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脱水縮合反応を基盤とした薬物標的タンパク質の効率的探索法の開発

研究課題

研究課題/領域番号 23590004
研究種目

基盤研究(C)

配分区分基金
応募区分一般
研究分野 化学系薬学
研究機関金沢大学

研究代表者

国嶋 崇隆  金沢大学, 薬学系, 教授 (10214975)

研究分担者 山田 耕平  金沢大学, 薬学系, 助教 (40583232)
研究期間 (年度) 2011 – 2013
研究課題ステータス 完了 (2013年度)
配分額 *注記
5,330千円 (直接経費: 4,100千円、間接経費: 1,230千円)
2013年度: 1,040千円 (直接経費: 800千円、間接経費: 240千円)
2012年度: 1,560千円 (直接経費: 1,200千円、間接経費: 360千円)
2011年度: 2,730千円 (直接経費: 2,100千円、間接経費: 630千円)
キーワード標識化反応 / トリアジン / 脱水縮合 / アミド / 標的タンパク質 / タンパク質探索 / 触媒反応 / タンパク質検索
研究概要

脱水縮合反応を基盤としたモジュール式アフィニティーラベル化法(MoAL法)は、従来のアフィニティーラベル化法の利点を生かしつつ問題点だけを克服した優れた新規タンパク質探索技術であり、今回この技術の実用化に向けた研究を飛躍的に進展させた。本課題では、薬物の標的タンパクに特異的な効率的標識化反応条件の確立と高効率的触媒ユニットの開発、極微量のタンパク質を識別する高感度検出法の開発、未知の標的タンパクの探索実験に成功した。

報告書

(4件)
  • 2013 実績報告書   研究成果報告書 ( PDF )
  • 2012 実施状況報告書
  • 2011 実施状況報告書
  • 研究成果

    (51件)

すべて 2014 2013 2012 2011 その他

すべて 雑誌論文 (9件) (うち査読あり 9件) 学会発表 (32件) (うち招待講演 6件) 図書 (2件) 備考 (2件) 産業財産権 (6件) (うち外国 3件)

  • [雑誌論文] Role of Linkers in Tertiary Amines That Mediate or Catalyze 1,3,5-Triazine-Based Amide-Forming Reactions2014

    • 著者名/発表者名
      M. Kitamura, F. Kawasaki, K. Ogawa, S. Nakanishi, H. Tanaka, K. Yamada, M. Kunishima
    • 雑誌名

      J. Org. Chem

      巻: 79 号: 8 ページ: 3709-3714

    • DOI

      10.1021/jo500376m

    • 関連する報告書
      2013 実績報告書 2013 研究成果報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Binding of sulforhodamine B to human serum albumin: A spectroscopic study2013

    • 著者名/発表者名
      Masanori Kitamura, Koji Murakami, Kohei Yamada, Keiichi Kawai, Munetaka Kunishima
    • 雑誌名

      Dyes and Pigments

      巻: 99 号: 3 ページ: 588-593

    • DOI

      10.1016/j.dyepig.2013.06.011

    • 関連する報告書
      2013 実績報告書 2013 研究成果報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Study of 1,3,5-Triazine-Based Catalytic Amide-Forming Reactions: Effect of Solvents and Basicity of Reactants2013

    • 著者名/発表者名
      Munetaka Kunishima, Masanori Kitamura, Hiroyuki Tanaka, Ichiro Nakakura, Takahiro Moriya, Kazuhito Hioki
    • 雑誌名

      CHEMICAL & PHARMACEUTICAL BULLETIN

      巻: 61 号: 8 ページ: 882-886

    • DOI

      10.1248/cpb.c13-00368

    • NAID

      130003360818

    • ISSN
      0009-2363, 1347-5223
    • 関連する報告書
      2013 実績報告書 2013 研究成果報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] A Practical Method for p-Methoxybenzylation of Hydroxy Groups Using 2,4,6-Tris (p-methoxybenzyloxy)-1,3,5-triazine (TriBOT-PM)2013

    • 著者名/発表者名
      Kohei Yamada, Hikaru Fujita, Masanori Kitamura, Munetaka Kuni shima
    • 雑誌名

      Synthesis

      巻: 45 号: 21 ページ: 2989-2997

    • DOI

      10.1055/s-0033-1339713

    • 関連する報告書
      2013 実績報告書 2013 研究成果報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] A new method using 2-chloro-4,6-dimethoxy-1,3,5-triazine for facile elimination of dimethylamino group in Eschenmoser’s methylenation for synthesis of a,b-unsaturated esters2013

    • 著者名/発表者名
      Kohei Yamada, Kazumasa Masaki, Yuri Hagimoto, Seina Kamiya, Munetaka Kunishima
    • 雑誌名

      Tetrahedron Lett.

