| 研究課題/領域番号 |
23590019
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| 研究種目 |
基盤研究(C)
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| 配分区分 | 基金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 研究分野 |
化学系薬学
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| 研究機関 | 明治薬科大学 |
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研究代表者 |
齋藤 直樹 明治薬科大学, 薬学部, 教授 (80142545)
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| 研究分担者 |
横屋 正志 明治薬科大学, 薬学部, 助教 (50338539)
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| 研究期間 (年度) |
2011 – 2013
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| 研究課題ステータス |
完了 (2013年度)
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| 配分額 *注記 |
3,640千円 (直接経費: 2,800千円、間接経費: 840千円)
2013年度: 1,170千円 (直接経費: 900千円、間接経費: 270千円)
2012年度: 1,170千円 (直接経費: 900千円、間接経費: 270千円)
2011年度: 1,300千円 (直接経費: 1,000千円、間接経費: 300千円)
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| キーワード | 海洋天然物 / 抗腫瘍活性 / イソキノリン / 国際共同研究 / 構造解析 / 全合成 / エクチナサイジン / レニエラマイシン / 制癌剤 / 合成 / 構造活性相関 / 国際情報交換 / 構造決定 / タイ / フィリピン / 国際情報交流 / タイ王国 |
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| 研究概要 |
東南アジアに生息する海洋生物が生産する抗腫瘍活性イソキノリン天然物をリード化合物として、新規微量天然物の探索、構造解析と化学誘導を行い、さらにレニエラマイシンGとクリブロスタチン4の全合成を達成した。次に天然物およびその各種誘導体に全合成中間体を加え、ヒト実験腫瘍細胞に対する殺細胞活性を検定し、生物活性発現に必須な官能基を選定した。一方、天然物の左半部モデル化合物を合成し、創薬開発候補化合物として有望な化合物群を見出した。
なお、以上の研究成果は学術専門誌（14）と国内外学会やセミナーにおいて発表した。
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