| 研究課題/領域番号 |
23390265
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| 研究種目 |
基盤研究(B)
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| 配分区分 | 補助金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 研究分野 |
感染症内科学
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| 研究機関 | 熊本大学 |
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研究代表者 |
満屋 裕明 熊本大学, 大学院生命科学研究部, 教授 (20136724)
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| 研究協力者 |
GHOSH Arun K. 米国 Purdue 大学, 医学部, 教授
ARNORLD Eddy 米国 Rutgers 大学, 医学部, 教授
KOVARI Ladislau 米国 Wayne 州立大学, 医学部, 教授
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| 研究期間 (年度) |
2011-04-01 – 2014-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2013年度)
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| 配分額 *注記 |
19,370千円 (直接経費: 14,900千円、間接経費: 4,470千円)
2013年度: 5,590千円 (直接経費: 4,300千円、間接経費: 1,290千円)
2012年度: 5,590千円 (直接経費: 4,300千円、間接経費: 1,290千円)
2011年度: 8,190千円 (直接経費: 6,300千円、間接経費: 1,890千円)
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| キーワード | 感染症 / HIV / エイズ / HIV酵素二量体化阻害剤 / 創薬 / HIV感染症治療薬開発 / HIVプロテアーゼ二量体 / 薬剤耐性 |
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| 研究概要 |
我々はHIV-1プロテアーゼ阻害剤 (PI) であるdarunavir (DRV)とは異なる基本骨格tetrahydropyrano-THF を有し、DRV 高度耐性株を含む多剤耐性株に対して極めて強力な活性を発揮するGRL-1388, -1398を同定した。更にoxatricyclic-THFを有し、高度多剤耐性株に対して高い抗ウイルス活性を維持、またDRVより低濃度でPR二量体化阻害活性を発揮するGRL-0519を同定、更にcyclohexane-bis-THF構造を有する新規PI, GRL-0739と GRL-09510を新たに開発・同定した。
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