噴霧凝固造粒法による新規機能性剤形の製剤設計

• 研究課題/領域番号: 23590047
• 研究種目: 基盤研究(C)
• 配分区分: 基金
• 応募区分: 一般
• 研究分野: 物理系薬学
• 研究機関: 静岡県立大学
• 研究代表者: 板井 茂 静岡県立大学, 薬学部, 教授 (80453059)
• 研究分担者: 岩尾 康範 静岡県立大学, 薬学部, 助教 (30433022)
• 研究期間 (年度): 2011 – 2013
• 研究課題ステータス: 完了 (2013年度)
• 配分額: 4,940千円 (直接経費: 3,800千円、間接経費: 1,140千円); 2013年度: 650千円 (直接経費: 500千円、間接経費: 150千円); 2012年度: 2,470千円 (直接経費: 1,900千円、間接経費: 570千円); 2011年度: 1,820千円 (直接経費: 1,400千円、間接経費: 420千円)
• キーワード: 噴霧凝固造粒 / 放出制御 / 苦味マスキング / 大腸デリバリー / 微粒子設計 / 薬学 / 化学工学 / 材料加工・処理 / 設計工学 / 複合材料・物性

研究概要

噴霧凝固造粒法を用いて, 胃溶性高分子と低融点物質を使用した苦味マスキング技術, 腸溶性高分子と低融点物質を使用した大腸デリバリー技術, 粒子径の異なる糖を分散させたマイクロポアーによる放出制御技術を確立した。さらに重回帰分析による処方の最適化を実施し、最適化処方につき噴霧凝固造粒法により球形マトリックを製造した結果、いずれの製剤においても目的とする放出挙動を示し、予測値と理論値は良く一致した。

研究成果

• [雑誌論文] Investigation of internal structure of fine granules by microtomography using synchrotron X-ray radiation (2013)
  • 著者名/発表者名: Noguchi, S., Kajihara, R., Iwao, Y., Fujinami, Y., Suzuki, Y., Terada, Y., Uesugi, K., Miura, K., Itai, S.
  • 雑誌名: Int. J. Pharm 巻: 445 ページ: 93-98
• [雑誌論文] Determination of useful ranges of mixing conditions for glycerin fatty acid ester by multiple regression analysis (2013)
  • 著者名/発表者名: Uchimoto, T., Iwao, Y., Hattori, H., Noguchi, S., Itai, S.
  • 雑誌名: Chem. Pharm. Bull 巻: 61 (11) ページ: 1143-1148
  • NAID: 130003381780
• [雑誌論文] Investigation of internal structure of fine granules by microtomography using synchrotron X-ray radiation (2013)
  • 著者名/発表者名: Noguchi, S., Kajihara, R., Iwao, Y., Fujinami, Y., Suzuki, Y., Terada, Y., Uesugi, K., Miura, K., Itai, S.,
  • 雑誌名: Int. J. Pharm. 巻: 445 号: 1-2 ページ: 93-98
  • DOI: 10.1016/j.ijpharm.2013.01.048
  • 査読あり
• [雑誌論文] Determination of Useful Ranges of Mixing Conditions for Glycerin Fatty Acid Ester by Multiple Regression Analysis (2013)
  • 著者名/発表者名: Uchimoto, T., Iwao, Y., Hattori, H., Noguchi, S., Itai, S.
  • 雑誌名: ＣＨＥＭＩＣＡＬ ＆ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬ ＢＵＬＬＥＴＩＮ 巻: 61 号: 11 ページ: 1143-1148
  • DOI: 10.1248/cpb.c13-00472
  • NAID: 130003381780
  • ISSN: 0009-2363, 1347-5223
  • 査読あり
• [雑誌論文] A novel mathematical model considering change of diffusion coefficient for predicting dissolution behavior of acetaminophen from wax matrix dosage form (2012)
  • 著者名/発表者名: Nitanai, Y., Agata, Y., Iwao, Y., Itai, S.
  • 雑誌名: Int. J. Pharm 巻: 428 ページ: 82-90
• [雑誌論文] Preparation and evaluation of granules with pH-dependent release by melt granulation (2012)
  • 著者名/発表者名: Shiino, K., Iwao, Y., Fujinami, Y.,Itai, S.
