ペプチド性小型分子を基盤とする難治性疾患治療薬の統合創薬研究

• 研究課題/領域番号: 23390029
• 研究種目: 基盤研究(B)
• 配分区分: 補助金
• 応募区分: 一般
• 研究分野: 創薬化学
• 研究機関: 東京薬科大学
• 研究代表者: 林 良雄 東京薬科大学, 薬学部, 教授 (10322562)
• 研究分担者: 山崎 有理 東京薬科大学, 薬学部, 助教 (70459725)
• 研究期間 (年度): 2011-04-01 – 2015-03-31
• 研究課題ステータス: 完了 (2014年度)
• 配分額: 18,200千円 (直接経費: 14,000千円、間接経費: 4,200千円); 2014年度: 3,770千円 (直接経費: 2,900千円、間接経費: 870千円); 2013年度: 3,640千円 (直接経費: 2,800千円、間接経費: 840千円); 2012年度: 4,810千円 (直接経費: 3,700千円、間接経費: 1,110千円); 2011年度: 5,980千円 (直接経費: 4,600千円、間接経費: 1,380千円)
• キーワード: 薬学 / 創薬化学 / 生体分子 / ペプチド化学 / 有機化学 / 抗がん剤 / 難治性疾患 / リードスルー薬 / プロドラッグ / 遺伝子疾患治療薬 / システインプロテアーゼ阻害剤 / 固相ジスルフィド縮合法 / システインプロテーアゼ阻害剤 / ペプチド創薬

研究成果の概要

多様な薬理活性が期待されるペプチド性小型分子に着眼し、その分子機能探索を軸にがん、遺伝病、新興感染症といった難治性疾患を克服するための新たな統合的創製研究を実施した。具体的課題は、1）本代表者が創製し臨床治験中である血管遮断剤プリナブリンの次世代型化合物の創製、および溶解性やがん組織選択性の改善を志向したプロドラック創製、2）ナンセンス変異型遺伝病の新規治療法の開発として、天然由来抗生物質ネガマイシンからの強力なリードスルー活性を有する新規誘導体の創製、3）重症急性呼吸器症候群（SARS）を発症するSARSウイルスを抑制するジペプチド型SARSシステインプロテアーゼ阻害剤の創製研究である。

研究成果

• [雑誌論文] Identification of the Minimum Peptide from Mouse Myostatin Prodomain for Human Myostatin Inhibition (2015)
  • 著者名/発表者名: Kentaro Takayama
  • 雑誌名: J Med Chem 巻: 58 ページ: 1544-1549
  • 査読あり / 謝辞記載あり
• [雑誌論文] Preparation of disulfide type prodrug of Plinabulin for antibody-drug conjugate (2015)
  • 著者名/発表者名: Kyouhei Muguruma
  • 雑誌名: Peptide Science 2014, The Japanese Peptide Society (2015) in press 巻: 2014 ページ: 245-246
  • 査読あり
• [雑誌論文] Development of cyclic didehydrodipeptide-type novel anti-microtubule agents possessing 2-pyridyl and benzophenone structures (2015)
  • 著者名/発表者名: Yoshiki Hayashi
  • 雑誌名: Peptide Science 2014, The Japanese Peptide Society (2015) in press 巻: 2014 ページ: 243-244
  • 査読あり
• [雑誌論文] Discovery of Natural Products Possessing Selective Eukaryotic Readthrough Activity: 3-epi-Deoxynegamycin and its Leucine Adduct (2014)
  • 著者名/発表者名: Akihiro Taguchi
  • 雑誌名: Chem. Med. Chem 巻: 9 ページ: 2233-2237
  • 査読あり / 謝辞記載あり
• [雑誌論文] Development of a New Benzophenone-diketopiperazine-type Potent Anti-microtubule Agent Possessing a 2-Pyridine Structure (2014)
  • 著者名/発表者名: Yoshiki Hayashi
  • 雑誌名: ACS Med Chem Lett 巻: 5 ページ: 1094-1098
  • 査読あり / 謝辞記載あり
• [雑誌論文] Design, synthesis, and biological evaluation of novel dipeptide-type SARS-CoV 3CL protease inhibitors: Structure–activity relationship study (2013)
  • 著者名/発表者名: Pillaiyar Thanigaimalai
  • 雑誌名: Euro. J. Med. Chem 巻: 65 ページ: 436-447
  • 査読あり
• [雑誌論文] Development of potent dipeptide-type SARS-CoV 3CL protease inhibitors with novel P3 scaffolds: Design, synthesis, biological evaluation, and docking studies (2013)
  • 著者名/発表者名: Pillaiyar Thanigaimalai
  • 雑誌名: Euro. J. Med. Chem 巻: 68 ページ: 372-384
  • 査読あり
