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終末糖化産物の生成を抑制し加齢性疾患を予防する天然化合物の探索と関連誘導体の創製

研究課題

研究課題/領域番号 22K20730
研究種目

研究活動スタート支援

配分区分基金
審査区分 0801:薬学およびその関連分野
研究機関崇城大学

研究代表者

中嶋 圭介  崇城大学, 薬学部, 助教 (50964441)

研究期間 (年度) 2022-08-31 – 2024-03-31
研究課題ステータス 完了 (2023年度)
配分額 *注記
2,860千円 (直接経費: 2,200千円、間接経費: 660千円)
2023年度: 1,430千円 (直接経費: 1,100千円、間接経費: 330千円)
2022年度: 1,430千円 (直接経費: 1,100千円、間接経費: 330千円)
キーワード終末糖化産物 / カテコール基 / ガロイル基 / プレニル関連化合物 / ホップ / ノブドウ / 抗CMAモノクローナル抗体 / 抗CMLモノクローナル抗体 / プレニル誘導体 / ELISA
研究開始時の研究の概要

本研究では、生活習慣病および加齢性疾病と関連のある終末糖化産物(AGEs, Advanced Glycation Endproducts)の生成を阻害する天然化合物の探索を行い、疾病予防や未病を改善する食品の創製を目指す。即ち、加齢性疾患の指標となるAGEsに対して作成された抗CML, CMAモノクローナル抗体を用いたELISA法でAGEs生成阻害活性を測定し、有用な天然素材と活性化合物の同定を行う。そして、ヒトに対して安全かつ安定的に摂取可能な天然物由来の予防・未病に有効な食品への展開を行う。さらに、化合物レベルの詳細な構造活性相関を基に生体利用率が高く作用が強力な化合物の合成を検討する。

研究成果の概要

本検討の前提となるイカリソウに関するCMA, CML生成抑制活性に対する知見を論文投稿・受理された。またホップ由来のプレニル関連化合物7種の活性を測定・評価した結果、ラセミ体のXsanthohumol Dおよび光学分割した各鏡像異性体にCMA生成阻害活性を見出した。イカリソウおよびホップの知見から、活性に必須のコア構造はフェノール性水酸基、それも水酸基が2個以上結合したカテコール基やガロイル基を有することが重要であることを明らかにした。さらに、それら化合物を高含有するという報告のあるノブドウについて検討を行った結果、7種の化合物を単離・同定し、予想通り強力な活性を有することを明らかにした。

研究成果の学術的意義や社会的意義

本検討からフェノール性水酸基を豊富に含む天然資源には強力な抗糖化作用が期待されることが明らかとなった。中でも本検討で用いたノブドウは、生育は容易で繁殖力もあるため育成は容易であるが、味等の問題から商業的に利用が難しい未利用資源に分類される植物である。このような未利用資源であっても、今回のような抗糖化活性を有することが明らかとなれば商業的な利用価値を付与できる可能性があり、未利用資源の利活用につながることが期待される。またノブドウから活性化合物を精製し、それを原料としてより強力な活性を有する化合物を創出する等、本検討が抗糖化を介した疾病予防薬創出の足掛かりとなることが期待される。

報告書

(3件)
  • 2023 実績報告書   研究成果報告書 ( PDF )
  • 2022 実施状況報告書
  • 研究成果

    (5件)

すべて 2024 2023 2022

すべて 学会発表 (5件)

  • [学会発表] 生薬、民間薬由来の抗糖化機能性素材の探索研究:ノブドウ(Ampelopsis glandulosa var. heterophylla)の成分研究について2024

    • 著者名/発表者名
      中嶋圭介、穐田 侑奈、大田 宙依、権藤 早紀、古川 理菜、宮下裕幸、吉満 斉、藤原章雄、永井竜児、中畑 広一、野村 久徳、若原 孝徳、若原 久美子、池田 剛
    • 学会等名
      第144回日本薬学会年会
    • 関連する報告書
      2023 実績報告書
  • [学会発表] ホップに含まれる終末糖化産物 (AGEs)生成阻害活性化合物の探索研究2023

    • 著者名/発表者名
      中嶋圭介、宮下裕幸、吉満 斉、藤原章雄、永井竜児、池田 剛
    • 学会等名
      第69回日本生薬学会
    • 関連する報告書
      2023 実績報告書
  • [学会発表] 生薬、民間薬由来の抗糖化成分の探索研究:ノブドウについて2023

    • 著者名/発表者名
      中嶋圭介、合澤 慎、桑田直幸、辻本真理乃、宮下裕幸、 吉満 斉、藤原章雄、永井竜児、池田 剛
    • 学会等名
      第33回日本メイラード学会
    • 関連する報告書
      2023 実績報告書
  • [学会発表] ホップに含まれる終末糖化産物(AGEs)生成阻害活性化合物の探索研究2023

    • 著者名/発表者名
      中嶋圭介、宮下裕幸、吉満 斉、藤原章雄、永井竜児、池田 剛
    • 学会等名
      日本薬学会第143年会
    • 関連する報告書
      2022 実施状況報告書
  • [学会発表] イカリソウに含まれるプレニルフラボノイド類のAGEs生成阻害活性について2022

    • 著者名/発表者名
      中嶋圭介、宮下裕幸、吉満 斉、藤原章雄、永井竜児、池田 剛
    • 学会等名
      第32回日本メイラード学会年会
    • 関連する報告書
      2022 実施状況報告書

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公開日: 2022-09-01   更新日: 2025-01-30  

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