  • 雑誌名: Int. J. Pharm 巻: 431 ページ: 70-77
• [雑誌論文] "Clarithromycin monohydrate: a synchrotron X-ray powder study," (2012)
  • 著者名/発表者名: Noguchi, S., Fujiki, S., Iwao, Y., Miura, K., Itai, S.
  • 雑誌名: Acta Crystallographica Section E 巻: 68 ページ: 667-668
  • 査読あり
• [雑誌論文] " A novel mathematical model considering change of diffusion coefficient for predicting dissolution behavior of acetaminophen from wax matrix dosage form," (2012)
  • 著者名/発表者名: Nitanai, Y., Agata, Y., Iwao, Y., Itai, S.,
  • 雑誌名: International Journal of Pharmaceutics 巻: 428 ページ: 82-90
  • 査読あり
• [雑誌論文] "Structure of clarithromycin form I determined by synchrotron X-ray powder diffraction," (2012)
  • 著者名/発表者名: Noguchi, S., Miura, K., Fujiki, S., Iwao, Y., Itai, S.,
  • 雑誌名: Acta Crystallographica Section C 巻: 68 ページ: 41-44
  • 査読あり
• [雑誌論文] " Preparation and evaluation of granules with pH-dependent release by melt granulation," (2012)
  • 著者名/発表者名: Shiino, K., Iwao, Y., Fujinami, Y.,Itai, S.,
  • 雑誌名: International Journal of Pharmaceutics 巻: 431 ページ: 70-77
  • 査読あり
• [雑誌論文] Application of principal component analysis enables to effectively find important physical variables for optimization of fluid bed granulator conditions (2011)
  • 著者名/発表者名: Otsuka, T., Iwao, Y., Miyagishima, A., Itai, S.
  • 雑誌名: Int. J. Pharm 巻: 409 ページ: 81-88
• [雑誌論文] A theoretical approach to evaluate the release rate of acetaminophen from erosive wax matrix dosage forms (2011)
  • 著者名/発表者名: Agata, Y., Iwao, Y., Shiino, K., Miyagishima, A., Itai, S.
  • 雑誌名: Int. J. Pharm 巻: 414 ページ: 63-68
• [雑誌論文] Application of principal component analysis enables to effectively find important physical variables for optimization of fluid bed granulator conditions (2011)
  • 著者名/発表者名: Otsuka T, Iwao Y, Miyagishima A, Itai S.
  • 雑誌名: International Journal of Pharmaceutics 巻: 409 ページ: 81-88
  • URL: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21371547
  • 査読あり
• [雑誌論文] A theoretical approach to evaluate the release rate of acetaminophen from erosive wax matrix dosage forms (2011)
  • 著者名/発表者名: Agata Y, Iwao Y, Shiino K, Miyagishima A, Itai S.
  • 雑誌名: International Journal of Pharmaceutics 巻: 414 ページ: 63-68
  • URL: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21596120
  • 査読あり
• [雑誌論文] Stabilization mechanism of clarithromycin tablets under gastric pH conditions (2011)
  • 著者名/発表者名: Fujiki S, Iwao Y, Kobayashi M, Miyagishima A, Itai S.
