| 研究課題/領域番号 |
23390025
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| 研究種目 |
基盤研究(B)
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| 配分区分 | 補助金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 研究分野 |
創薬化学
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| 研究機関 | 京都大学 |
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研究代表者 |
藤井 信孝 京都大学, 薬学研究科(研究院), 教授 (60109014)
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| 研究分担者 |
北浦 和夫 神戸大学, 大学院システム情報学研究科, 教授 (30132723)
大野 浩章 京都大学, 大学院薬学研究科, 教授 (30322192)
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| 研究期間 (年度) |
2011-04-01 – 2015-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2014年度)
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| 配分額 *注記 |
18,590千円 (直接経費: 14,300千円、間接経費: 4,290千円)
2013年度: 5,980千円 (直接経費: 4,600千円、間接経費: 1,380千円)
2012年度: 5,720千円 (直接経費: 4,400千円、間接経費: 1,320千円)
2011年度: 6,890千円 (直接経費: 5,300千円、間接経費: 1,590千円)
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| キーワード | CXCR4 / CXCR7 / ケモカイン / CK2 / キナーゼ / KSP / キネシン / 複素環 / CXCR4ケモカイン受容体 / CXCR7ケモカイン受容体 / ホモロジーモデル / プロテインキナーゼCK2 / スフィンゴシンキナーゼ / jaspine B / FC131 / キネシンモータータンパク / 分子設計 / ドラッグライク / ケモカイン受容体 / 複素環骨格構築反応 |
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| 研究成果の概要 |
ケモカイン受容体CXCR4拮抗剤について、ペプチドミメティクスを利用した構造活性相関研究を行い、受容体との相互作用に必要な構造要素を明らかにした。また、ケモカイン受容体CXCR7に対する2種類のリガンド探索手法を駆使して、環状ペプチド構造及び複素環構造を有する新規リガンドを見出した。効率的な複数の含窒素複素環の合成プロセスを確立し、この活用により強力な活性を有するCK2キナーゼ阻害剤及び医薬品として好ましい物性を有するKSP阻害剤を創製した。
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