| 研究課題/領域番号 |
22K07652
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| 研究種目 |
基盤研究(C)
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| 配分区分 | 基金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 審査区分 |
小区分52040:放射線科学関連
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| 研究機関 | 大阪医科薬科大学 |
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研究代表者 |
金井 泰和 大阪医科薬科大学, 薬学部, 特別任命教員助教 (60397643)
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| 研究分担者 |
服部 能英 大阪公立大学, 研究推進機構, 特任講師 (50514460)
切畑 光統 大阪公立大学, 研究推進機構, 特任教授 (60128767)
仲 定宏 大阪大学, 医学部附属病院, 薬剤師 (60599843)
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| 研究期間 (年度) |
2022-04-01 – 2025-03-31
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| 研究課題ステータス |
交付 (2022年度)
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| 配分額 *注記 |
3,900千円 (直接経費: 3,000千円、間接経費: 900千円)
2024年度: 1,170千円 (直接経費: 900千円、間接経費: 270千円)
2023年度: 1,300千円 (直接経費: 1,000千円、間接経費: 300千円)
2022年度: 1,430千円 (直接経費: 1,100千円、間接経費: 330千円)
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| キーワード | BNCT / ほう素中性子捕捉療法 / PET / SPECT / BSH |
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| 研究開始時の研究の概要 |
水溶性ホウ素クラスターであるBSHは、ホウ素中性子捕捉療法において、悪性脳腫瘍の臨床研究に用いられているホウ素送達薬剤である。近年ではリポソームなどによるBSHの薬剤送達法が開発されるとともに、次世代の新規ホウ素薬剤のホウ素源として多用されている。BSHの集積分布や取り込み機構などの薬物動態を解析評価した例は無く、未開拓の研究課題である。本研究では、BSHの体内動態の解明と評価を目的として、標識合成やイメージングによる動態観察の経験を活かし、放射性核種によるBSHの新規標識法を開発するとともに、PET、SPECTイメージングによる非破壊的・リアルタイムなBSHの動態解析法を確立する。
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| 研究実績の概要 |
BSH(ドデカボレート化合物)の一つの炭素をハロゲン化することは困難であると報告されている(Xue Zhao et al., Coordination Chemistry Reviews, 444, 214042 (2021))が、我々の研究グループでは、Gabelらの報告にしたがい、BSHの誘導体であるシアノエチルBSHを非標識体(非放射性体)の化合物をNIS(N-Iodosuccinimide)を用いて、安定同位体のヨウ素化することに成功した。
ヨウ素化BSHへの変換に必要なNISの合成に関してはNCS (N-Chlorosuccinimide)を原料としてNaIと反応させることで90 %以上の合成収率で合成もできることを確認した。
BSHの誘導体であるシアノエチルBSHをヨウ素化することに成功した。
以上のことから、放射性ヨウ素標識I-BSHを合成する準備は整った。
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| 現在までの達成度 (区分) |
現在までの達成度 (区分)
3: やや遅れている
理由
試薬類の準備に時間を要した事、また合成検討の段階でも少し時間が掛かってしまったため。
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| 今後の研究の推進方策 |
前述のように、BSHの誘導体であるシアノエチルBSHを非標識体(非放射性体)の化合物を安定同位体のヨウ素化することに成功していることから、ヨウ素化BSHへの変換も可能であることを確認しており、まずは放射性ヨウ素を用いて123 or 125I-BSHを合成する予定である。
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