１４位エピ化を鍵とした新規タキステロール類の核内受容体アゴニストとしての構造展開

• 研究課題/領域番号: 23590015
• 研究種目: 基盤研究(C)
• 配分区分: 基金
• 応募区分: 一般
• 研究分野: 化学系薬学
• 研究機関: 岡山大学 (2013); 帝京大学 (2011-2012)
• 研究代表者: 澤田 大介 岡山大学, 医歯(薬)学総合研究科, 教授 (00338691)
• 研究期間 (年度): 2011 – 2013
• 研究課題ステータス: 完了 (2013年度)
• 配分額: 5,070千円 (直接経費: 3,900千円、間接経費: 1,170千円); 2013年度: 1,300千円 (直接経費: 1,000千円、間接経費: 300千円); 2012年度: 1,560千円 (直接経費: 1,200千円、間接経費: 360千円); 2011年度: 2,210千円 (直接経費: 1,700千円、間接経費: 510千円)
• キーワード: タキステロール / ビタミンD / 有機合成化学 / X線結晶構造解析 / 国際情報交換（フランス、台湾） / 国際情報交流（フランス、台湾） / ビタミンＤ

研究概要

申請者は14位をエピ化することによりタキステロール骨格が安定に単離できることを見いだし、更に化学合成によって種々の14-エピタキステロール誘導体を合成した。それらの生物活性評価を行ったところ、天然の活性型ビタミンD3に匹敵する活性を見いだした。また、X線共結晶構造解析によって受容体中における結合様式を解明したところ、前例のない5,6-および、7,8-シス構造をとることが明らかとなった。

研究成果

• [雑誌論文] Design and synthesis of 2α-(tetrazolylethyl)-1α,25-dihydroxyvitamin D3 as a high affinity ligand for vitamin D receptor (2014)
  • 著者名/発表者名: Miki Matsuo, Asami Hasegawa, Masashi Takano, Hiroshi Saito, Shinji Kakuda, Kenichiro Takagi, Eiji Ochiai, Kyohei Horie, Midori Takimoto-Kamimura, Kazuya Takenouchi, Daisuke Sawada, and Atsushi Kittaka
  • 雑誌名: J. Steroid Biochem. Mol. Biol. 巻: in press ページ: 201-203
  • DOI: 10.1016/j.jsbmb.2013.09.001
  • 査読あり
• [雑誌論文] Synthesis and Biological Activity of 1α,2α,25-Trihydroxyvitamin D₃: Active Metabolite of 2α-(3-Hydroxypropoxy)-1α,25-dihydroxyvitamin D₃ by Human CYP3A4 (2014)
  • 著者名/発表者名: Masashi Takano, Saori Ohya, Kaori Yasuda, Miyu Nishikawa, Akiko Takeuchi, Daisuke Sawada, Toshiyuki Sakaki, and Atsushi Kittaka
  • 雑誌名: ＣＨＥＭＩＣＡＬ ＆ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬ ＢＵＬＬＥＴＩＮ 巻: 62 号: 2 ページ: 182-184
  • DOI: 10.1248/cpb.c13-00646
  • NAID: 130003390755
  • ISSN: 0009-2363, 1347-5223
  • 査読あり
• [雑誌論文] Synthesis of 2α-Heteroarylalkyl Active Vitamin D3 with Therapeutic Effect on Enhancing Bone Mineral Density in vivo (2013)
  • 著者名/発表者名: Miki Matsuo, Asami Hasegawa, Masashi Takano, Hiroshi Saito, Shinji Kakuda, Takayuki Chida, Ken-ichiro Takagi, Eiji Ochiai, Kyohei Horie, Yoshifumi Harada, Midori Takimoto-Kamimura, Kazuya Takenouchi, Daisuke Sawada, and Atsushi Kittaka
  • 雑誌名: ACS Med. Chem. Lett. 巻: 4 号: 7 ページ: 671-674
  • DOI: 10.1021/ml400098w
  • 査読あり
• [雑誌論文] Synthesis of 14-epi-2α-hydroxypropoxy-1α,25-dihydroxy-19- nortachysterol and its hVDR binding (2013)
  • 著者名/発表者名: Daisuke Sawada, Yuya Tsukuda, Hiroshi Saito, Kenichiro Takagi, Shinji Kakuda, Midori Takimoto-Kamimura, Eiji Ochiai, Kazuya Takenouchi, and Atsushi Kittaka
  • 雑誌名: J. Steroid Biochem. Mol. Biol 巻: 136 ページ: 27-29
