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医薬品設計法:翻訳後修飾を介した細胞内P PIを阻害する分子標的HLHペプチド

研究課題

研究課題/領域番号 22K05358
研究種目

基盤研究(C)

配分区分基金
応募区分一般
審査区分 小区分37030:ケミカルバイオロジー関連
研究機関大阪公立大学

研究代表者

藤原 大佑  大阪公立大学, 大学院理学研究科, 講師 (30611420)

研究分担者 植田 光洋  大阪公立大学, 大学院理学研究科, 講師 (60566298)
研究期間 (年度) 2022-04-01 – 2025-03-31
研究課題ステータス 交付 (2022年度)
配分額 *注記
4,290千円 (直接経費: 3,300千円、間接経費: 990千円)
2024年度: 1,430千円 (直接経費: 1,100千円、間接経費: 330千円)
2023年度: 1,430千円 (直接経費: 1,100千円、間接経費: 330千円)
2022年度: 1,430千円 (直接経費: 1,100千円、間接経費: 330千円)
キーワードペプチド / タンパク質-タンパク質相互作用 / 翻訳後修飾 / 阻害剤 / 医薬品
研究開始時の研究の概要

細胞内には,翻訳後修飾(PTM)アミノ酸を介したタンパク質間相互作用(PPI)が多数存在し,生命現象を精緻に制御している.中でも,アセチル化ヒストン-Brd4相互作用に対する特異的阻害剤は,抗がん剤として開発が期待されている.本研究では,独自のヘリックス-ループ-ヘリックス(HLH)ペプチドを分子基盤とするファージ表層提示ライブラリーに,アセチル化リシンを導入した,新規ライブラリーを構築する.Brd4に対するライブラリー・スクリーニングと細胞膜透過性の付与によって,アセチル化ヒストン-Brd4阻害活性と,細胞膜透過性をあわせもつ,医薬品リードを創出する.

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公開日: 2022-04-19   更新日: 2022-07-01  

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