• [雑誌論文] Medicinal chemistry and chemical biology of diketopiperazine-type anti-microtubule and vascular disrupting agents (2013)
  • 著者名/発表者名: Yoshio Hayashi
  • 雑誌名: Chem. Pharm. Bull 巻: 61 ページ: 889-901
  • NAID: 130003360830
  • 査読あり
• [雑誌論文] Design and synthesis of new tripeptide-type SARS-CoV 3CL protease inhibitors containing an electrophilic arylketone moiety (2013)
  • 著者名/発表者名: Sho Konno
  • 雑誌名: Bioorganic Medicinal Chemistry 巻: 21 ページ: 412-424
  • 査読あり
• [雑誌論文] An Effective Click Strategy For Water-Soluble Prodrug of the Antimicrotubule Agent ‘Plinabulin’ (2013)
  • 著者名/発表者名: Fumika Yakushiji
  • 雑誌名: Peptide Science 2012 巻: 2012 ページ: 7-8
• [雑誌論文] Structure Activity Relationship Study of Dipeptide Antibiotic (+)-Negamycin for the Potent Readthrough Promoting Activity (2013)
  • 著者名/発表者名: Akihiro Taguchi
  • 雑誌名: Peptide Science 2012 巻: 2012 ページ: 205-206
  • 査読あり
• [雑誌論文] Prodrug Study of Plinabulin Using a Click Strategy Focused on the Effects of a Replaceable Water-Solubilizing Moiety (2012)
  • 著者名/発表者名: Fumika Yakushiji
  • 雑誌名: ＣＨＥＭＩＣＡＬ ＆ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬ ＢＵＬＬＥＴＩＮ 巻: 60 号: 7 ページ: 877-881
  • DOI: 10.1248/cpb.c12-00216
  • NAID: 130001852497
  • ISSN: 0009-2363, 1347-5223
  • 査読あり
• [雑誌論文] Synthesis and structure activity relationships of benzophenone-bearing diketopiperazine-type anti-microtubule agents (2012)
  • 著者名/発表者名: Yamazaki Y, Sumikura M, Masuda Y, Hayashi Y, Yasui H, Kiso Y, Chinen T, Usui T, Yakushiji F, Potts B, Neuteboom S, Palladino M, Lloyd GK, Hayashi Y.
  • 雑誌名: Bioorganic Medicinal Chemisty 巻: 20 号: 14 ページ: 4279-4289
  • DOI: 10.1016/j.bmc.2012.05.059
  • 査読あり
• [雑誌論文] Unusual expression of red fluorescence at M phase induced by anti-microtubule agents in HeLa cells expressing the fluorescent ubiquitination-based cell cycle indicator (Fucci) (2012)
  • 著者名/発表者名: Asumi Honda-Uezono
  • 雑誌名: Biochem. Biophys. Res. Commun 巻: 428 号: 2 ページ: 224-229
  • DOI: 10.1016/j.bbrc.2012.10.014
  • 査読あり
• [雑誌論文] Synthesis and Structure-Activity Relationship Study of Antimicrotubule Agents Phenylahistin Derivatives with a Didehydropiperazine-2,5-dione Structure (2012)
  • 著者名/発表者名: Y.Yamazaki
  • 雑誌名: Journal of Medicinal Chemistry 巻: 55 号: 3 ページ: 1056-1071
  • DOI: 10.1021/jm2009088
  • 査読あり
• [雑誌論文] Negamycin Analogue with Readthrough-Promoting Activity as a Potential Drug Candidate for Duchenne Muscular Dystrophy (2012)
  • 著者名/発表者名: Akihiro Taguchi, Yoshio Hayashi, 他10人
  • 雑誌名: ACS Med.Chem.Lett. 巻: 3 ページ: 118-122
  • 査読あり
• [雑誌論文] Water-Soluble Prodrug of Antimicrotubule Agent Plinabulin : Effective strategy with Click Chemistry (2011)
  • 著者名/発表者名: Fumika Yakushiji, Yoshio Hayashi, 他4人