  • 査読あり
• [雑誌論文] 14-エピ-タキステロール類の合成とVDR結合様式の解明 (2013)
  • 著者名/発表者名: 澤田大介、堀江恭平、落合鋭士、竹内明子、角田真二、上村みどり、橘高敦史
  • 雑誌名: ビタミン 巻: 87 (4) ページ: 220-220
• [雑誌論文] 2α-アゾールエチル基を有する1α,25-ジヒドロキシビタミンD_3の合成と生物活性評価 (2013)
  • 著者名/発表者名: 橘高敦史、松尾実紀、長谷川麻美、高野真史、澤田大介、齋藤博、角田真二、高木健一郎、落合鋭士、堀江恭平、上村みどり、竹之内一弥
  • 雑誌名: ビタミン 巻: 87 (11) ページ: 652-652
• [雑誌論文] 2α-アゾールエチル基を有する1α,25-ジヒドロキシビタミンD3の合成と生物活性評価 (2013)
  • 著者名/発表者名: 橘高敦史、松尾実紀、長谷川麻美、高野真史、澤田大介、齋藤 博、角田真二、高木健一郎、落合鋭士、堀江恭平、上村みどり、竹之内一弥
  • 雑誌名: ビタミン 巻: 87 ページ: 652-652
• [雑誌論文] Synthesis of 14-epi-2α-hydroxypropoxy-1α,25-dihydroxy-19-nortachysterol and its hVDR binding (2013)
  • 著者名/発表者名: Daisuke Sawada, Yuya Tsukuda, Hiroshi Saito, Kenichiro Takagi, Shinji Kakuda, Midori Takimoto-Kamimura, Eiji Ochiai, Kazuya Takenouchi, and Atsushi Kittaka
  • 雑誌名: J. Steroid Biochem. Mol. Biol. 巻: 121
  • 査読あり
• [雑誌論文] Potent 19-Norvitamin D Analogs for Prostate and Liver Cancer Therapy (2012)
  • 著者名/発表者名: Atsushi Kittaka, Akihiro Yoshida, Kun-Chun Chiang, Masashi Takano, Daisuke Sawada, Toshiyuki Sakaki, and Tai C. Chen
  • 雑誌名: Future Med. Chem 巻: 4 (16) 号: 16 ページ: 2049-2065
  • DOI: 10.4155/fmc.12.130
  • 査読あり
• [雑誌論文] Synthesis and Biological Activities of 1α,4α,25- and 1α,4β,25-Trihydroxyvitamin D₃ and Their Metabolism by Human CYP24A1 and UDP-Glucuronosyltransferase (2012)
  • 著者名/発表者名: Daisuke Sawada, Yuya Tsukuda, Kaori Yasuda, Toshiyuki Sakaki, Hiroshi Saito, Ken-ichiro Takagi, Kazuya Takenouchi, Tai C. Chen, G. Satyanarayana Reddy, and Atsushi Kittaka
  • 雑誌名: ＣＨＥＭＩＣＡＬ ＆ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬ ＢＵＬＬＥＴＩＮ 巻: 60 号: 10 ページ: 1343-1346
  • DOI: 10.1248/cpb.c12-00526
  • NAID: 130001852369
  • ISSN: 0009-2363, 1347-5223
  • 査読あり
• [雑誌論文] The Difference between 14-Epi-previtamin D_3 and 14-Epi-19-norprevitmain D_3: Their Synthesis and Binding Affinity for Human VDR (2012)
  • 著者名/発表者名: Daisuke Sawada, Tomoyuki Katayama, Yuya Tsukuda, Nozomi Saito, Hiroshi Saito, Shinji Kakuda, Midori Takimoto-Kamimura, Kazuya Takenouchi, and Atsushi Kittaka
  • 雑誌名: Anticancer Res 巻: 32 ページ: 319-326
  • 査読あり
• [雑誌論文] C15-functionalized 16-Ene-1α,25-dihydroxyvitamin D_3 is a New Vitamin D Analog with Unique Biological Properties (2012)
  • 著者名/発表者名: Go Kumagai, Masashi Takano, Kanako Shindo, Daisuke Sawada, Nozomi Saito, Hiroshi Saito, Shinji Kakuda, Ken-ichiro Takagi, Midori Takimoto-Kamimura, Kazuya Takenouchi, Tai C. Chen, Atsushi Kittaka
  • 雑誌名: Anticancer Res 巻: 32 ページ: 311-318
  • 査読あり
• [雑誌論文] 2alpha-(3-ヒドロキシプロピル)-1alpha,25-ジヒドロキシ-19-ノルビタミンD_3(MART-10)とその類縁体の合成と制がん活性等 (2012)