      巻: 54 号: 13 ページ: 1758-1760

    • DOI

      10.1016/j.tetlet.2013.01.092

    • 関連する報告書
      2013 研究成果報告書 2012 実施状況報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] A Novel Acid-Catalyzed O‐Benzylating Reagent with the Smallest Unit of Imidate Structure2012

    • 著者名/発表者名
      Kohei Yamada, Hikaru Fujita, Munetaka Kunishima
    • 雑誌名

      Org. Lett.

      巻: 14 号: 19 ページ: 5026-5029

    • DOI

      10.1021/ol302222p

    • 関連する報告書
      2013 研究成果報告書 2012 実施状況報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] One-Pot Preparation of Oxazol-5(4<i>H</i>)-ones from Amino Acids in Aqueous Solvents2012

    • 著者名/発表者名
      H. Fujita, M. Kunishima
    • 雑誌名

      CHEMICAL & PHARMACEUTICAL BULLETIN

      巻: 60 号: 7 ページ: 907-912

    • DOI

      10.1248/cpb.c12-00291

    • NAID

      130001852501

    • ISSN
      0009-2363, 1347-5223
    • 関連する報告書
      2013 研究成果報告書 2012 実施状況報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Study on 1,3,5-Triazine Chemistry in Dehydrocondensation: Gauche Effect on the Generation of Active Triazinylammonium Species2012

    • 著者名/発表者名
      Munetaka Kunishima, Takae Ujigawa, Yoshie Nagaoka, Chiho Kawachi, Kazuhito Hioki, Motoo Shiro
    • 雑誌名

      Chem. Eur. J.

      巻: 18 号: 49 ページ: 15856-15867

    • DOI

      10.1002/chem.201202236

    • 関連する報告書
      2013 研究成果報告書 2012 実施状況報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Substrate-Selective Dehydrocondensation at an Interface of Micelles and Emulsions of Common Surfactants2012

    • 著者名/発表者名
      M. Kunishima, K. Kikuchi, Y. Kawai, K. Hioki
    • 雑誌名

      Angew. Chem. Int. Ed

      巻: 51 号: 9 ページ: 2080-2083

    • DOI

      10.1002/anie.201107706

    • 関連する報告書
      2013 研究成果報告書 2011 実施状況報告書
    • 査読あり
  • [学会発表] 脱水縮合反応を基盤とするタンパク質修飾法(MoAL法)におけるプローブ設計とその評価2014

    • 著者名/発表者名
      加藤大輝
    • 学会等名
      日本薬学会第134年会
    • 発表場所
      熊本大学(熊本県)
    • 年月日
      2014-03-28
    • 関連する報告書
      2013 研究成果報告書
  • [学会発表] 脱水縮合反応を基盤とするタンパク質修飾法(MoAL法)におけるプローブ設計とその評価2014

    • 著者名/発表者名
      加藤大輝,山田耕平,北村正典,浅野 智哉,国嶋崇隆
    • 学会等名
      日本薬学会第134年会
    • 発表場所
      熊本大学(熊本県)
    • 関連する報告書
      2013 実績報告書
  • [学会発表] ベンジルイミダートを経由するアミド結合切断反応の開発2013

    • 著者名/発表者名
      軽尾友紀子
    • 学会等名
      第39回反応と合成の進歩シンポジウム
    • 発表場所
      九州大学医学部百年講堂(福岡県)
    • 年月日
      2013-11-05
    • 関連する報告書
      2013 研究成果報告書
  • [学会発表] 酸触媒トリアジン型パラメトキシベンジル化剤(TriBOT-PM)の開発2013

    • 著者名/発表者名
      藤田光
    • 学会等名
      第43回複素環化学討論会
    • 発表場所
      長良川国際会議場(岐阜県)
    • 年月日
      2013-10-17
    • 関連する報告書
      2013 研究成果報告書
  • [学会発表] イミダートの最小単位のみで構成される酸触媒アリールメチル化剤の開発2013

    • 著者名/発表者名
      山田耕平
    • 学会等名
      日本プロセス化学会2013サマーシンポジウム
    • 発表場所
      つくば国際会議場(茨城県)
    • 年月日
      2013-07-18
    • 関連する報告書
      2013 研究成果報告書
  • [学会発表] A new acid-catalyzed benzylating reagent with the smallest unit of imidate structure : TriBOT2013

