天然有機化合物を基盤とした新規低酸素誘導因子阻害剤の創製

• 研究課題/領域番号: 22710223
• 研究種目: 若手研究(B)
• 配分区分: 補助金
• 研究分野: 生物分子科学
• 研究機関: 横浜市立大学 (2011); 慶應義塾大学 (2010)
• 研究代表者: 石川 裕一 横浜市立大学, 国際総合科学部, 助教 (40348826)
• 研究期間 (年度): 2010 – 2011
• 研究課題ステータス: 完了 (2011年度)
• 配分額: 3,250千円 (直接経費: 2,500千円、間接経費: 750千円); 2011年度: 1,300千円 (直接経費: 1,000千円、間接経費: 300千円); 2010年度: 1,950千円 (直接経費: 1,500千円、間接経費: 450千円)
• キーワード: 構造活性相関 / 低酸素 / ステロイド / 抗がん剤

研究概要

低酸素誘導因子(HIF-1)活性化経路阻害剤ストロンギロフォリン類アナログの合成を行った。ストロンギロフォリン類の構造的特徴に着目し、容易に入手可能なステロイド化合物であるコレステロールを原料として用いて、ストロンギロフォリン類に特徴的なラクトン構造を有するアナログの合成を行うことを試みた。コレステロール誘導体に対し種々官能基化の検討を行ったところ、目的とするラクトン構造を有するアナログの合成に成功した。

研究成果

• [雑誌論文] Design and synthesis of biotinylated DHMEQ for direct identification of its target NF-kB components (2011)
  • 著者名/発表者名: Saitoh, T.; Takeiri, M.; Gotoh, Y.; Ishikawa, Y.; Umezawa, K.; Nishiyama, S.
  • 雑誌名: Bioorganic & MedicinalChemistry Letters 巻: 21 号: 21 ページ: 6293-6296
  • DOI: 10.1016/j.bmcl.2011.08.122
  • 査読あり
• [雑誌論文] Synthesis of the C7-26 Fragment of Amphidinolides G and H (2011)
  • 著者名/発表者名: Hara, A.; Morimoto, R.; Ishikawa, Y.; Nishiyama, S.
  • 雑誌名: Organic Letters 巻: 13 号: 15 ページ: 4036-4039
  • DOI: 10.1021/ol201547q
  • 査読あり
• [雑誌論文] Does pretreatment with proton pump inhibitors influence the eradication rate of Helicobacter pylori? (2010)
  • 著者名/発表者名: Tokoro C, Inamori M, Koide T, Iida H, Sakamoto Y, Endo H, Hosono K, Takahashi H, Yoneda M, Yasuzaki H, Ogawa M, Abe Y, Kubota K, Saitou S, Kawana I, Matsuda R, Takahashi D, Nakajima A.
  • 雑誌名: Hepatogastroenterology 巻: 57 号: 1 ページ: 1645-9
  • DOI: 10.1016/j.bmcl.2011.11.045
  • 査読あり
• [学会発表] メロジテルペノイドStrongylophorine 2および類縁体の合成研究 (2012)
  • 著者名/発表者名: 及川侑也・石川裕一・及川雅人
  • 学会等名: 日本化学会第92春季年会
  • 発表場所: 慶應義塾大学日吉キャンパス
  • 年月日: 2012-03-26
• [学会発表] メロジテルペノイドStrongylophorine 2および類縁体の合成研究 (2012)
  • 著者名/発表者名: 石川裕一
  • 学会等名: 日本化学会第92春季年会
  • 発表場所: 横浜
  • 年月日: 2012-03-26