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スルホクリックの展開による生体系への多様な機能分子導入と応用

研究課題

研究課題/領域番号 23390024
研究種目

基盤研究(B)

配分区分補助金
応募区分一般
研究分野 創薬化学
研究機関富山大学

研究代表者

畑中 保丸  富山大学, 事務局, 理事・副学長 (30111181)

研究分担者 千葉 順哉  富山大学, 大学院・医学薬学研究部(薬学), 助教 (50436789)
研究期間 (年度) 2011-04-01 – 2014-03-31
研究課題ステータス 完了 (2013年度)
配分額 *注記
18,460千円 (直接経費: 14,200千円、間接経費: 4,260千円)
2013年度: 5,330千円 (直接経費: 4,100千円、間接経費: 1,230千円)
2012年度: 6,240千円 (直接経費: 4,800千円、間接経費: 1,440千円)
2011年度: 6,890千円 (直接経費: 5,300千円、間接経費: 1,590千円)
キーワードクリック反応 / ケミカルバイオロジー / チオカルボン酸 / チオアミド / スルホニルアジド / スルホクリック / アシルスルホンアミド / チオカルボキシ基 / スルホニルアミジン
研究概要

本事業では、スルホクリック関連反応のケミカルバイオロジーへの展開を実施した。本事業においてスルホクリックの反応性を検討中に、新規クリック反応を発見した。通常のスルホクリックは、チオカルボン酸とスルホニルアジドからアシルスルホンアミドを生成する。一方で新規反応は、チオアミドとスルホニルアジドからアミジン生成物を与える。新規反応について詳細に検討したところ、この反応が室温・水中・無触媒で効率良く進行する反応であることがわかった。そこでスルホクリックに加えて新規クリック反応も利用して、糖、アミノ酸、薬物などを母骨格とするさまざまな生体関連化合物を開発した。

報告書

(4件)
  • 2013 実績報告書   研究成果報告書 ( PDF )
  • 2012 実績報告書
  • 2011 実績報告書
  • 研究成果

    (37件)

すべて 2014 2013 2012 2011 その他

すべて 雑誌論文 (2件) (うち査読あり 2件) 学会発表 (27件) (うち招待講演 4件) 備考 (4件) 産業財産権 (4件)

  • [雑誌論文] Coupling reaction of thioamides with sulfonyl azides : An efficient catalyst-free click-type ligation under mild conditions2013

    • 著者名/発表者名
      Muhammad Aswad, Junya Chiba, Takenori Tomohiro and Yasumaru Hatanaka
    • 雑誌名

      Chem. Commun

      巻: 49 号: 87 ページ: 10242-10244

    • DOI

      10.1039/c3cc46055j

    • 関連する報告書
      2013 実績報告書 2013 研究成果報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Photoaffinity casting of a coumarin flag for rapid identification of ligand-binding sites within protein2013

    • 著者名/発表者名
      Shota Morimoto, Takenori Tomohiro, Nobuyuki Maruyama and Yasumaru Hatanaka
    • 雑誌名

      Chem. Commun

      巻: 49 号: 18 ページ: 1811-1813

    • DOI

      10.1039/c3cc38594a

    • 関連する報告書
      2013 研究成果報告書 2012 実績報告書
    • 査読あり
  • [学会発表] 光アフィニティーラベリングの画期的高速化と生命科学上のブレークスルーへの応用(学会賞受賞講演)2014

    • 著者名/発表者名
      畑中 保丸
    • 学会等名
      日本薬学会第134回年会
    • 発表場所
      熊本市
    • 関連する報告書
      2013 研究成果報告書
  • [学会発表] C1 位カルボキシ基の誘導化によるシアル酸アナローグの開発2014

    • 著者名/発表者名
      中山 純, 橋田 まみ, 志村 みさき, 千葉順哉, 友廣 岳則, 畑中 保丸
    • 学会等名
      日本薬学会第134回年会
    • 発表場所
      熊本市
    • 関連する報告書
      2013 研究成果報告書
  • [学会発表] C1位カルボキシ基の誘導化によるシアル酸アナローグの開発2014