  • 雑誌名: Chemistry-A European Journal 巻: 17 号: 45 ページ: 12587-12590
  • DOI: 10.1002/chem.201102293
  • 査読あり
• [雑誌論文] Development of [Ile40] HTLV-I protease inhibition assay using novel fluorogenic and chromogenic substrate (2011)
  • 著者名/発表者名: Henri-Obadja Kumada, Yoshio Hayashi Yoshiaki Kiso, 他4人
  • 雑誌名: Journal Peptide Science 巻: 17 ページ: 569-575
  • 査読あり
• [学会発表] 筋肉機能を強化するマイオスタチン阻害ペプチドのアラニンスキャンと二次構造解析 (2015)
  • 著者名/発表者名: 高山 健太郎
  • 学会等名: 日本薬学会第135年会
  • 発表場所: 神戸
  • 年月日: 2015-03-25
• [学会発表] Development of (+)-negamycin-derived ester-type prodrugs promoting premature termination codon-readthrough and its application for supressing cancer cell growth (2014)
  • 著者名/発表者名: Kentaro Takayama
  • 学会等名: The 2014 ASCB/IFCB Meeting
  • 発表場所: Philadelphia, USA
  • 年月日: 2014-12-06
• [学会発表] ピリジンおよびベンゾフェノン構造を有する環状ジデヒドロジペプチド型新規微小管脱重合剤の創製 (2014)
  • 著者名/発表者名: 林 良樹
  • 学会等名: 第 51 回ペプチド討論会
  • 発表場所: 徳島
  • 年月日: 2014-10-22
• [学会発表] Plinabulinジスルフィド型プロドラッグの合成とその抗体薬物複合体への応用 (2014)
  • 著者名/発表者名: 六車 共平
  • 学会等名: 第 51 回ペプチド討論会
  • 発表場所: 徳島
  • 年月日: 2014-10-22
• [学会発表] マイオスタチン阻害ペプチドの最小配列同定と二次構造解析 (2014)
  • 著者名/発表者名: 淺利 知
  • 学会等名: 第 58 回日本薬学会関東支部大会
  • 発表場所: 東京
  • 年月日: 2014-10-04
• [学会発表] エステル型ネガマイシン誘導体の合成とそのリードスルー活性評価 (2014)
  • 著者名/発表者名: 会田 俊
  • 学会等名: 第 58 回日本薬学会関東支部大会
  • 発表場所: 東京
  • 年月日: 2014-10-04
• [学会発表] Development of Didehydrocyclic Dipeptide-type Anti-Microtubule Agents with a 2-Pyridine Ring (2014)
  • 著者名/発表者名: Yoshiki Hayashi
  • 学会等名: 33rd European Peptide Symposium
  • 発表場所: Sofia, Bulgaria
  • 年月日: 2014-08-31
• [学会発表] Alanine Scan Study of Myostatin Inhibitory α-Helical Peptide (2014)
  • 著者名/発表者名: Syota Takayama
  • 学会等名: 33rd European Peptide Symposium
  • 発表場所: Sofia, Bulgaria
  • 年月日: 2014-08-31
• [学会発表] Structure Activity Relationship Study of (+)-Negamycin for Readthrough Activity at Duchenne Muscular Dystrophy (2014)
  • 著者名/発表者名: Akihiro Taguchi
  • 学会等名: 33rd European Peptide Symposium
  • 発表場所: Sofia, Bulgaria
  • 年月日: 2014-08-31
• [学会発表] Identification of Small Myostatin Inhibitory Peptides (2014)
  • 著者名/発表者名: Kentaro Takayama
  • 学会等名: 33rd European Peptide Symposium
  • 発表場所: Sofia, Bulgaria
  • 年月日: 2014-08-31
• [学会発表] 2-ピリジル環を有する新規ベンゾフェノン–ジケトピペラジン型微小管重合阻害剤の創製 (2014)
  • 著者名/発表者名: 林 良樹
  • 学会等名: 創薬懇話会2014
  • 発表場所: 岐阜
  • 年月日: 2014-07-10
• [学会発表] 微小管重合阻害剤Plinabulinの抗体-薬物複合体型プロドラッグ創製研究 (2014)
  • 著者名/発表者名: 六車 共平
  • 学会等名: 創薬懇話会2014
  • 発表場所: 岐阜
  • 年月日: 2014-07-10
• [学会発表] 筋肉機能強化を目指したマイオスタチン阻害ペプチドのアラニンスキャンによる構造活性相関研究 (2014)
  • 著者名/発表者名: 高山 翔太
  • 学会等名: 創薬懇話会2014
  • 発表場所: 岐阜
  • 年月日: 2014-07-10
• [学会発表] ジペプチド型 SARS-CoV 3CL プロテアーゼ阻害剤の創製研究 - P3 位における構造活性相関 (2014)
  • 著者名/発表者名: 山本 剛史
  • 学会等名: 創薬懇話会2014
  • 発表場所: 岐阜
  • 年月日: 2014-07-10