  • 雑誌名: Chem Pharm Bull (Tokyo) 巻: 59 ページ: 553-558
  • NAID: 130000648868
  • URL: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21532191
  • 査読あり
• [学会発表] 潰瘍性大腸炎治療を目的とした、ワックスマトリックス製剤の設計と評価 (2014)
  • 著者名/発表者名: 園部芙史、岩尾康範、野口修治、板井茂
  • 学会等名: 日本薬学会第134年会講演要旨集
  • 発表場所: 熊本 (p.185)
  • 年月日: 2014-03-30
• [学会発表] 潰瘍性大腸炎治療を目的とした、ワックスマトリックス製剤の設計と評価 (2014)
  • 著者名/発表者名: 園部芙史、岩尾康範、野口修治、板井茂
  • 学会等名: 日本薬学会第134年会
  • 発表場所: 熊本
• [学会発表] 新規chitosan誘導体コーティング液を用いた薬物の大腸への特異的送達 (2013)
  • 著者名/発表者名: 山田恭平、岩尾康範、野口修治、板井茂
  • 学会等名: 第30回製剤と粒子設計シンポジウム講演要旨集
  • 発表場所: 岐阜 (p.158)
  • 年月日: 2013-10-18
• [学会発表] 新規キトサン誘導体/ラウレート塩の大腸デリバリーコーティング基剤としての応用 (2013)
  • 著者名/発表者名: 山田恭平、岩尾康範、野口修治、板井茂
  • 学会等名: 製剤機械技術学会第23回大会プログラム集
  • 発表場所: 東京 (p.221)
  • 年月日: 2013-10-10
• [学会発表] 放射光X線CT法を用いた薬物含有微小球形粒子の構造解析 (2013)
  • 著者名/発表者名: 梶原隆介、野口修治、岩尾康範、鈴木芳生、寺田靖子、上杉健太朗、板井茂
  • 学会等名: 製剤機械技術学会第23回大会プログラム集
  • 発表場所: 東京 (p.221)
  • 年月日: 2013-10-10
• [学会発表] Investigation of the Internal Structure of Tablets by Microtomography Using Synchrotron X-ray Radiation (2013)
  • 著者名/発表者名: Ryusuke Kajihara, Shuji Noguchi, Yasunori Iwao, Yoshio Suzuki, Yasuko Terada, Kentaro Uesugi and Shigeru Itai
  • 学会等名: The 10th International Symposium on Agglomeration Proceedings,P-24
  • 発表場所: Kobe, Japan
  • 年月日: 2013-09-03
• [学会発表] Preparation and Evaluation of Chitosan-Based Coating Dispersions as Colon-Specific Drug Delivery System (2013)
  • 著者名/発表者名: Kyohei Yamada, Yasunori Iwao, Shuji Noguchi, and Shigeru Itai
  • 学会等名: The 10th International Symposium on Agglomeration Proceedings,P-9
  • 発表場所: Kobe, Japan
  • 年月日: 2013-09-03
• [学会発表] 撹拌溶融造粒法を用いた低融点薬物含有粒子の調製と評価 (2013)
  • 著者名/発表者名: 岩尾康範、藤浪友加里、野口修治、板井茂
  • 学会等名: 日本薬剤学会第28年会プログラム集
  • 発表場所: 名古屋 (p.325)
  • 年月日: 2013-05-25
• [学会発表] 大腸デリバリーを目的とした新規chitosan誘導体コーティング液の調製と評価 (2013)
  • 著者名/発表者名: 山田恭平、岩尾康範、野口修治、板井茂
  • 学会等名: 日本薬剤学会第28年会プログラム集
  • 発表場所: 名古屋 (p.229)
  • 年月日: 2013-05-23
• [学会発表] 多孔質賦形剤と用いた撹拌溶融造粒による低融点薬物含有粒子の調製 (2013)
  • 著者名/発表者名: 藤浪友加里、岩尾康範、野口修治、板井茂
  • 学会等名: 日本薬学会第133年会プログラム集