    • 著者名/発表者名
      Hikaru Fujita
    • 学会等名
      14th Tetrahedron Symposium
    • 発表場所
      Hilton Vienna(Vienna, Austria)
    • 年月日
      2013-06-26
    • 関連する報告書
      2013 研究成果報告書
  • [学会発表] 古い化合物の新しい化学〜1,3,5-トリアジンを基軸とする反応の開拓〜2013

    • 著者名/発表者名
      国嶋崇隆
    • 学会等名
      化学千一夜2013「明日の化学への夢を語ろう」
    • 発表場所
      参天製薬㈱能登工場(石川県)
    • 年月日
      2013-06-07
    • 関連する報告書
      2013 研究成果報告書
    • 招待講演
  • [学会発表] カルボキシ基を標的とする生体分子の化学修飾2013

    • 著者名/発表者名
      国嶋崇隆
    • 学会等名
      Endo-M研究会
    • 発表場所
      金沢勤労者プラザ(石川県)
    • 年月日
      2013-05-17
    • 関連する報告書
      2013 研究成果報告書
    • 招待講演
  • [学会発表] 血清アルブミンに対する薬物の結合を簡便に検出するセンサーの開発2013

    • 著者名/発表者名
      木野徹平
    • 学会等名
      日本薬学会第133年会
    • 発表場所
      パフィシコ横浜(神奈川県)
    • 年月日
      2013-03-30
    • 関連する報告書
      2013 研究成果報告書
  • [学会発表] カルボキシ基を標的とする 生体分子の化学修飾2013

    • 著者名/発表者名
      国嶋崇隆
    • 学会等名
      Endo-M 研究会
    • 発表場所
      金沢勤労者プラザ(石川県)
    • 関連する報告書
      2013 実績報告書
    • 招待講演
  • [学会発表] 古い化合物の新しい化学~1,3,5-トリアジンを基軸とする反応の開拓~2013

    • 著者名/発表者名
      国嶋崇隆
    • 学会等名
      化学千一夜2013 「明日の化学への夢を語ろう」
    • 発表場所
      参天製薬㈱能登工場(石川県)
    • 関連する報告書
      2013 実績報告書
    • 招待講演
  • [学会発表] A new acid-catalyzed benzylating reagent with the smallest unit of imidate structure: TriBOT2013

    • 著者名/発表者名
      Hikaru Fujita, Kohei Yamada, Munetaka Kunishima
    • 学会等名
      14th Tetrahedron Symposium
    • 発表場所
      Hilton Vienna(Vienna, Austria)
    • 関連する報告書
      2013 実績報告書
  • [学会発表] イミダートの最小単位のみで構成される酸触媒アリールメチル化剤の開発2013

    • 著者名/発表者名
      山田耕平、藤田光、国嶋崇隆
    • 学会等名
      日本プロセス化学会 2013 サマーシンポジウム
    • 発表場所
      つくば国際会議場(茨城県)
    • 関連する報告書
      2013 実績報告書
  • [学会発表] 酸触媒トリアジン型パラメトキシベンジル化剤 (TriBOT-PM) の開発2013

    • 著者名/発表者名
      藤田光、山田耕平、北村正典、国嶋崇隆
    • 学会等名
      第43回複素環化学討論会
    • 発表場所
      長良川国際会議場(岐阜県)
    • 関連する報告書
      2013 実績報告書
  • [学会発表] ベンジルイミダートを経由するアミド結合切断反応の開発2013

    • 著者名/発表者名
      軽尾友紀子,山田耕平,北村正典,国嶋崇隆
    • 学会等名
      第39回反応と合成の進歩シンポジウム
    • 発表場所
      九州大学医学部百年講堂(福岡県)
    • 関連する報告書
      2013 実績報告書
  • [学会発表] Preparation of Hydrogel Particles by a in situ Generated Condensing Agent2012

    • 著者名/発表者名
      Kazuma Iwahara
    • 学会等名
      The Twelfth International Kyoto Conference on New Aspects of Organic Chemistry (IKCOC12)
    • 発表場所
      Rihga Royal Hotel Kyoto (Kyoto)
    • 年月日
      2012-11-15
    • 関連する報告書
      2013 研究成果報告書
  • [学会発表] 究極的に簡素化されたイミダート等価構造を持つ新規ベンジル化剤:TriBOT2012

    • 著者名/発表者名
      藤田光
    • 学会等名
      第38回反応と合成の進歩シンポジウム
    • 発表場所
      タワーホール船堀(東京都)
    • 年月日
      2012-11-06
    • 関連する報告書
      2013 研究成果報告書
  • [学会発表] プロトン性溶媒中でのエナンチオ選択的アミド化触媒の開発2012