• [学会発表] Structure activity relationship study of (+)- negamycin derivatives at the C-terminal part as a readthrough drug (2014)
  • 著者名/発表者名: Keisuke Hamada
  • 学会等名: 18th Korean Peptide Protein Sympodium
  • 発表場所: Busan, South Korea
  • 年月日: 2014-07-07
• [学会発表] 微小管を標的とした新規ジケトピペラジン型有糸分裂阻害剤の創製 (2014)
  • 著者名/発表者名: 林 良樹
  • 学会等名: 第18回日本がん分子標的治療学会学術集会
  • 発表場所: 仙台
  • 年月日: 2014-06-25
• [学会発表] 微小管作用薬Plinabulinの光親和性ビオチン化プローブの開発とそれらを利用した結合様式解析 (2012)
  • 著者名/発表者名: 山崎有理、林良雄, 他6名
  • 学会等名: 日本薬学会第132年会
  • 発表場所: 札幌
  • 年月日: 2012-03-31
• [学会発表] ベンゾフェノン構造を有するジケトピペラジン型微小管作用薬の構造活性相関研究 (2012)
  • 著者名/発表者名: 山崎有理, 林良雄, 他8名
  • 学会等名: 日本薬学会第132年会
  • 発表場所: 札幌
  • 年月日: 2012-03-31
• [学会発表] Plinabulinの水溶性プロドラッグ合成研究:水溶性置換基の寄与について (2012)
  • 著者名/発表者名: 六車共平、林良雄, 他3名
  • 学会等名: 日本薬学会第132年会
  • 発表場所: 札幌
  • 年月日: 2012-03-30
• [学会発表] クリックケミストリーを用いたチューブリン重合阻害剤Plinabulinの水溶性プロドラッグ合成研究 (2012)
  • 著者名/発表者名: 田中達也、林良雄, 他4名
  • 学会等名: 日本薬学会第132年会
  • 発表場所: 札幌
  • 年月日: 2012-03-29
• [学会発表] トリペプチド型SARSコロナウイルス3CLプロテアーゼ阻害剤の開発-P4部位における構造活性相関研究- (2012)
  • 著者名/発表者名: 山本剛史、林良雄, 他10名
  • 学会等名: 日本薬学会第132年会
  • 発表場所: 札幌
  • 年月日: 2012-03-29
• [学会発表] Medicinal chemistry of small peptidic natural products against intractable diseases (2011)
  • 著者名/発表者名: 林良雄
  • 学会等名: The East Japan Scripps Biomedical Forum 2011
  • 発表場所: 東京
  • 年月日: 2011-12-03
• [学会発表] Medicinal chemistry of small peptidic natural products against intractable diseases (2011)
  • 著者名/発表者名: Yoshio Hayashi, Fumika Yakushiji, 他4人
  • 学会等名: 8th AFMC International Medicinal Chemistry Symposium
  • 発表場所: 東京
  • 年月日: 2011-12-02
• [学会発表] Water-soluble Prodrug of Anti-microtubule Agent 'Plinabulin' : Unique Monolactim System with Click Chemistry with Click Chemistry (2011)
  • 著者名/発表者名: Fumika Yakushiji, Yoshio Hayashi, 他4人
  • 学会等名: 8th AFMC International Medicinal Chemistry Symposium
  • 発表場所: 東京
  • 年月日: 2011-12-01
• [学会発表] Synthesis and Biological Evaluation of Didehydro-type Tryprostatin B Derivatives (2011)
  • 著者名/発表者名: Yuki Shinozaki, Yoshio Hayash, 他4人
  • 学会等名: 8th AFMC International Medicinal Chemistry Symposium
  • 発表場所: 東京
  • 年月日: 2011-12-01
• [学会発表] Development of SARS Coronavirus 3CL Protease Inhibitors with an Electrophilic Aryl Ketone Structure (2011)
  • 著者名/発表者名: Sho Konno, Yoshio Hayashi, 他10人
  • 学会等名: 8th AFMC International Medicinal Chemistry Symposium
  • 発表場所: 東京
  • 年月日: 2011-12-01
• [学会発表] Development of Readthrough Peptidemimetics from Dipeptidic Antibiotics (+)-Negamycin for Duchenne Muscular Dystrophy Chemotherapy (2011)
  • 著者名/発表者名: Akihiro Taguchi, Yoshio Hayashi, 他7人
  • 学会等名: 8th AFMC International Medicinal Chemistry Symposium
  • 発表場所: 東京
  • 年月日: 2011-12-01
• [学会発表] ジケトピペラジン型微小管重合阻害剤'Plinabulin'の水溶性プロドラッグ合成研究 (2011)
