| 研究課題/領域番号 |
22K07717
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| 研究種目 |
基盤研究(C)
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| 配分区分 | 基金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 審査区分 |
小区分52040:放射線科学関連
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| 研究機関 | 大阪大学 |
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研究代表者 |
大江 一弘 大阪大学, 放射線科学基盤機構附属ラジオアイソトープ総合センター, 准教授 (90610303)
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| 研究期間 (年度) |
2022-04-01 – 2025-03-31
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| 研究課題ステータス |
交付 (2023年度)
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| 配分額 *注記 |
4,160千円 (直接経費: 3,200千円、間接経費: 960千円)
2024年度: 1,040千円 (直接経費: 800千円、間接経費: 240千円)
2023年度: 1,300千円 (直接経費: 1,000千円、間接経費: 300千円)
2022年度: 1,820千円 (直接経費: 1,400千円、間接経費: 420千円)
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| キーワード | 核医学治療 / 加速器製造核種 / ベータ線放出核種 / セラノスティクス |
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| 研究開始時の研究の概要 |
現在、核医学診断・治療用の放射性核種の多くは海外からの輸入に頼っている状況であることから、国内で稼働している加速器を用いて診断・治療用放射性核種を安定的に供給することが求められている。また近年、診断と治療を融合的に進めるセラノスティクスが注目されている。本研究では、加速器で製造可能であり、治療に利用可能なベータ線を放出し、さらに診断に利用可能なガンマ線も放出するセラノスティクス候補核種としてセリウム-141に着目し、加速器による最適な製造条件、製造後の分離精製条件の最適化、治療用薬剤として利用するための薬剤標識の検討を行う。
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| 研究実績の概要 |
本年度は141Ceと1,4,7,10-テトラアザシクロドデカン-1,4,7,10-テトラ酢酸（DOTA）との薬剤標識の検討を行った。141Ceを酢酸アンモニウム水溶液に溶解し、アスコルビン酸ナトリウム、DOTA水溶液を添加してサンプルチューブ内で混合し、ドライバスインキュベーターを用いて80°Cに加熱した。加熱開始から20 minごとにサンプルを約1 μL分取して薄層クロマトグラフィー（TLC）による分析を行い、加熱後120 minまでの141CeのDOTAへの標識率を算出した。TLCプレートにはシリカゲルを使用し、展開溶媒をメタノール：50 mM エチレンジアミン-N,N,N',N'-四酢酸二ナトリウム塩水溶液 = 1：4とした。展開後のTLCプレートをイメージングプレートに露光して画像化した。このTLC条件では、未標識の141CeはRf値 0.6付近に観測されることが分かった。一方、141Ce-DOTA標識実験サンプルでは、Rf値 0.35付近にシグナルが観測された。標識操作後の14Ceのシグナルが未標識141Ceと異なる位置で観測されたことから、このシグナルがDOTA標識体であると考えられ、141CeがDOTAに標識されたことを確認した。80°C加熱開始後20 minごとにTLCにより標識率を測定した結果から、加熱開始から標識率が上がっていき、40-60 min程度で標識率約93%で一定となることが分かった。今回の標識条件は225Acの標識条件を元にしており、141Ceがおおよそ225Acと同様の条件で標識できることが確認された。今後さらに他の薬剤への141Ceの標識の検討を進めていく。
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| 現在までの達成度 (区分) |
現在までの達成度 (区分)
2: おおむね順調に進展している
理由
本年度は141Ceの薬剤標識検討としてDOTAとの反応の確認を行った。141Ceが、225Acと同様の標識条件で問題なくDOTAと標識できることを確認できており、順調に進んでいると考えられる。
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| 今後の研究の推進方策 |
141Ceの薬剤標識条件の検討をさらに進める。225Ac等のキレート剤としてDOTAの他、macropa (N,N’-bis[(6-carboxy-2-pyridil)methyl]-4,13-diaza-18-crown-6)も用いられていることから、141Ceとmacropaとの反応を検討する。さらにキレート部位にDOTAやmacropaを有する薬剤に141Ceを標識し、225Acと同様に標識可能か、また141Ce標識薬剤が225Ac薬剤と同様の性質を示すかどうかの検討を行う。
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