    • 著者名/発表者名
      中山純、橋田まみ、志村みさき、千葉順哉、友廣岳則、畑中保丸
    • 学会等名
      日本薬学会第134回年会
    • 発表場所
      熊本
    • 関連する報告書
      2013 実績報告書
  • [学会発表] 光アフィニティーラベリングの画期的高速化と生命科学上のブレークスルーへの応用2014

    • 著者名/発表者名
      畑中保丸
    • 学会等名
      日本薬学会第134回年会
    • 発表場所
      熊本
    • 関連する報告書
      2013 実績報告書
    • 招待講演
  • [学会発表] チオアミドを利用した水中での無触媒クリック型反応2013

    • 著者名/発表者名
      千葉 順哉, 畑中 保丸
    • 学会等名
      平成25年度中部地区医療・バイオ系シーズ発表会
    • 発表場所
      名古屋市
    • 年月日
      2013-12-12
    • 関連する報告書
      2013 研究成果報告書
  • [学会発表] 多機能光アフィニティープローブによるタンパク質機能構造の効率的解析(学会賞受賞講演)2013

    • 著者名/発表者名
      畑中 保丸
    • 学会等名
      第35回日本光医学・光生物学会
    • 発表場所
      浜松市
    • 関連する報告書
      2013 研究成果報告書
  • [学会発表] A Mild Coupling of Thioamide and Sulfonylazide as a Novel Click Reaction without Activation Additives2013

    • 著者名/発表者名
      Muhammad Aswad, 加藤 日奈, 中山 純, 千葉 順哉, 友廣 岳則, 畑中 保丸
    • 学会等名
      日本ケミカルバイオロジー学会第8回年会
    • 発表場所
      文京区
    • 関連する報告書
      2013 研究成果報告書
  • [学会発表] Photochemical Casting of a Fluorophore Concomitant with a Cleavable Photoaffinity Cross-Liking2013

    • 著者名/発表者名
      Takenori Tomohiro, Shota Morimoto and Yasumaru Hatanaka
    • 学会等名
      The 23rd French-Japanese Symposium on Medicial and Fine Chemistry
    • 発表場所
      Nagasaki
    • 関連する報告書
      2013 実績報告書 2013 研究成果報告書
  • [学会発表] A Mild Coupling of Thioamide and Sulfonylazide as a Novel Click Reaction without Activation Additives2013

    • 著者名/発表者名
      Muhammad Aswad、加藤日奈、中山純、千葉順哉、友廣岳則、畑中保丸
    • 学会等名
      日本ケミカルバイオロジー学会第8回年会
    • 発表場所
      東京
    • 関連する報告書
      2013 実績報告書
  • [学会発表] ジアジリン化クマリンによる標的タンパク質の光クロスリンク依存性蛍光標識2013

    • 著者名/発表者名
      山本章人、友廣岳則、畑中保丸
    • 学会等名
      第35回日本光医学・光生物学会
    • 発表場所
      浜松
    • 関連する報告書
      2013 実績報告書
  • [学会発表] 多機能光アフィニティープローブによるタンパク質機能構造の効率的解析2013

    • 著者名/発表者名
      畑中保丸
    • 学会等名
      第35回日本光医学・光生物学会
    • 発表場所
      浜松
    • 関連する報告書
      2013 実績報告書
    • 招待講演
  • [学会発表] 光アフィニティー蛍光ラベル法による複数リガンドの結合解析2013

    • 著者名/発表者名
      山口昇太、増田宗太、森本正大、千葉順哉、友廣岳則、畑中保丸
    • 学会等名
      日本薬学会北陸支部第125回例会
    • 発表場所
      金沢
    • 関連する報告書
      2013 実績報告書
  • [学会発表] チオアミドとスルホニルアジドによる新規クリック型反応2013

