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臨床検体に基づく実践的生体分子を標的とする天然由来分子標的抗がん剤の探索

研究課題

研究課題/領域番号 23510284
研究種目

基盤研究(C)

配分区分基金
応募区分一般
研究分野 ケミカルバイオロジー
研究機関兵庫医療大学

研究代表者

青木 俊二  兵庫医療大学, 薬学部, 教授 (60252699)

連携研究者 辻川 和丈  大阪大学, 大学院薬学研究科, 教授 (10207376)
研究期間 (年度) 2011-04-28 – 2016-03-31
研究課題ステータス 完了 (2015年度)
配分額 *注記
5,460千円 (直接経費: 4,200千円、間接経費: 1,260千円)
2014年度: 780千円 (直接経費: 600千円、間接経費: 180千円)
2013年度: 1,040千円 (直接経費: 800千円、間接経費: 240千円)
2012年度: 1,300千円 (直接経費: 1,000千円、間接経費: 300千円)
2011年度: 2,340千円 (直接経費: 1,800千円、間接経費: 540千円)
キーワードPCA-1 / DNA, RNA脱メチル化酵素 / 前立腺がん / 膵臓がん / 分子標的抗がん剤 / アポトーシス / DNA脱メチル化酵素
研究成果の概要

Prostate cancer antigen-1 (PCA-1)は、特に高い死亡率を示すホルモン療法抵抗性前立腺癌や膵臓癌の臨床検体で高発現するタンパクで、DNA、RNAの脱メチル化酵素活性を有することが明らかになっている。また、PCA-1の脱メチル化酵素活性を阻害することでこれら悪性度の高いがんの増殖を抑制できることも明らかになっている。本研究では、PCA-1の阻害剤を天然から探索し、ホルモン抵抗性難治性前立腺癌や膵臓癌に対する副作用の少ない分子標的抗がん剤としての展開を目指した.その結果、生薬の抽出エキスライブラリーから数種のエキスに活性を見いだし、試験の結果を指標に分画精製を行った。

報告書

(6件)
  • 2015 実績報告書   研究成果報告書 ( PDF )
  • 2014 実施状況報告書
  • 2013 実施状況報告書
  • 2012 実施状況報告書
  • 2011 実施状況報告書
  • 研究成果

    (14件)

すべて 2016 2015 2014 2013 2012 その他

すべて 雑誌論文 (2件) (うち国際共著 1件、 査読あり 2件、 オープンアクセス 1件、 謝辞記載あり 1件) 学会発表 (10件) 産業財産権 (2件) (うち外国 1件)

  • [雑誌論文] Evodiamine suppresses capsaicin-induced thermal hyperalgesia through activation and subsequent desensitization of the transient receptor potential V1 channels.2016

    • 著者名/発表者名
      Iwaoka E, Wang S, Matsuyoshi N, Kogure Y, Aoki S, Yamamoto S, Noguchi K, Dai Y.
    • 雑誌名

      J Nat Med

      巻: 70 号: 1 ページ: 1-7

    • DOI

      10.1007/s11418-015-0929-1

    • 関連する報告書
      2015 実績報告書
    • 査読あり / オープンアクセス / 国際共著 / 謝辞記載あり
  • [雑誌論文] Design and synthesis of prostate cancer antigen-1 (PCA-1/ALKBH3) inhibitors as anti-prostate cancer drugs.2014

    • 著者名/発表者名
      S. Nakao, M. Mabuchi, T.Shimizu, Y. Itoh, Y. Takeuchi, M. Ueda, H. Mizuno, N. Shigi, I. Ohshio, K. Jinguji, Y. Ueda, M. Yamamoto, T. Furukawa, S. Aoki, K. Tsujikawa, A. Tanaka
    • 雑誌名

      Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters

      巻: 24 号: 4 ページ: 1071-1074

    • DOI

      10.1016/j.bmcl.2014.01.008

    • 関連する報告書
      2013 実施状況報告書
    • 査読あり
  • [学会発表] タケニグサ(Macleaya cordata)由来のProstate cancer antigen-1(PCA-1)酵素阻害物質の探索2016

    • 著者名/発表者名
      梁川稔規、岩岡恵実子、田中明人、辻川和丈、青木俊二
    • 学会等名
      日本薬学会第136年会
    • 発表場所
      パシフィコ横浜(神奈川県横浜市)
    • 年月日
      2016-03-26
    • 関連する報告書
      2015 実績報告書
  • [学会発表] アスナロ由来の腫瘍細胞選択的増殖抑制物質の探索2015