  • 著者名/発表者名: 薬師寺文華, 林良雄, 他4名
  • 学会等名: 第31回反応と合成の進歩シンポジウム
  • 発表場所: 徳島
  • 年月日: 2011-11-08
• [学会発表] DESIGN, SYNTHESIS, AND EVALUATION OF TRIPEPTIDEMIMETICS WITH ARYLKETONE AS INHIBITORS OF SARS-COV 3CL PROTEASE (2011)
  • 著者名/発表者名: Sho Konno, Yoshio Hayashi, 他11名
  • 学会等名: 第48回ペプチド討論会
  • 発表場所: 札幌
  • 年月日: 2011-09-28
• [学会発表] デュシェンヌ型ジストロフィー治療薬を目指した高リードスルー活性を有するネガマイシン誘導体研究 (2011)
  • 著者名/発表者名: 田口晃弘、林良雄, 他4名
  • 学会等名: 第48回ペプチド討論会
  • 発表場所: 札幌
  • 年月日: 2011-09-27
• [学会発表] SARS-コロナウイルス3CLプロテアーゼ阻害剤のP4位における構造活性相関 (2011)
  • 著者名/発表者名: 仲田聖彦、林良雄, 他8名
  • 学会等名: 第16回日本病態プロテアーゼ学会学術集会
  • 発表場所: 大阪
  • 年月日: 2011-08-26
• [学会発表] 天然由来ペプチド様小分子に基づく難病治療薬の創製研究 (2011)
  • 著者名/発表者名: 林良雄
  • 学会等名: CBI学会第318回研究講演会
  • 発表場所: 東京
  • 年月日: 2011-07-05
• [学会発表] Development of readthough peptides from dipeptidic antibiotics (+)-negamycin for Duchenne muscular dystrophy chemotherapy (2011)
  • 著者名/発表者名: Yoshio Hayashi, 他9人
  • 学会等名: 22nd American Peptide Symposium
  • 発表場所: San Diego, USA
  • 年月日: 2011-06-29
• [学会発表] Development of biotin-tagged plinabulin chemical probes towards the elucidation of binding mechanism of a diketopiperazine based anti-microtubule agent (2011)
  • 著者名/発表者名: Yuri Yamazaki, Yoshio Hayashi, 他6人
  • 学会等名: 22nd American Peptide Symposium
  • 発表場所: San Diego, USA
  • 年月日: 2011-06-29
• [学会発表] Synthesis and Structure Activity Relationship Study of Didehydro-derivatives of a Natural Diketopiperazine Tryprostatin (2011)
  • 著者名/発表者名: Yuki Shinozaki, Yoshio Hayashi, 他4人
  • 学会等名: 22nd American Peptide Symposium
  • 発表場所: San Diego, USA
  • 年月日: 2011-06-29
• [学会発表] ジケトピペラジン型微小管重合阻害剤Plinabulinの水溶性プロドラッグ開発研究 (2011)
  • 著者名/発表者名: 薬師寺文華、山崎有理、林良雄
  • 学会等名: 第15回日本がん分子標的治療学会学術集会
  • 発表場所: 東京
  • 年月日: 2011-06-23
• [学会発表] 微小管作用薬Plinabulinのケミカルプローブの開発とそれらを利用した結合様式解析 (2011)
  • 著者名/発表者名: 山崎有理、林良雄, 他6人
  • 学会等名: 日本ケミカルバイオロジー学会第6回年会
  • 発表場所: 東京
  • 年月日: 2011-05-24
• [学会発表] "Plinabulin" a Vascular Targeting Anti-cancer Agent Derived from Natural Diketopiperazine "Phenylahistin/Halimide (2011)
  • 著者名/発表者名: Yoshio Hayashi
  • 学会等名: BIT'S 1st Annual World Congress of Marine Biotechnology
  • 発表場所: Dalian, China
  • 年月日: 2011-04-28
• [学会発表] Identification of myostatin inhibitory peptides from mouse myostatin prodomain
  • 著者名/発表者名: Kentaro Takayama
  • 学会等名: 4th Asia-Pacific International Peptide Symposium / 50th Japanese Peptide Symposium
  • 発表場所: Osaka
• [学会発表] Preparation of non-covalent antibody-drug conjugate for tumor targeting of vascular disrupting agent “Plinabulin”
  • 著者名/発表者名: Kyohei Muguruma
  • 学会等名: 4th Asia-Pacific International Peptide Symposium / 50th Japanese Peptide Symposium
  • 発表場所: Osaka