  • 著者名/発表者名: 高野真史、澤田大介、橘高敦史、高木健一郎、千田貴之、原田善文、齋藤博、山本恵子、榊利之、Kun-Chun Chiang、Shasha Zheng、John N. Flanagan、Tai C. Chen
  • 雑誌名: ビタミン 巻: 86 (12) ページ: 694-696
• [雑誌論文] ヒト由来CYP24A1抵抗性ビタミンD誘導体合成とATRA耐性APL細胞分化誘導 (2012)
  • 著者名/発表者名: 高野真史、松本直樹、林恵子、生城真一、榊利之、角田真二、高木健一郎、落合鋭士、堀江恭平、上村みどり、澤田大介、野尻久雄、橘高敦史
  • 雑誌名: ビタミン 巻: 86 (4) ページ: 243-243
• [雑誌論文] 14-エピ-19-ノルタキステロールの合成とVDRリガンド骨格としての可能性 (2012)
  • 著者名/発表者名: 澤田大介、佃勇也、橘高敦史、齋藤博、角田真二、上村みどり、竹之内一弥
  • 雑誌名: ビタミン 巻: 86 (3) ページ: 181-182
• [雑誌論文] The Difference between 14-Epi-previtamin D3 and 14-Epi-19-norprevitamin D3: Their Synthesis and Binding Affinity for Human VDR (2012)
  • 著者名/発表者名: Daisuke Sawada, Tomoyuki Katayama, Yuya Tsukuda, Nozomi Saito, Hiroshi Saito, Shinji Kakuda, Midori Takimoto-Kamimura, Kazuya Takenouchi, and Atsushi Kittaka
  • 雑誌名: Anticancer Res. 巻: 32 ページ: 319-326
  • 査読あり
• [雑誌論文] C15-Functionalized 16-Ene-1α,25-dihydroxyvitamin D3 is a New Vitamin D Analog with Unique Biological Properties (2012)
  • 著者名/発表者名: G. Kumagai, M. Takano, K. Shindo, D. Sawada, N. Saito, H. Saito, S. Kakuda, K. Takagi, M. Takimoto-Kamimura, K. Takenouchi, T. C. Chen and A. Kittaka
  • 雑誌名: Anticancer Res. 巻: 32 ページ: 311-318
  • 査読あり
• [雑誌論文] 14-エピ-19-ノルタキステロールの合成とVDRリガンド骨格としての可能性 (2012)
  • 著者名/発表者名: 澤田大介、佃 勇也、橘高敦史、齋藤 博、角田真二、上村みどり、竹之内一弥
  • 雑誌名: ビタミン 巻: 86 ページ: 181-182
• [雑誌論文] ヒト由来CYP24A1抵抗性ビタミンD誘導体合成とATRA耐性APL細胞分化誘導 (2012)
  • 著者名/発表者名: 高野真史、松本直樹、林 恵子、生城真一、榊 利之、角田真二、高木健一郎、落合鋭士、堀江恭平、上村みどり、澤田大介、野尻久雄、橘高敦史
  • 雑誌名: ビタミン 巻: 86 ページ: 243-243
• [雑誌論文] A Multivalent Probe for AI-2 Quorum-Sensing Receptors (2011)
  • 著者名/発表者名: Amanda L. Garner, Junguk Park, Joseph S. Zakhari, Colin A. Lowery, Anjali Kumari Struss, Daisuke Sawada, Gunnar F. Kaufmann, and Kim D. Janda
  • 雑誌名: J. Am. Chem. Soc 巻: 133 ページ: 15934-15937
  • 査読あり
• [雑誌論文] New C15-Substituted Active Vitamin D_3 (2011)
  • 著者名/発表者名: Kanako Shindo, Go Kumagai, Masashi Takano, Daisuke Sawada, Nozomi Saito, Hiroshi Saito, Shinji Kakuda, Ken-ichiro Takagi, Eiji Ochiai, Kyouhei Horie, Midori Takimoto-Kamimura, Seiichi Ishizuka, Kazuya Takenouchi, Atsushi Kittaka
  • 雑誌名: Org. Lett 巻: 13 ページ: 2852-2855
  • 査読あり
• [雑誌論文] Development of 14-epi-19-Nortachysterol and Its Unprecedented Binding Configuration for the Human Vitamin D Receptor (2011)
  • 著者名/発表者名: Daisuke Sawada, Yuya Tsukuda, Hiroshi Saito, Shinji Kakuda, Midori Takimoto-Kamimura, Eiji Ochiai, Kazuya Takenouchi, and Atsushi Kittaka
  • 雑誌名: J. Am. Chem. Soc 巻: 133 ページ: 7215-7221
  • 査読あり