    • 著者名/発表者名
      正木一将
    • 学会等名
      第38回反応と合成の進歩シンポジウム
    • 発表場所
      タワーホール船堀(東京都)
    • 年月日
      2012-11-06
    • 関連する報告書
      2013 研究成果報告書
  • [学会発表] トリアジンの特性を利用した新反応剤の開発2012

    • 著者名/発表者名
      国嶋崇隆
    • 学会等名
      日本プロセス化学会2012サマーシンポジウム
    • 発表場所
      京都テルサ(京都府)
    • 年月日
      2012-07-19
    • 関連する報告書
      2013 研究成果報告書
    • 招待講演
  • [学会発表] Specific Labeling of Avidin and Streptavidin by Modular Method for Affinity Labeling2011

    • 著者名/発表者名
      S. Nakanishi
    • 学会等名
      8th AFMC International Medicinal Chemistry Symposium
    • 発表場所
      Keio Plaza Hotel Tokyo (Tokyo)
    • 年月日
      2011-12-01
    • 関連する報告書
      2013 研究成果報告書
  • [学会発表] Labeling Study of Cyclooxygenase-1 (COX-1) by Modular Method for Affinity Labeling (MoAL)2011

    • 著者名/発表者名
      K. Yamada
    • 学会等名
      8th AFMC International Medicinal Chemistry Symposium
    • 発表場所
      Keio Plaza Hotel Tokyo (Tokyo)
    • 年月日
      2011-11-30
    • 関連する報告書
      2013 研究成果報告書
  • [学会発表] 脱水縮合反応を利用したシクロオキシゲナーゼの特異的標識化反応2011

    • 著者名/発表者名
      国嶋崇隆
    • 学会等名
      第37回反応と合成の進歩シンポジウム
    • 発表場所
      あわぎんホール(徳島県)
    • 年月日
      2011-11-07
    • 関連する報告書
      2013 研究成果報告書
  • [学会発表] カルボキシル基を標的とする生体分子の有機化学2011

    • 著者名/発表者名
      国嶋崇隆
    • 学会等名
      日本薬学会九州支部主催特別講演会
    • 発表場所
      長崎大学(長崎県)
    • 年月日
      2011-06-06
    • 関連する報告書
      2013 研究成果報告書
  • [学会発表] 脱水縮合反応を利用したシクロオキシゲナーゼの特異的標識化反応2011

    • 著者名/発表者名
      国嶋崇隆,鶴崎亮,中西修一,辻慎也,山田耕平
    • 学会等名
      第37回反応と合成の進歩シンポジウム
    • 発表場所
      あわぎんホール(徳島)
    • 関連する報告書
      2011 実施状況報告書
  • [学会発表] Labeling Study of Cyclooxygenase-1 (COX-1) by Modular Method for Affinity Labeling (MoAL)2011

    • 著者名/発表者名
      M. Kunishima, R. Tsurusaki, K. Yamada, S. Tsuji, S. Nakanishi
    • 学会等名
      8th AFMC International Medicinal Chemistry Symposium
    • 発表場所
      京王プラザホテル(東京)
    • 関連する報告書
      2011 実施状況報告書
  • [学会発表] Specific Labeling of Avidin and Streptavidin by Modular Method for Affinity Labeling2011

    • 著者名/発表者名
      S. Nakanishi, K. Yamada, M. Kunishima
    • 学会等名
      8th AFMC International Medicinal Chemistry Symposium
    • 発表場所
      京王プラザホテル(東京)
    • 関連する報告書
      2011 実施状況報告書
  • [学会発表] カルボキシル基を標的とする生体分子の有機化学2011

    • 著者名/発表者名
      国嶋崇隆
    • 学会等名
      日本薬学会 九州支部主催 特別講演会(招待講演)
    • 発表場所
      長崎大学(長崎)
    • 関連する報告書
      2011 実施状況報告書
  • [学会発表] トリアジンの特性を利用した新反応剤の開発

    • 著者名/発表者名
      国嶋崇隆,鶴崎亮,中西修一,辻慎也,山田耕平
    • 学会等名
      日本プロセス化学会 2012 サマーシンポジウム
    • 発表場所
      京都テルサ(京都府)
    • 関連する報告書
      2012 実施状況報告書
    • 招待講演
  • [学会発表] プロトン性溶媒中でのエナンチオ選択的アミド化触媒の開発.