• [学会発表] Structure activity relationship study of (+)-negamycin for potent readthrough promoting activity at nonsense mutation
  • 著者名/発表者名: Akihiro Taguchi
  • 学会等名: 4th Asia-Pacific International Peptide Symposium / 50th Japanese Peptide Symposium
  • 発表場所: Osaka
• [学会発表] Synthesis of a new solid-supported reagent for SH-group selective oligoarginine labeling
  • 著者名/発表者名: Kentaro Fukumoto
  • 学会等名: 4th Asia-Pacific International Peptide Symposium / 50th Japanese Peptide Symposium
  • 発表場所: Osaka
• [学会発表] Structure-activity relationship study of myostatin inhibitory peptides by alanine scanning
  • 著者名/発表者名: Syota Takayama
  • 学会等名: 4th Asia-Pacific International Peptide Symposium / 50th Japanese Peptide Symposium
  • 発表場所: Osaka
• [学会発表] Peptide Therapeutics for the Treatment of Muscular Diseases
  • 著者名/発表者名: Yoshio Hayashi
  • 学会等名: 9th AFMC International Medicinal Chemistry Symposium
  • 発表場所: Taipei, Taiwan
• [学会発表] Discovery of Potent Readthrough Derivatives and Natural Products from Dipeptidyl Antibiotic (+)-Negamycin for the Development of Duchenne Muscular Dystrophy Drugs
  • 著者名/発表者名: Akihiro Taguchi
  • 学会等名: Frontiers in Medicinal Chemistry 2013
  • 発表場所: San Francisco, USA
• [学会発表] Development of novel potent and specific inhibitors of Myostatin signaling
  • 著者名/発表者名: Yuri Noguchi
  • 学会等名: The 3rd International Symposium by JSPS Core-to-Core Program “Cooperative International Framework in TGF-b family Signaling”
  • 発表場所: Ehime
• [学会発表] Development of New Diketopiperazine-Type Anti-Microtubule Agents with a 2-Pyridylmethylidene Structure
  • 著者名/発表者名: Yoshiki Hayashi
  • 学会等名: 2nd Annual Conference - ICBS 2013
  • 発表場所: Kyoto
• [学会発表] Development of a thiol group selective solid-supported oligoarginine labeling reagent
  • 著者名/発表者名: Kentaro Fukumoto
  • 学会等名: 2nd Annual Conference - ICBS 2013
  • 発表場所: Kyoto
• [学会発表] Medicinal Chemistry of Peptidic Compounds for the Treatment of Muscular Diseases
  • 著者名/発表者名: Yoshio Hayashi
  • 学会等名: 10th Australian Peptide Conference
  • 発表場所: Penang, Malaysia
  • 招待講演
• [学会発表] Discovery of the myostatin inhibitory peptide deriving from the prodomain of mouse myostatin precursor
  • 著者名/発表者名: Kentaro Takayama
  • 学会等名: 10th Australian Peptide Conference
  • 発表場所: Penang, Malaysia
• [学会発表] (+)-ネガマイシン誘導体の構造活性相関研究：リードスルー作用を主活性とする天然物の発見
  • 著者名/発表者名: 田口 晃弘
  • 学会等名: 日本ケミカルバイオロジー学会第８回年会
  • 発表場所: 東京
• [学会発表] ミオスタチン新規阻害剤の開発
  • 著者名/発表者名: 野口 百合
  • 学会等名: 平成25年度日本生化学会関東支部例会
  • 発表場所: 山梨
• [学会発表] ジペプチド型 SARS-CoV 3CL プロテアーゼ阻害剤の創製研究
  • 著者名/発表者名: 林 良雄
  • 学会等名: 第31回メディシナルケミストリーシンポジウム
  • 発表場所: 広島
• [学会発表] 創薬合成研究からのリードスルー活性を有する天然物の発見
  • 著者名/発表者名: 田口 晃弘
  • 学会等名: 第31回メディシナルケミストリーシンポジウム
  • 発表場所: 広島
• [学会発表] ピリジン環とベンゾフェノン構造を有する新規ジケトピペラジン型微小管重合阻害剤の創製