• [雑誌論文] Evaluation and characterization of 14-epi-19-nortachysterol analogs from 14-epi-19-norprevitamin D_3 (2011)
  • 著者名/発表者名: Daisuke Sawada, Yuya Tsukuda, Hiroshi Saito, Ken-ichiro Takagi, Shinji Kakuda, Midori Takimoto-Kamimura, Kazuya Takenouchi, and Atsushi Kittaka
  • 雑誌名: Anticancer Res 巻: 31 ページ: 1501-1501
• [雑誌論文] Synthesis of C15-Modified 16-ene-active vitamin D_3 analogs for the receptor-ligand interaction studies (2011)
  • 著者名/発表者名: Atsushi Kittaka, Go Kumagai, Masashi Takano, Daisuke Sawada, Hiroshi Saito, Shinji Kakuda, Ken-ichiro Takagi, Eiji Ochiai, Kyohei Horie, Kazuya Takenouchi, Midori Takimoto-Kamimura, and Tai C. Chen
  • 雑誌名: Anticancer Res 巻: 31 ページ: 1500-1501
• [雑誌論文] 2□位にアゾール環側鎖を有する活性型ビタミンD_3の合成と生物活性評価 (2011)
  • 著者名/発表者名: 高野真史、松尾実紀、長谷川麻美、中村優子、齋藤博、角田真二、高木健一郎、落合鋭士、堀江恭平、上村みどり、竹之内一弥、澤田大介、橘高敦史
  • 雑誌名: ビタミン 巻: 85 (4) ページ: 236-236
• [雑誌論文] 変異VDR(Arg274Leu)に対するセコステロイドリガンドの設計と合成 (2011)
  • 著者名/発表者名: 本澤忍、高橋尚志、山本康弘、荒井緑、高野真史、澤田大介、山下純、杉浦隆之、橘高敦史、角田真二、齋藤博、高木健一郎、上村みどり、石塚誠一、竹之内一弥、榊利之、加藤茂明、栗原正明
  • 雑誌名: ビタミン 巻: 85 ページ: 166-167
• [雑誌論文] Development of 14-epi-19-Nortachysterol and Its Unprecedented Binding Configuration for the Human Vitamin D Receptor (2011)
  • 著者名/発表者名: Daisuke Sawada, Yuya Tsukuda, Hiroshi Saito, Shinji Kakuda, Midori Takimoto-Kamimura, Eiji Ochiai, Kazuya Takenouchi, and Atsushi Kittaka
  • 雑誌名: J. Am. Chem. Soc. 巻: 133 ページ: 7215-7221
  • 査読あり
• [雑誌論文] New C15-Substituted Active Vitamin D3 (2011)
  • 著者名/発表者名: Kanako Shindo,Go Kumagai,Masashi Takano,Daisuke Sawada,Nozomi Saito,Hiroshi Saito,Shinji Kakuda,Midori Takimoto-Kamimura,Seiichi Ishizuka,Kazuya Takenouchi,Atsushi Kittaka (他３名)
  • 雑誌名: Org. Lett. 巻: 13 ページ: 2852-2855
  • 査読あり
• [雑誌論文] A Multivalent Probe for AI-2 Quorum-Sensing Receptors (2011)
  • 著者名/発表者名: Amanda L. Garner, Junguk Park, Joseph S. Zakhari, Colin A. Lowery, Anjali Kumari Struss, Daisuke Sawada, Gunnar F. Kaufmann, and Kim D. Janda
  • 雑誌名: J. Am. Chem. Soc. 巻: 133 ページ: 15934-15937
  • 査読あり
• [雑誌論文] 変異VDR（Arg274Leu）に対するセコステロイドリガンドの設計と合成 (2011)
  • 著者名/発表者名: 本澤 忍、高橋尚志、山本康弘、荒井 緑、高野真史、澤田大介、山下 純、杉浦隆之、橘高敦史、角田真二、齋藤 博、高木健一郎、上村みどり、石塚誠一、竹之内一弥、榊 利之、加藤茂明、栗原正明
  • 雑誌名: ビタミン 巻: 85 ページ: 166-167
• [学会発表] 14-エピ-8,9-ジヒドロ-1α,25-ジヒドロキシ-19-ノルタキステロールの合成 (2014)
  • 著者名/発表者名: 澤田大介、他3名
  • 学会等名: 日本薬学会第134年会
  • 発表場所: 熊本
• [学会発表] 14-エピ-8,9-ジヒドロ-1α,25-ジヒドロキシ-19-ノルタキステロールの合成 (2014)
  • 著者名/発表者名: 澤田大介、松本洋太郎、竹内明子、橘高敦史
  • 学会等名: 日本薬学会 第134年会（熊本）
  • 発表場所: 熊本
• [学会発表] 2-[3-(テトラゾール-2-イル)プロピル]-1α,25(OH)2-19-ノルビタミンD3の合成 (2014)