    • 著者名/発表者名
      床次 純一郎、寺田 友通、岩岡 恵実子、辻川 和丈、青木 俊二
    • 学会等名
      日本薬学会第135年会
    • 発表場所
      神戸サンボーホール(兵庫県神戸市)
    • 年月日
      2015-03-26 – 2015-03-28
    • 関連する報告書
      2014 実施状況報告書
  • [学会発表] コウボク由来のProstate Cancer Antigen-1 (PCA-1) 酵素阻害物質の探索2015

    • 著者名/発表者名
      田鍋 絵里、藤垣 俊介、岩岡 恵実子、田中 明人、辻川 和丈、青木 俊二
    • 学会等名
      日本薬学会第135年会
    • 発表場所
      神戸サンボーホール(兵庫県神戸市)
    • 年月日
      2015-03-26 – 2015-03-28
    • 関連する報告書
      2014 実施状況報告書
  • [学会発表] Ca imaging法を用いた天然由来の一次知覚ニューロン活性化物質の探索2014

    • 著者名/発表者名
      岩岡 恵実子、中口 未奈子、赤松 歩、藤垣 俊介、古川 愛佑美、戴 毅、青木 俊二
    • 学会等名
      第20回 天然薬物の開発と応用シンポジウム
    • 発表場所
      東京大学弥生講堂一条ホール(東京都文京区)
    • 年月日
      2014-11-05 – 2014-11-06
    • 関連する報告書
      2014 実施状況報告書
  • [学会発表] タケニグサ (Macleaya cordata) 由来の Prostate Cancer Antigen-1 (PCA-1) 酵素阻害物質の探索2014

    • 著者名/発表者名
      吉川茂男,岩岡恵実子,田中明人,辻川和丈,青木俊二
    • 学会等名
      日本薬学会第134年会
    • 発表場所
      熊本大学(熊本市)
    • 関連する報告書
      2013 実施状況報告書
  • [学会発表] コウボク (Magnoliae Cortex) 由来の Prostate Cancer Antigen-1 (PCA-1) 酵素阻害物質の探索2014

    • 著者名/発表者名
      藤垣俊介,古賀裕人,岩岡恵実子, 田中明人,辻川和丈,青木俊二
    • 学会等名
      日本薬学会第134年会
    • 発表場所
      熊本大学(熊本市)
    • 関連する報告書
      2013 実施状況報告書
  • [学会発表] アスナロ由来のProstate Cancer Antigen-1 (PCA-1) 酵素阻害物質2012

    • 著者名/発表者名
      青木俊二
    • 学会等名
      日本薬学会第132年会
    • 発表場所
      北海道大学(札幌)
    • 関連する報告書
      2011 実施状況報告書
  • [学会発表] 天然物由来の Prostate Cancer Antigen-1(PCA-1)酵素活性阻 害物質の探索2012

    • 著者名/発表者名
      青木俊 二
    • 学会等名
      日本薬学会第132年会
    • 発表場所
      北海道大学(札幌)
    • 関連する報告書
      2011 実施状況報告書
  • [学会発表] オトギリソウ( Hypericum erectum )由来Prostate Cancer Antigen-1(PCA-1)酵素活性阻害物質の探索

    • 著者名/発表者名
      高垣 淑, 岩岡 恵実子, 田中 明人, 辻川 和丈, 青木 俊二
    • 学会等名
      第62回日本薬学会近畿支部総会・大会
    • 発表場所
      武庫川女子大学(西宮市)
    • 関連する報告書
      2012 実施状況報告書
  • [学会発表] 天然物由来の Prostate Cancer Antigen-1(PCA-1)酵素活性阻害物質の探索

    • 著者名/発表者名
      長谷川英利, 岩岡恵実子, 田中明人, 辻川和丈, 青木俊二
    • 学会等名
      第19回天然薬物の開発と応用シンポジウム
    • 発表場所
      大阪大学(豊中市)
    • 関連する報告書
      2012 実施状況報告書
  • [産業財産権] 新規ベンズイミダゾール誘導体およびその用途2013

    • 発明者名
      青木俊二
    • 権利者名
      学校法人兵庫医科大学
    • 産業財産権種類
      特許
    • 出願年月日
      2013-03-01
    • 関連する報告書
      2012 実施状況報告書
    • 外国
  • [産業財産権] 新規ベンズイミダゾール誘導体及びその用途2012

    • 発明者名
      青木俊二
    • 権利者名
      兵庫医療大学
    • 産業財産権番号
      2012-045267
    • 出願年月日
      2012
    • 関連する報告書
      2011 実施状況報告書

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公開日: 2011-08-05   更新日: 2019-07-29  

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