研究課題/領域番号 |
23590001
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研究種目 |
基盤研究(C)
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配分区分 | 基金 |
応募区分 | 一般 |
研究分野 |
化学系薬学
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研究機関 | 東北大学 |
研究代表者 |
長 秀連 東北大学, 薬学研究科(研究院), 客員教授 (40511910)
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研究期間 (年度) |
2011 – 2013
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研究課題ステータス |
完了 (2013年度)
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配分額 *注記 |
5,460千円 (直接経費: 4,200千円、間接経費: 1,260千円)
2013年度: 910千円 (直接経費: 700千円、間接経費: 210千円)
2012年度: 1,820千円 (直接経費: 1,400千円、間接経費: 420千円)
2011年度: 2,730千円 (直接経費: 2,100千円、間接経費: 630千円)
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キーワード | 水素化ジイソブチルアルミナム(DIBALH) / 水素化ジクロロアルミニウム(AlHCl2) / DIBALHによる還元的環拡大反応 / オキシムの転位反応 / ヒドロキシルアミン / AVP antagonist / 17 beta-HSD3 inhibitor / URAT-1 inhibitor / 転位反応 / 含窒素複素環化合物 / オキシム / 17-beta HSD inhibitor / 17-beta HSD 3 inhibitor |
研究概要 |
水素化ジイソブチルアルミナム(DIBALH)、水素化ジクロロアルミナム(AlHCl2)などのアルミニウム還元剤を用いたオキシム及びヒドロキシルアミンの転位反応の基礎研究が行われ、数多くの化合物が合成された。また、反応機構、転位置換基の優位性が明確になった。次いで、応用として医薬品候補化合物(AVP antagonist、17 beta-HSD3 inhibitor、URAT-1 inhibitor)が合成された。本反応は、将来、医薬品や天然物の合成で実用的な方法になることが示唆された。実際、国内外の企業の medicinal および process chemistry の領域で利用され始めた。
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