  • 著者名/発表者名: 高野真史，樋口恵理香，東 和成，平野圭祐，竹内明子，澤田大介，橘高敦史
  • 学会等名: 日本薬学会 第134年会（熊本）
  • 発表場所: 熊本
• [学会発表] 7,8-cis-1α,25(OH)_2-19-norvitamin D_3の合成と活性評価 (2013)
  • 著者名/発表者名: 澤田大介、他6名
  • 学会等名: 第57回日本薬学会関東支部大会
  • 発表場所: 帝京大学
  • 年月日: 2013-10-26
• [学会発表] DESIGN AND SYNTHESIS OF 2α-HETEROARALKYL-1α,25-DIHYDROXY VITAMIN D_3 ANALOGS AS STRONG LIGANDS FOR VITAMIN D RECEPTOR (2013)
  • 著者名/発表者名: Matsuo M.他12名内、Sawada D.含む
  • 学会等名: 16th Vitamin D Workshop
  • 発表場所: San Francisco, USA
• [学会発表] Synthesis of 14-Epi-19-Nortachysterol and Elucidation of Its Binding Affinity and Configuration for the Human Vitamin D Receptor (2013)
  • 著者名/発表者名: Sawada D.他11名
  • 学会等名: 14th Tetrahedron Symposium
  • 発表場所: Vienna, Austria
• [学会発表] C5-C6 Coupling of MART-10 Synthesis and Its Clinical Implication in Cancer Treatment and Prevention (2013)
  • 著者名/発表者名: Takano M.他11名内、Sawada D.含む
  • 学会等名: 第10回カルボアニオン化学国際会議
  • 発表場所: ISCC-10、同志社大学
• [学会発表] 14-epi-tachysterol類の合成、生物活性評価、及び受容体結合様式の解明 (2013)
  • 著者名/発表者名: 澤田大介、他6名
  • 学会等名: 第31回メディシナルケミストリーシンポジウム
  • 発表場所: 広島アステールプラザ
• [学会発表] 7,8-cis-vitamin D_3類の合成、活性評価、及びVDR結合様式の解明 (2013)
  • 著者名/発表者名: 澤田大介、他6名
  • 学会等名: 第39回反応と合成の進歩シンポジウム
  • 発表場所: 九州大学
• [学会発表] 14-epi-tachysterol類の合成とVDR結合様式の解明 (2013)
  • 著者名/発表者名: 澤田大介、他6名
  • 学会等名: 日本ビタミン学会第65回大会
  • 発表場所: 東京
• [学会発表] 7,8-cis-14-epi-19-Norvitamin D_3誘導体の合成と活性評価 (2013)
  • 著者名/発表者名: 澤田大介、他4名
  • 学会等名: 日本薬学会第133年会
  • 発表場所: 横浜
• [学会発表] 14-epi-tachysterol類の合成とVDR結合様式の解明 (2013)
  • 著者名/発表者名: 澤田大介、堀江恭平、落合鋭士、竹内明子、角田真二、上村みどり、橘高敦史
  • 学会等名: 日本ビタミン学会第65回大会(東京）
  • 発表場所: 東京
• [学会発表] DESIGN AND SYNTHESIS OF 2α-HETEROARALKYL-1α,25-DIHYDROXYVITAMIN D3 ANALOGS AS STRONG LIGANDS FOR VITAMIN D RECEPTOR (2013)
  • 著者名/発表者名: M. Matsuo, A. Hasegawa, M. Takano, Y. Nakamura, H. Saitou, S. Kakuda, K. Takagi, E. Ochiai, K. Horie, M. T. Kamimura, K. Takenouchi, D. Sawada, and A. Kittaka
  • 学会等名: 16th Vitamin D Workshop（San Francisco, USA）
  • 発表場所: San Francisco, USA
• [学会発表] Synthesis of 14-Epi-19-Nortachysterol and Elucidation of Its Binding Affinity and Configuration for the Human Vitamin D Receptor (2013)
  • 著者名/発表者名: D. Sawada, Y. Tsukuda, K. Horie, E. Ochiai, S. Kakuda, M. Takimoto-Kamimura, A. Kittaka
  • 学会等名: 14th Tetrahedron Symposium（Vienna）
  • 発表場所: Austria, Vienna
• [学会発表] C5-C6 Coupling of MART-10 Synthesis and Its Clinical Implication in Cancer Treatment and Prevention (2013)
  • 著者名/発表者名: Masashi Takano, Kun-Chun Chiang, Horng-Heng Juang, Kaori Yasuda, Toshiyuki Sakaki, Toshimasa Itoh, Keiko Yamamoto, Daisuke Sawada, John N. Flanagan, Gunnar Norstedt, Tai C. Chen, and Atsushi Kittaka