  • 著者名/発表者名: 林 良樹
  • 学会等名: 第31回メディシナルケミストリーシンポジウム
  • 発表場所: 広島
• [学会発表] 筋肉機能を強化するマイオスタチン阻害ペプチドの創製 １：アラニンスキャンによる構造活性相関研究
  • 著者名/発表者名: 高山 翔太
  • 学会等名: 第31回メディシナルケミストリーシンポジウム
  • 発表場所: 広島
• [学会発表] ジペプチド型 SARS-CoV 3CLpro 阻害剤の創製：P3 部位における構造活性相関研究
  • 著者名/発表者名: 小岩井 勇児
  • 学会等名: 第 18 回日本病態プロテアーゼ学会学術集会
  • 発表場所: 大阪
• [学会発表] Medicinal Chemistry of Small Peptidic Natural Products against Intractable Diseases
  • 著者名/発表者名: YoshioHayashi
  • 学会等名: International Conference on "Chemistry-Frontiers & Challenges"
  • 発表場所: Tamil Nadu,India
  • 招待講演
• [学会発表] Identification of negamycin analogs with readthrough-promoting activity as potential drug candidates for Duchenne muscular dystrophy
  • 著者名/発表者名: Akihiro Taguchi
  • 学会等名: 244th American Chemical Society National Meeting & Exposition
  • 発表場所: Philadelphia, USA
  • 招待講演
• [学会発表] Development of water-soluble prodrug of diketopiperazine-type antitumor agent “Plinabulin” by a skeletal transformation to monolactim
  • 著者名/発表者名: Fumika Yakushiji
  • 学会等名: 244th American Chemical Society National Meeting & Exposition
  • 発表場所: Philadelphia, USA
• [学会発表] Development of SARS coronavirus 3CL protease inhibitors with an electrophilic aryl ketone structure
  • 著者名/発表者名: Takehiro Yamamoto
  • 学会等名: 244th American Chemical Society National Meeting & Exposition
  • 発表場所: Philadelphia, USA
• [学会発表] Development of a series of diketopiperazine vascular targeting anticancer agents based on microtubule depolymerization activity
  • 著者名/発表者名: Yoshio Hayashi
  • 学会等名: 32th European Peptide Symposium
  • 発表場所: Athens, Greece
  • 招待講演
• [学会発表] Structure activity relationship study of (+)-negamycin with readthrough-promoting activity for Duchenne muscular dystrophy chemotherapy
  • 著者名/発表者名: Akihiro Taguchi
  • 学会等名: 32th European Peptide Symposium
  • 発表場所: Athens, Greece
• [学会発表] Promotion of premature termination codon-readthrough by (+)-negamycin derivatives for Duchenne muscular dystrophy chemotherapy
  • 著者名/発表者名: Akihiro Taguchi
  • 学会等名: 9th Japan-France symposium for ‘muscular dystrophy’
  • 発表場所: Tokyo
• [学会発表] Medicinal Chemistry of Small Peptidic Natural Products against Genetic Diseases
  • 著者名/発表者名: Yoshio Hayashi
  • 学会等名: 14th Akabori Conference
  • 発表場所: Niseko
  • 招待講演
• [学会発表] Peptidic cysteine protease inhibitors with an arylketone warhead for SARS Coronavirus
  • 著者名/発表者名: Sho Konno
  • 学会等名: PEM6 (6th Peptide Engineering Meeting)
  • 発表場所: Atlanta, USA
• [学会発表] Medicinal Chemistry of Small Peptidic Natural Products against Genetic Diseases
  • 著者名/発表者名: Yoshio Hayashi
  • 学会等名: The 1st International Symposium on Chemical Biology of Natural Products: Target ID and Regulation of Bioactivity