  • 発表場所: 横浜 (p.172)
  • 年月日: 2013-03-28
• [学会発表] 賦形剤の粉砕処理と造粒条件が撹拌溶融造粒物の内部構造に及ぼす影響 (2013)
  • 著者名/発表者名: 内本武亮、梶原隆介、岩尾康範、野口修治、寺田靖子、鈴木芳生、三浦圭子、板井茂
  • 学会等名: 日本薬学会第133年会プログラム集
  • 発表場所: 横浜 (p.171)
  • 年月日: 2013-03-28
• [学会発表] 放射光X線CT法による薬物含有微小球形粒子の内部構造解析法の評価 (2013)
  • 著者名/発表者名: 梶原隆介、野口修治、岩尾康範、鈴木芳生、寺田靖子、上杉健太朗、三浦圭子、板井茂
  • 学会等名: 日本薬学会第133年会プログラム集
  • 発表場所: 横浜 (p.91)
  • 年月日: 2013-03-28
• [学会発表] 口腔内崩壊錠の製剤設計 (2013)
  • 著者名/発表者名: 板井茂
  • 学会等名: 富山県薬事研究所講演会
  • 発表場所: 富山
  • 招待講演
• [学会発表] 撹拌溶融造粒法を用いた低融点薬物含有粒子の調製と評価 (2013)
  • 著者名/発表者名: 岩尾康範、藤浪友加里、野口修治、板井茂
  • 学会等名: 日本薬剤学会第28年会
  • 発表場所: 名古屋
• [学会発表] Preparation and Evaluation of Chitosan-Based Coating Dispersions as Colon-Specific Drug Delivery System (2013)
  • 著者名/発表者名: Kyohei Yamada, Yasunori Iwao, Shuji Noguchi, and Shigeru Itai
  • 学会等名: The 10th International Symposium on Agglomeration
  • 発表場所: Kobe
• [学会発表] 放射光X線CT法を用いた薬物含有微小球形粒子の構造解析 (2013)
  • 著者名/発表者名: 梶原隆介、野口修治、岩尾康範、鈴木芳生、寺田靖子、上杉健太朗、板井茂
  • 学会等名: 製剤機械技術学会 第23回大会
  • 発表場所: 東京
• [学会発表] 新規キトサン誘導体/ラウレート塩の大腸デリバリーコーティング基剤としての応用 (2013)
  • 著者名/発表者名: 山田恭平、岩尾康範、野口修治、板井茂
  • 学会等名: 製剤機械技術学会 第23回大会
  • 発表場所: 東京
• [学会発表] 新規chitosan誘導体コーティング液を用いた薬物の大腸への特異的送達 (2013)
  • 著者名/発表者名: 山田恭平、岩尾康範、野口修治、板井茂
  • 学会等名: 第30回製剤と粒子設計シンポジウム
  • 発表場所: 岐阜
• [学会発表] "放射光X線CT法による薬物含有微小球形粒子の内部構造解析法の評価" (2013)
  • 著者名/発表者名: 梶原隆介、野口修治、岩尾康範、鈴木芳生、寺田靖子、上杉健太朗、三浦圭子、板井茂
  • 学会等名: 日本薬学会第133年会
  • 発表場所: 横浜
• [学会発表] "賦形剤の粉砕処理と造粒条件が撹拌溶融造粒物の内部構造に及ぼす影響" (2013)
  • 著者名/発表者名: 内本武亮、梶原隆介、岩尾康範、野口修治、寺田靖子、鈴木芳生、三浦圭子、板井茂
  • 学会等名: 日本薬学会第133年会
  • 発表場所: 横浜
• [学会発表] 加熱溶融造粒法を用いた新規製剤開発とその評価 (2012)
  • 著者名/発表者名: 岩尾康範
  • 学会等名: 創剤カンファレンス静岡
  • 発表場所: 静岡
  • 年月日: 2012-12-14
  • 招待講演
• [学会発表] 大腸への薬物送達を目的とした噴霧凝固造粒法による新規ワックスマトリックス製剤の設計と評価 (2012)
  • 著者名/発表者名: 園部芙史、岩尾康範、野口修治、板井茂
  • 学会等名: 第22回日本病院薬剤師会東海ブロック学術大会
  • 発表場所: 岐阜(平成24年度日本薬学会東海支部例会学術合同大会要旨集p.108)
  • 年月日: 2012-11-18
• [学会発表] 撹拌溶融造粒法の操作条件が造粒物の物性・内部構造に及ぼす影響―放射光X線CTによる非破壊的評価― (2012)
  • 著者名/発表者名: 内本武亮、梶原隆介、岩尾康範、野口修治、寺田靖子、鈴木芳生、三浦圭子、板井茂
  • 学会等名: 第29回製剤と粒子設計シンポジウム要旨集
  • 発表場所: 愛知 (p.174-175)