    • 著者名/発表者名
      Muhammad Aswad、千葉順哉、友廣岳則、畑中保丸
    • 学会等名
      日本薬学会北陸支部第125回例会
    • 発表場所
      金沢
    • 関連する報告書
      2013 実績報告書
  • [学会発表] チオアミドを利用した水中での無触媒クリック型反応2013

    • 著者名/発表者名
      千葉順哉、畑中保丸
    • 学会等名
      平成25年度中部地区医療・バイオ系シーズ発表会
    • 発表場所
      名古屋
    • 関連する報告書
      2013 実績報告書
  • [学会発表] タンパク質1分子包接を目的とするホスト分子の開発2013

    • 著者名/発表者名
      太田英佑、千葉順哉、友廣岳則、(畑中保丸)
    • 学会等名
      日本薬学会第133年会
    • 発表場所
      横浜
    • 関連する報告書
      2012 実績報告書
  • [学会発表] 発蛍光性クロスリンカーを利用したターゲットタンパク質の選択的精製と構造解析への応用2012

    • 著者名/発表者名
      友廣 岳則, 森本 正大, 畑中 保丸
    • 学会等名
      第34回日本光医学・光生物学会
    • 発表場所
      神戸市
    • 関連する報告書
      2013 研究成果報告書
  • [学会発表] タンパク質1分子のパッケージングを指向した DNA スーツの開発2012

    • 著者名/発表者名
      森正幸、鈴木千尋、千葉順哉、友廣岳則、(畑中保丸)
    • 学会等名
      日本ケミカルバイオロジー学会第7回年会
    • 発表場所
      京都
    • 関連する報告書
      2012 実績報告書
  • [学会発表] 発蛍光性クロスリンカーを利用したターゲットタンパク質の選択的精製と構造解析への応用2012

    • 著者名/発表者名
      友廣岳則、森本正大、(畑中保丸)
    • 学会等名
      第34回日本光医学・光生物学会
    • 発表場所
      神戸
    • 関連する報告書
      2012 実績報告書
  • [学会発表] タンパク質1分子を包接可能な巨大分子ケージの開発2012

    • 著者名/発表者名
      千葉順哉、太田英佑、山田啓史、森正幸、友廣岳則、(畑中保丸)
    • 学会等名
      日本薬学会第132年会
    • 発表場所
      札幌
    • 関連する報告書
      2011 実績報告書
  • [学会発表] N-アセチルノイラミン酸のアニオン部位近傍に光反応基を有する光プローブの開発2011

    • 著者名/発表者名
      星野 直人, 山根 まどか, 友廣 岳則, 畑中 保丸
    • 学会等名
      第30回日本糖質学会年会
    • 発表場所
      長岡市
    • 関連する報告書
      2013 研究成果報告書
  • [学会発表] Bioisosteric approach for development of multifunctional bio-probes2011

    • 著者名/発表者名
      Junya Chiba, Hitomi An-yo and Yasumaru Hatanaka
    • 学会等名
      IUPAC 7th International Conference on Novel Materials and Synthesis
    • 発表場所
      Shanghai (China)
    • 関連する報告書
      2013 研究成果報告書
  • [学会発表] Synthesis of multifunctional diazirine probes and their application in the chemical biology2011

    • 著者名/発表者名
      Takenori Tomohiro and Yasumaru Hatanaka
    • 学会等名
      The 5th International Symposium on Aliphatic Compounds
    • 発表場所
      St. Petersburg (Russia)
    • 関連する報告書
      2013 研究成果報告書
  • [学会発表] Synthesis of multifunctional diazirine probes and their application in the chemical biology.2011

    • 著者名/発表者名
      Tmohiro T. and (Hatanaka Y.)
    • 学会等名
      The 5th International Symposium on Aliphatic Compounds
    • 発表場所
      St. Petersburg (Russia)
    • 関連する報告書
      2011 実績報告書
    • 招待講演
  • [学会発表] Bioisosteric approach for development of multifunctional bio-probes.2011