    • 著者名/発表者名
      正木一将、北村正典、国嶋崇隆
    • 学会等名
      第38回反応と合成の進歩シンポジウム
    • 発表場所
      タワーホール船堀(東京都)
    • 関連する報告書
      2012 実施状況報告書
  • [学会発表] 究極的に簡素化されたイミダート等価構造を持つ新規ベンジル化剤:TriBOT

    • 著者名/発表者名
      藤田光、山田耕平、国嶋崇隆
    • 学会等名
      第38回反応と合成の進歩シンポジウム
    • 発表場所
      タワーホール船堀(東京都)
    • 関連する報告書
      2012 実施状況報告書
  • [学会発表] 血清アルブミンに対する薬物の結合を簡便に検出するセンサーの開発

    • 著者名/発表者名
      木野 徹平, 山田 耕平, 浅野 智哉, 国嶋 崇隆
    • 学会等名
      日本薬学会第133年会
    • 発表場所
      パフィシコ横浜(神奈川県)
    • 関連する報告書
      2012 実施状況報告書
  • [学会発表] Preparation of Hydrogel Particles by a in situ Generated Condensing Agent

    • 著者名/発表者名
      K. Iwahara, K. Hioki, M. Kitamura, K. Yamada, H. Ichikawa, M. Kunishima
    • 学会等名
      IKCOC12
    • 発表場所
      リーガロイヤルホテル京都(京都府)
    • 関連する報告書
      2012 実施状況報告書
  • [図書] e-EROS (Encyclopedia of Reagents for Organic Synthesis) 4-(4,6-Dimethoxy-1,3,5-triazin-2-yl )-4-methylmorpholinium chloride2013

    • 著者名/発表者名
      M. Kitamura, M. Kunishima
    • 総ページ数
      5
    • 出版者
      John Wiley & Sons, Ltd
    • 関連する報告書
      2013 研究成果報告書
  • [図書] e-EROS (Encyclopedia of Reagents for Organic Synthesis) 4-(4,6-Dimethoxy-1,3,5-triazin-2-yl)-4-methylmorpholinium chloride.2013

    • 著者名/発表者名
      Masanori Kitamura, Munetaka Kunishima
    • 総ページ数
      5
    • 出版者
      John Wiley & Sons, Ltd
    • 関連する報告書
      2013 実績報告書
  • [備考]

    • URL

      http://www.p.kanazawa-u.ac.jp/~bioorg/index.html

    • 関連する報告書
      2013 研究成果報告書
  • [備考] 国嶋研究室ホームページ

    • URL

      http://www.p.kanazawa-u.ac.jp/~bioorg/index.html

    • 関連する報告書
      2013 実績報告書
  • [産業財産権] N型糖タンパク質の製造方法2013

    • 発明者名
      国嶋崇隆、山田耕平
    • 権利者名
      金沢大学
    • 産業財産権種類
      特許
    • 産業財産権番号
      2013-026997
    • 出願年月日
      2013-02-14
    • 関連する報告書
      2013 研究成果報告書
    • 外国
  • [産業財産権] N型糖タンパク質の製造方法2013

    • 発明者名
      國嶋崇隆、山田耕平
    • 権利者名
      国立大学法人金沢大学
    • 産業財産権種類
      特許
    • 産業財産権番号
      2013-026997
    • 出願年月日
      2013-02-14
    • 関連する報告書
      2012 実施状況報告書
  • [産業財産権] 不斉脱水縮合剤2012

    • 発明者名
      国嶋崇隆、北村正典、山 田耕平、 正木一将
    • 権利者名
      金沢大学
    • 産業財産権種類
      特許
    • 産業財産権番号
      2012-227249
    • 出願年月日
      2012-10-12
    • 関連する報告書
      2013 研究成果報告書
    • 外国
  • [産業財産権] 薬物と高分子化合物相互作用確認 用試薬及び相互作用の検査2012

    • 発明者名
      国嶋崇隆、山 田耕平、木野徹平
    • 権利者名
      金沢大学
    • 産業財産権種類
      特許
    • 産業財産権番号
      2012-027242
    • 出願年月日
      2012-02-10
    • 関連する報告書
      2013 研究成果報告書
    • 外国
  • [産業財産権] 不斉脱水縮合剤2012

    • 発明者名
      国嶋崇隆,北村正典,山田耕平,正木一将
    • 権利者名
      国立大学法人金沢大学
    • 産業財産権種類
      特許
    • 産業財産権番号
      2012-227249
    • 出願年月日
      2012-10-12
    • 関連する報告書
      2012 実施状況報告書
  • [産業財産権] 10.薬物と高分子化合物相互作用確認用試薬及び相互作用の検査2012

    • 発明者名
      国嶋崇隆、山田耕平、木野徹平
    • 権利者名
      金沢大学
    • 産業財産権番号
      2012-027242
    • 出願年月日
      2012
    • 関連する報告書
      2011 実施状況報告書

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公開日: 2011-08-05   更新日: 2019-07-29  

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