  • 発表場所: Kyoto
  • 招待講演
• [学会発表] (+)-Negamycin derivatives promoting premature termination codon-readthrough
  • 著者名/発表者名: Kentaro Takayama
  • 学会等名: 2012 The American Society for Cell Biology Annual Meeting
  • 発表場所: San Francisco, USA
• [学会発表] 天然由来ペプチド様小分子に基づく難病治療薬の創製研究
  • 著者名/発表者名: 林 良雄
  • 学会等名: BIO tech 2012 アカデミックフォーラム
  • 発表場所: 東京
• [学会発表] ベンゾフェノン構造を有するジケトピペラジン型微小管重合阻害剤plinabulinの構造活性相関研究
  • 著者名/発表者名: 山崎 有理
  • 学会等名: 日本ケミカルバイオロジー学会第７回年会
  • 発表場所: 京都
• [学会発表] ベンゾフェノン構造を有するジケトピペラジン型微小管作用薬の機能評価とそれらを利用した結合様式解析研究
  • 著者名/発表者名: 山崎 有理
  • 学会等名: 第16回日本がん分子標的治療学会学術集会
  • 発表場所: 北九州
• [学会発表] 高リードスルー促進活性を目指したジペプチド型抗生物質ネガマイシンの構造活性相関研究
  • 著者名/発表者名: 田口 晃弘
  • 学会等名: 第 49 回ペプチド討論会
  • 発表場所: 鹿児島
• [学会発表] 微小管重合阻害剤’PLINABULIN’の水溶性プロドラッグ創製研究：クリックケミストリーを用いた効率的手法の確立
  • 著者名/発表者名: 薬師寺 文華
  • 学会等名: 第49回ペプチド討論会
  • 発表場所: 鹿児島
• [学会発表] プロ配列に由来するマイオスタチン阻害ペプチドの合成とその構造特性
  • 著者名/発表者名: 青木 進
  • 学会等名: 日本薬学会第 133 年会
  • 発表場所: 横浜
• [学会発表] ナンセンス変異読み飛ばし活性に着目したネガマイシン誘導体の合成1：ネガマイシン3位アミノ基の誘導と生物活性評価
  • 著者名/発表者名: 小竹 優也
  • 学会等名: 日本薬学会第 133 年会
  • 発表場所: 横浜
• [学会発表] ナンセンス変異読み飛ばし活性に着目したネガマイシン誘導体の合成2：ネガマイシン右翼ユニットの誘導と生物活性評価
  • 著者名/発表者名: 濱田 圭佑
  • 学会等名: 日本薬学会第 133 年会
  • 発表場所: 横浜
• [図書] 次世代ペプチド医薬創製 (2014)
  • 著者名/発表者名: 林 良雄、山本剛史、小岩井勇児
  • 総ページ数: 140
  • 出版者: メディカルドゥ
• [図書] ファルマシア（最前線） (2014)
  • 著者名/発表者名: 田口晃弘、濱田圭佑、林 良雄
  • 総ページ数: 50
  • 出版者: 日本薬学会
• [図書] 遺伝子医学MOOK21号「最新ペプチド合成技術とその創薬研究への応用」 (2012)
  • 著者名/発表者名: 山崎有理、林良雄
  • 総ページ数: 7
  • 出版者: 株式会社メディカルドゥ
• [備考] 東京薬科大学薬学部 薬品化学教室
  • URL: http://hinka-toyaku.s2.weblife.me/index.html
• [備考] 東京薬科大学薬学部 薬品化学教室
  • URL: http://hinka-toyaku.s2.weblife.me/index.html
• [備考] 東京薬科大学薬学部 薬品化学教室
  • URL: http://hinka-toyaku.s2.weblife.me/index.html
• [備考]
  • URL: http://www.ps.toyaku.ac.jp/wp/yakuhinkagaku/
• [産業財産権] マイオスタチン阻害ペプチド (2014)
  • 発明者名: 林良雄他8名
  • 権利者名: 林良雄他8名
  • 産業財産権種類: 特許
  • 出願年月日: 2014-01-31
  • 外国
• [産業財産権] 新規化合物、その製造方法及びその用途 (2013)
  • 発明者名: 林良雄他3名
  • 権利者名: 林良雄他3名
  • 産業財産権種類: 特許
  • 産業財産権番号: 2013-209166
  • 出願年月日: 2013-10-04
• [産業財産権] 微小管脱重合剤 (2013)
  • 発明者名: 林良雄他4名
  • 権利者名: 林良雄他4名
  • 産業財産権種類: 特許
  • 産業財産権番号: 2013-159466
  • 出願年月日: 2013-07-31
• [産業財産権] マイオスタチン阻害ペプチド (2013)
  • 発明者名: 林良雄他8人
  • 権利者名: 林良雄他8人
  • 産業財産権種類: 特許
  • 産業財産権番号: 2013-017540
  • 出願年月日: 2013-01-31
• [産業財産権] リードスルー活性を有する化合物 (2012)
  • 発明者名: 林良雄他４名
  • 権利者名: 林良雄他４名
  • 産業財産権種類: 特許
  • 出願年月日: 2012-11-30
  • 外国
• [産業財産権] Preparation of dehydrophenylahistin analogs for treating vascular proliferatio (2011)
  • 発明者名: Yamazaki, Yuri; Hayashi, Yoshio
  • 権利者名: Nereus Pharmaceuticals, Inc., USA
  • 出願年月日: 2011-07-14
  • 外国
• [産業財産権] 終止コドンを読み飛ばす化合物 (2011)
  • 発明者名: 林良雄, 他5人
  • 権利者名: 東京薬科大学, 他1
  • 産業財産権番号: 2011-263404
  • 出願年月日: 2011-12-02