    • 著者名/発表者名
      Chiba J., An-yo H., and (Hatanaka Y.)
    • 学会等名
      IUPAC 7th International Conference on Novel Materials and Synthesis
    • 発表場所
      Shanghai (China)
    • 関連する報告書
      2011 実績報告書
    • 招待講演
  • [学会発表] N-アセチルノイラミン酸のアニオン部位近傍に光反応基を有する光プローブの開発2011

    • 著者名/発表者名
      星野直人、山根まどか、友廣岳則、(畑中保丸)
    • 学会等名
      第30回日本糖質学会年会
    • 発表場所
      長岡
    • 関連する報告書
      2011 実績報告書
  • [学会発表] フォトクロスリンクを用いたアルギニンリッチペプチドの細胞内移行に関するタンパク質の探索2011

    • 著者名/発表者名
      川口祥正、田中弦、福田保則、中瀬生彦、(畑中保丸)、二木史郎
    • 学会等名
      第48回ペプチド討論会
    • 発表場所
      札幌
    • 関連する報告書
      2011 実績報告書
  • [学会発表] ヒドロキシ基を有するアシルスルホンアミド型光アフィニティープローブの開発

    • 著者名/発表者名
      山根まどか、千葉順哉、友廣岳則、(畑中保丸)
    • 学会等名
      日本薬学会北陸支部第124回例会
    • 発表場所
      富山
    • 関連する報告書
      2012 実績報告書
  • [備考]

    • URL

      http://www.pha.u-toyama.ac.jp/laboratory/anachem/index.html

    • 関連する報告書
      2013 研究成果報告書
  • [備考] 富山大学薬学部 生体認識化学研究室 ホームページ

    • URL

      http://www.pha.u-toyama.ac.jp/anachem/anachem/homu.html

    • 関連する報告書
      2013 実績報告書
  • [備考] 富山大学 薬学部 生体認識化学研究室

    • URL

      http://www.pha.u-toyama.ac.jp/laboratory/anachem/index.html

    • 関連する報告書
      2012 実績報告書
  • [備考] 富山大学 薬学部 生体認識化学研究室

    • URL

      http://www.pha.u-toyama.ac.jp/laboratory/anachem/index.html

    • 関連する報告書
      2011 実績報告書
  • [産業財産権] 2-デオキシ-2, 3-ジデヒドロシアル酸誘導体およびその製造法2013

    • 発明者名
      畑中 保丸, 千葉 順哉, 友廣 岳則, 中山 純
    • 権利者名
      富山大学
    • 産業財産権種類
      特許
    • 産業財産権番号
      2013-236357
    • 出願年月日
      2013-11-15
    • 関連する報告書
      2013 研究成果報告書
  • [産業財産権] スルホニルアジド誘導体およびアシルスルホンアミド誘導体の製造方法並びにそれらの利用2013

    • 発明者名
      畑中 保丸, 千葉 順哉, 友廣 岳則
    • 権利者名
      富山大学
    • 産業財産権種類
      特許
    • 産業財産権番号
      2013-089114
    • 出願年月日
      2013-04-22
    • 関連する報告書
      2013 研究成果報告書
  • [産業財産権] スルホニルアジド誘導体およびアシルスルホンアミド誘導体の製造方法並びにそれらの利用2013

    • 発明者名
      畑中保丸、千葉順哉、友廣岳則
    • 権利者名
      畑中保丸、千葉順哉、友廣岳則
    • 産業財産権種類
      特許
    • 産業財産権番号
      2013-089114
    • 出願年月日
      2013-04-22
    • 関連する報告書
      2013 実績報告書
  • [産業財産権] 2-デオキシ-2,3-ジデヒドロシアル酸誘導体およびその製造法2013

    • 発明者名
      畑中保丸、千葉順哉、友廣岳則、中山純
    • 権利者名
      富山大学
    • 産業財産権種類
      特許
    • 産業財産権番号
      2013-236357
    • 出願年月日
      2013-11-15
    • 関連する報告書
      2013 実績報告書

URL: 

公開日: 2011-04-06   更新日: 2019-07-29  

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