  • 学会等名: 第10回カルボアニオン化学国際会議（ISCC-10、同志社大学）
  • 発表場所: 京都
• [学会発表] 7,8-cis-vitamin D3類の合成、活性評価、及びVDR結合様式の解明 (2013)
  • 著者名/発表者名: 澤田大介、斎藤博、堀江恭平、高木健一郎、竹内明子、上村みどり、橘高敦史
  • 学会等名: 第39回反応と合成の進歩シンポジウム（九州大学）
  • 発表場所: 福岡
• [学会発表] 14-epi-tachysterol類の合成、生物活性評価、及び受容体結合様式の解明 (2013)
  • 著者名/発表者名: 澤田大介，佃 勇也，堀江恭平，竹内明子，角田真二，上村みどり，橘高敦史
  • 学会等名: 第31回メディシナルケミストリーシンポジウム（広島アステールプラザ）
  • 発表場所: 広島
• [学会発表] 7,8-cis-14-epi-19-Norvitamin D3誘導体の合成と活性評価 (2013)
  • 著者名/発表者名: 澤田大介、齋藤 博、角田真二、上村みどり、橘高敦史
  • 学会等名: 日本薬学会 第133年会
  • 発表場所: 横浜
• [学会発表] 2α-(3-ヒドロキシプロポキシ)活性型ビタミンD3の代謝物の同定 (2013)
  • 著者名/発表者名: 塩谷亜実，安田佳織，大屋さおり，竹内ひとみ，山本安代，金井竜也，内田 学，瓜生隼也，高野真史，澤田大介，榊 利之，橘高敦史
  • 学会等名: 日本薬学会 第133年会
  • 発表場所: 横浜
• [学会発表] 2alpha-(3-ヒドロキシプロピル)-1alpha,25-ジヒドロキシ-19-ノルビタミンD_3(MART-10)とその類縁体の合成と制がん活性等 (2012)
  • 著者名/発表者名: 橘高敦史、他12名内、澤田大介含む
  • 学会等名: 第336回脂溶性ビタミン総合研究委員会
  • 発表場所: 東京農業大学
  • 年月日: 2012-09-28
• [学会発表] Synthesis of 1α,2α,25-Trihydroxyvitamin D_3: Major Metabolite of 2α-(3-Hydroxypropoxy)-1α,25-dihydroxyvitami n D_3 by CYP3A4 (2012)
  • 著者名/発表者名: Takano M.他12名内、Sawada D.含む
  • 学会等名: チトクロームP450発見50周年記念シンポジウム
  • 発表場所: 九州大学医学部コラボレーション
• [学会発表] Synthesis Of New C15-Substituted 16-Ene-1α,25-dihydroxyvitamin D_3 Analogs and The Receptor-ligand Interaction Studies (2012)
  • 著者名/発表者名: Kittaka A.他14名内、Sawada D.含む
  • 学会等名: 13th Tetrahedron Symposium
  • 発表場所: 台北
• [学会発表] 14-epi-19-Nortachysterol as a New Lead Compound in Vitamin D Family and Its Unprecedented Binding Configuration for the Human Vitamin D Receptor (2012)
  • 著者名/発表者名: Sawada D.他7名
  • 学会等名: XXIInd International Symposium on Medicinal Chemistry
  • 発表場所: ISMC 2012, Berlin, Germany
• [学会発表] REVISITING THE MINOR VITAMIN D FAMILY : A NEW TACHYSTEROL ANALOG AND ITS UNPRESEDENTED BINDING CONFIGURATION FOR THE HUMAN VITAMIN D RECEPTOR (2012)
  • 著者名/発表者名: Sawada D.他8名
  • 学会等名: 15th Vitamin D Workshop
  • 発表場所: Houston Intercontinental Hotel, USA
• [学会発表] 2α-アルコキシ置換活性型ビタミンD_3誘導体の代謝と合成研究 (2012)
  • 著者名/発表者名: 高野真史、他6名内、澤田大介含む
  • 学会等名: 第30回メディシナルケミストリーシンポジウム
  • 発表場所: タワーホール船堀
• [学会発表] 14-epi-1α,25-dihydroxytachysterolの合成と生物活性評価 (2012)
  • 著者名/発表者名: 澤田大介、他5名
  • 学会等名: 第38回反応と合成の進歩シンポジウム
  • 発表場所: タワーホール船堀
• [学会発表] 2α-ヘテロアラルキル活性型ビタミンD3の合成と生物活性:2α側鎖長の研究 (2012)
  • 著者名/発表者名: 高野真史、他12名内、澤田大介含む
  • 学会等名: 第42回複素環化学討論会
  • 発表場所: 京都テルサ
• [学会発表] 1α,4,25-トリヒドロキシビタミンD_3の合成とヒト水酸化酵素による代謝に関する研究 (2012)
  • 著者名/発表者名: 澤田大介、他7名
  • 学会等名: 日本薬学会第132年会
  • 発表場所: 札幌
