| 研究課題/領域番号 |
23390004
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| 研究種目 |
基盤研究(B)
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| 配分区分 | 補助金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 研究分野 |
化学系薬学
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| 研究機関 | 京都大学 |
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研究代表者 |
竹本 佳司 京都大学, 薬学研究科(研究院), 教授 (20227060)
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| 研究期間 (年度) |
2011-04-01 – 2014-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2013年度)
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| 配分額 *注記 |
18,850千円 (直接経費: 14,500千円、間接経費: 4,350千円)
2013年度: 4,030千円 (直接経費: 3,100千円、間接経費: 930千円)
2012年度: 4,680千円 (直接経費: 3,600千円、間接経費: 1,080千円)
2011年度: 10,140千円 (直接経費: 7,800千円、間接経費: 2,340千円)
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| キーワード | 複素環化学 / 全合成 / 不斉合成 / 環化反応 / アポトーシス / 多剤耐性抗結核作用 / perophoramidine / caprazamycin / アミジン / ハロゲンーリチウム交換反応 / 第四級炭素 / 1,4-ジアゼパノン / アンチβ―ヒドロキシ―α―アミノ酸 / 光延反応 / caprazamycin B / アルドール反応 / ジヒドロジアゼピノン / ヒドロアミド化反応 / 2置換アミノ酸 / ダブルシアノアミド化反応 / カルボジイミド / ヨウ化サマリウム / 4級スピロ炭素骨格 / Caprazamycin B / β-ヒドロキシカルボン酸 / グルタル酸モノエステル |
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| 研究概要 |
Perophoramidine と Caprazamycin B の全合成を目指した。前者では予定していた3つの合成戦略を全て検討し、一電子還元型と脱芳香型2種類の新規環化反応を見出し、4級スピロ炭素骨格とアミジン構造の一挙構築を行った。さらに、dehaloperophoramidineの全合成にも成功した。後者では、脂肪酸側鎖とウリジン側鎖の不斉合成とcaprazolの基本骨格ジアゼパノン環の新規構築法を開発した。全合成には至っていないが、脂肪酸側鎖を持たないcaprazol保護体の合成とCaprazamycin類全合成の最難関である脂肪酸側鎖の導入をモデル基質において成功した。
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