表者名
      Takeshi Masuda, Kensaku Anraku, Kaori Sato, Yoshinari Okamoto, Masami Otsuka
    • 発表場所
      京王プラザホテル(東京)
    • 年月日
      2011-12-01
    • 関連する報告書
      2011 研究成果報告書
  • [学会発表] Design and Synthesis of Anti-HIV-1 Agent that Targets Pr55Gag Protein2011

    • 著者名/発表者名
      Kensaku Anraku, Mikako Fujita, Masami Otsuka
    • 学会等名
      8^<th> AFMC International Medicinal Chemistry Symposium
    • 発表場所
      京王プラザホテル(東京)
    • 年月日
      2011-11-30
    • 関連する報告書
      2011 研究成果報告書
  • [学会発表] 酸性脂質類によるHIV-1増殖の抑制2011

    • 著者名/発表者名
      安楽健作、藤田美歌子、大塚雅巳
    • 学会等名
      第25回日本エイズ学会学術集会
    • 発表場所
      ハイアットリージェンシー東京(東京)
    • 年月日
      2011-11-30
    • 関連する報告書
      2011 研究成果報告書
  • [学会発表] PHドメイン分子によるHIV-1放出の制御2011

    • 著者名/発表者名
      藤田美歌子、安楽健作、大塚雅巳
    • 学会等名
      第25回日本エイズ学会学術集会
    • 発表場所
      ハイアットリージェンシー東京(東京)
    • 年月日
      2011-11-30
    • 関連する報告書
      2011 研究成果報告書
  • [学会発表] Systematic synthesis of all regioisomers of inositol phosphates2010

    • 著者名/発表者名
      Takashi Masuda, Kensaku Anraku, Kaori Sato, Yoshinari Okamoto, Masami Otsuka
    • 発表場所
      PACIFICHEM 2010、Convention Center,(Honolulu)
    • 年月日
      2010-12-19
    • 関連する報告書
      2011 研究成果報告書
  • [学会発表] Pr55^<Gag>を標的とした抗HIV-1薬開発のための基礎的研究2010

    • 著者名/発表者名
      安楽健作、福田亮太、藤田美歌子、大塚雅巳
    • 学会等名
      第29回メディシナルケミストリーシンポジウム
    • 発表場所
      京都テルサ(京都)
    • 年月日
      2010-11-18
    • 関連する報告書
      2011 研究成果報告書
  • [学会発表] HIV-1 MA蛋白質と強く結合する低分子化合物の探索2010

    • 著者名/発表者名
      安楽健作、福田亮太、大塚雅巳、藤田美歌子
    • 学会等名
      第58回日本ウイルス学会学術集会
    • 発表場所
      徳島あわぎんホール(徳島)
    • 年月日
      2010-11-08
    • 関連する報告書
      2011 研究成果報告書
  • [学会発表] HIV Vpr/Vpx蛋白質の役割2010

    • 著者名/発表者名
      藤田美歌子
    • 学会等名
      第58回日本ウイルス学会学術集会
    • 発表場所
      あわぎんホール(徳島県)(招待講演)
    • 年月日
      2010-11-08
    • 関連する報告書
      2010 実績報告書
  • [備考]

    • URL

      http://www.pharm.kumamoto-u.ac.jp/Labs/bunsigouseiHP/index.html

    • 関連する報告書
      2011 研究成果報告書
  • [産業財産権] APOBEC3発現向上剤及び抗HIV剤2010

    • 発明者名
      藤田美歌子、大塚雅巳、江島智彦
    • 権利者名
      熊本大学
    • 出願年月日
      2010-04-28
    • 関連する報告書
      2011 研究成果報告書

URL: 

公開日: 2010-08-23   更新日: 2016-04-21  

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