• [学会発表] REVISITING THE MINOR VITAMIN D FAMILY: A NEW TACHYSTEROL ANALOG AND ITS UNPRESEDENTED BINDING CONFIGURATION FOR THE HUMAN VITAMIN D RECEPTOR (2012)
  • 著者名/発表者名: D. Sawada, Y. Tsukuda, H. Saito, K. Takagi, S. Kakuda, M. Takimoto-Kamimura, E. Ochiai, K. Takenouchi, and A. Kittaka
  • 学会等名: 15th Vitamin D Workshop
  • 発表場所: Houston Intercontinental Hotel, USA
• [学会発表] ヒト由来CYP24A1抵抗性ビタミンD誘導体合成とATRA耐性APL細胞分化誘導 (2012)
  • 著者名/発表者名: 高野真史、松本直樹、林 恵子、生城真一、榊 利之、角田真二、高木健一郎、落合鋭士、堀江恭平、上村みどり、澤田大介、野尻久雄、橘高敦史
  • 学会等名: 日本ビタミン学会第64回大会
  • 発表場所: 長良川国際会議場
• [学会発表] 14-epi-19-Nortachysterol as a New Lead Compound in Vitamin D Family and Its Unprecedented Binding Configuration for the Human Vitamin D Receptor (2012)
  • 著者名/発表者名: Daisuke Sawada, Yuya Tsukuda, Hiroshi Saito, Shinji Kakuda, Midori Takimoto-Kamimura, Eiji Ochiai, Kazuya Takenouchi, and Atsushi Kittaka
  • 学会等名: XXIInd International Symposium on Medicinal Chemistry (ISMC 2012)
  • 発表場所: Berlin, Germany
• [学会発表] 2α-ヘテロアラルキル活性型ビタミンD3の合成と生物活性：2α側鎖長の研究 (2012)
  • 著者名/発表者名: 高野真史、中村優子、齋藤 博、松尾実紀、長谷川麻美、角田真二、高木健一郎、落合鋭士、堀江恭平、上村みどり、竹之内一弥、澤田大介、橘高敦史
  • 学会等名: 第42回複素環化学討論会
  • 発表場所: 京都テルサ
• [学会発表] Synthesis Of New C15-Substituted 16-Ene-1α,25-dihydroxyvitamin D3 Analogs and The Receptor-ligand Interaction Studies (2012)
  • 著者名/発表者名: A. Kittaka, G. Kumagai, K. Shindo, M. Takano, N. Saito, D. Sawada, H. Saito, S. Kakuda, K. Takagi, E. Ochiai, K. Horie, K. Takenouchi, T.C. Chen, M. Takimoto-Kamimura
  • 学会等名: 13th Tetrahedron Symposium
  • 発表場所: 台北
• [学会発表] 2α-アルコキシ置換活性型ビタミンD3誘導体の代謝と合成研究 (2012)
  • 著者名/発表者名: 高野真史、大屋さおり、安田佳織、内田 学、瓜生隼也、 澤田大介、榊 利之、橘高敦史
  • 学会等名: 第30回メディシナルケミストリーシンポジウム
  • 発表場所: タワーホール船堀
• [学会発表] Synthesis of 1α,2α,25-Trihydroxyvitamin D3: Major Metabolite of 2α-(3-Hydroxypropoxy)-1α,25-dihydroxyvitamin D3 by CYP3A4 (2012)
  • 著者名/発表者名: Masashi Takano, Saori Ohya, Kaori Yasuda, Manabu Uchida, Junya Uryu, Tatsuya Kanai, Ami Shiotani, Hitomi Takeuchi, Yasuyo Yamamoto, Daisuke Sawada, Toshiyuki Sakaki, and Atsushi Kittaka
  • 学会等名: チトクロームP450発見50周年記念シンポジウム
  • 発表場所: 九州大学医学部コラボレーション
• [学会発表] 1α,4,25-トリヒドロキシビタミンD3の合成とヒト水酸化酵素による代謝に関する研究 (2012)
  • 著者名/発表者名: 澤田大介、佃 勇也、安田佳織、齋藤 博、堀江恭平、竹之内一弥、榊 利之、橘高敦史
  • 学会等名: 日本薬学会 第132年会
  • 発表場所: 札幌
• [学会発表] 活性型ビタミンD3誘導体の2α側鎖上の二級水酸基の効果と生物活性評価 (2012)
  • 著者名/発表者名: 高野真史, 林 恵子, 生城真一, 榊 利之, 松本直樹, 野尻久雄,角田真二, 高木健一郎, 落合鋭士, 堀江恭平, 上村みどり, 杉浦隆之, 澤田大介, 橘高敦史
  • 学会等名: 日本薬学会 第132年会
  • 発表場所: 札幌
• [学会発表] 14-エピ-19-ノルタキステロールの合成とVDRリガンド骨格としての可能性 (2011)
  • 著者名/発表者名: 澤田大介、他6名
  • 学会等名: 第332回脂溶性ビタミン総合研究委員会
  • 発表場所: 昭和薬科大学
  • 年月日: 2011-09-30