  • 年月日: 2012-10-26
• [学会発表] 拡散理論を応用したワックスマトリックス製剤の物性評価に関する研究:経時的内部構造変化を反映した解析 (2012)
  • 著者名/発表者名: 板井茂、似内雄太、阿形泰義、岩尾康範、野口修治
  • 学会等名: 日本薬剤学会第27年会プログラム集
  • 発表場所: 神戸 (p.298)
  • 年月日: 2012-05-24
• [学会発表] "pH感受性ポリマーを用いた苦味マスキング製剤の設計と評価" (2012)
  • 著者名/発表者名: 清水裕介、古田翔士、岩尾康範、野口修治、板井茂
  • 学会等名: 日本薬剤学会第27年会
  • 発表場所: 神戸
• [学会発表] "拡散理論を応用したワックスマトリックス製剤の物性評価に関する研究：経時的内部構造変化を反映した解析" (2012)
  • 著者名/発表者名: 板井茂、似内雄太、阿形泰義、岩尾康範、野口修治
  • 学会等名: 日本薬剤学会第27年会
  • 発表場所: 神戸
• [学会発表] "撹拌溶融造粒法の操作条件が微小球形粒子の製造に及ぼす影響" (2012)
  • 著者名/発表者名: 内本武亮、岩尾康範、野口修治、板井茂
  • 学会等名: 第58回日本薬学会東海支部総会・大会
  • 発表場所: 静岡
• [学会発表] "Melt granulationによるコーティング用核粒子の設計と評価" (2012)
  • 著者名/発表者名: 青木肇、藤浪友加里、岩尾康範、野口修治、板井茂
  • 学会等名: 第58回日本薬学会東海支部総会・大会
  • 発表場所: 静岡
• [学会発表] "撹拌溶融造粒法の操作条件が造粒物の物性・内部構造に及ぼす影響―放射光X線CTによる非破壊的評価―" (2012)
  • 著者名/発表者名: 内本 武亮、梶原 隆介、岩尾 康範、野口 修治、寺田靖子、鈴木芳生、三浦圭子、板井 茂
  • 学会等名: 第29回製剤と粒子設計シンポジウム
  • 発表場所: 愛知
• [学会発表] "大腸への薬物送達を目的とした噴霧凝固造粒法による新規ワックスマトリックス製剤の設計と評価" (2012)
  • 著者名/発表者名: 園部 芙史、岩尾 康範、野口 修治、板井 茂
  • 学会等名: 平成24年度日本薬学会東海支部例会学術合同大会
  • 発表場所: 岐阜
• [学会発表] Taste masking by spray congealing technology (2011)
  • 著者名/発表者名: Shigeru Itai
  • 学会等名: Asian Federation for Pharmaceutical Sciences 2011
  • 発表場所: Kuala Lumpur, Malaysia
  • 年月日: 2011-12-11
  • 招待講演
• [学会発表] 炎症性腸疾患治療を目的とした新規ワックスマトリックス製剤の設計と評価 (2011)
  • 著者名/発表者名: 石田武浩、岩尾康範、野口修治、板井茂
  • 学会等名: 第21回日本病院薬剤師会東海ブロック学術大会・平成23年度日本薬学会東海支部例会
  • 発表場所: 愛知
  • 年月日: 2011-11-23
• [学会発表] Taste masking by spray congealing technology (2011)
  • 著者名/発表者名: Shigeru Itai
  • 学会等名: Asian Federation for Pharmaceutical Sciences(招待講演)
  • 発表場所: Kuala Lumpur, Malaysia
• [図書] 製剤の種類と特性(経口投与する製剤&口腔内に適用する製剤)"図解製剤学 (2013)
  • 著者名/発表者名: 板井茂
  • 出版者: 南山堂
• [図書] 放射光X線コンピュータートモグラフィー法による薬物含有微粒子製剤の内部構造解析Pharm Tech Japan (2013)
  • 著者名/発表者名: 野口修治,岩尾康範,板井茂
  • 出版者: じほう
• [図書] 図解製剤学 (2013)
  • 著者名/発表者名: 板井茂
  • 総ページ数: 5
  • 出版者: 南山堂
• [図書] 医薬品製剤開発のための次世代微粒子コーティング技術 (2012)
  • 著者名/発表者名: 板井茂
  • 出版者: シーエムシー出版
• [図書] 医薬品製剤開発のための次世代微粒子コーティング技術 (2012)
  • 著者名/発表者名: 板井 茂
  • 総ページ数: 260
  • 出版者: シーエムシー出版