• [学会発表] New Skeleton in Vitamin D Family : 14-epi-19-Nortachysterol and Its Unprecedented Binding Configuration for the Human Vitamin D Receptor (2011)
  • 著者名/発表者名: Sawada D.他7名
  • 学会等名: AIMECS-11
  • 発表場所: 8th AFMC International Medicinal Chemistry Symposium, Tokyo
• [学会発表] Evaluation and characterization of 14-epi-19-nortachysterol analogs from 14-epi-19-norprevitamin D_3 (2011)
  • 著者名/発表者名: Sawada D.他7名
  • 学会等名: 4th Symposium Vitamin D Analogs in Cancer Prevention and Therapy
  • 発表場所: Homburg, Germany
• [学会発表] 14-epi-19-Nortachysterol類の合成と受容体結合様式の解明 (2011)
  • 著者名/発表者名: 澤田大介、他6名
  • 学会等名: 第37回反応と合成の進歩シンポジウム
  • 発表場所: 徳島
• [学会発表] Evaluation and characterization of 14-epi-19-nortachysterol analogs from 14-epi-19-norprevitamin D3 (2011)
  • 著者名/発表者名: D. Sawada, Y. Tsukuda, H. Saito, K. Takagi, S. Kakuda, M. T. Kamimura, K. Takenouchi, A. Kittaka
  • 学会等名: 4th Symposium Vitamin D and Analogs in Cancer Prevention and Therapy
  • 発表場所: ドイツ Homburg
• [学会発表] New Skeleton in Vitamin D Family: 14-epi-19-Nortachysterol and Its Unprecedented Binding Configuration for the Human Vitamin D Receptor (2011)
  • 著者名/発表者名: Daisuke Sawada, Yuya Tsukuda, Hiroshi Saito, Shinji Kakuda, Midori Takimoto-Kamimura, Eiji Ochiai, Kazuya Takenouchi, and Atsushi Kittaka
  • 学会等名: AIMECS-11 (8th AFMC International Medicinal Chemistry Symposium)
  • 発表場所: 東京 京王プラザホテル
• [学会発表] 2α-アゾールエチル基を有する1α,25-ジヒドロキシビタミンD3の合成と生物活性評価
  • 著者名/発表者名: 橘高敦史、松尾実紀、長谷川麻美、高野真史、澤田大介、齋藤 博、角田真二、高木健一郎、落合鋭士、堀江恭平、上村みどり、竹之内一弥
  • 学会等名: 第340回脂溶性ビタミン総合研究委員会（芝浦工大）
  • 発表場所: 東京
• [学会発表] 7,8-cis-1α,25(OH)2-19-norvitamin D3の合成と活性評価
  • 著者名/発表者名: 澤田大介、森 幸樹、安部成郁、近藤美保、塩田真由美、竹内明子、橘高敦史
  • 学会等名: 第57回日本薬学会関東支部大会（帝京大学）
  • 発表場所: 東京
• [学会発表] 2α置換基上にアゾール環を有する19-ノル型ビタミンD3の合成研究
  • 著者名/発表者名: 樋口恵理香、高野真史、澤田大介、橘高敦史
  • 学会等名: 第57回日本薬学会関東支部大会（帝京大学）
  • 発表場所: 東京
• [学会発表] 2alpha-(3-ヒドロキシプロピル)-1alpha,25-ジヒドロキシ-19-ノルビタミンD3（MART-10）とその類縁体の合成と制がん活性等
  • 著者名/発表者名: 橘高敦史、高野真史、澤田大介、高木健一郎、千田貴之、原田善文、齋藤 博、山本恵子、榊 利之、Kun-Chun Chiang、Shasha Zheng、John N. Flanagan、Tai C. Chen
  • 学会等名: 第336回脂溶性ビタミン総合研究委員会
  • 発表場所: 東京農業大学
• [学会発表] 1α,2α,25-トリヒドロキシビタミンD3の合成研究
  • 著者名/発表者名: 大屋さおり、内田 学、瓜生隼也、高野真史、安田佳織、澤田大介、榊 利之、橘高敦史
  • 学会等名: 第56回日本薬学会関東支部大会
  • 発表場所: 昭和大学
• [備考]
  • URL: http://www.pharm.teikyo-u.ac.jp
• [備考]
  • URL: http://www.pharm.okayama-u.ac.jp/department/post-116.html
• [備考] 帝京大学薬学部薬化学研究室
  • URL: http://www.pharm.teikyo-u.ac.jp
• [備考] 岡山大学薬学部精密有機合成化学分野
  • URL: http://www.pharm.okayama-u.ac.jp/department/post-116.html
• [備考] 薬化学研究室
  • URL: http://www.pharm.teikyo-u.ac.jp