コンプレックスＩ選択的阻害剤ナフレジンーγの第二次構造活性相関研究

• 研究課題/領域番号: 23590132
• 研究種目: 基盤研究(C)
• 配分区分: 基金
• 応募区分: 一般
• 研究分野: 創薬化学
• 研究機関: 北里大学
• 研究代表者: 有馬 志保 北里大学, 薬学部, 助教 (20276158)
• 研究期間 (年度): 2011 – 2013
• 研究課題ステータス: 完了 (2013年度)
• 配分額: 5,330千円 (直接経費: 4,100千円、間接経費: 1,230千円); 2013年度: 1,170千円 (直接経費: 900千円、間接経費: 270千円); 2012年度: 1,690千円 (直接経費: 1,300千円、間接経費: 390千円); 2011年度: 2,470千円 (直接経費: 1,900千円、間接経費: 570千円)
• キーワード: 医薬品化学 / 構造活性相関

研究概要

寄生虫のcomplex I選択的阻害剤であるnafuredin-γは、動物実験においても優れた結果を示し、新たな作用機作を有する新規抗寄生虫薬としての開発が期待されている。しかしながらnafuredin-γは、側鎖ジエン部分が物理化学的に不安定であることより実用化は困難な状況である。そこでこの問題を解決すべく安定性向上を指向した新規nafuredin-γ誘導体を数種設計し合成を行った。

研究成果

• [雑誌論文] Total synthesis and absolute configuration of avenolide, extracellular factor in Streptomyces avermitilis (2011)
  • 著者名/発表者名: Nagamitsu, T., Uchida, M., Takamatsu, S., Arima, S.Miyamoto, K., Kitani, S.Nihira, T., Ikeda, H.
  • 雑誌名: J Antibiotics Nature 巻: 64 号: 12 ページ: 781-787
  • DOI: 10.1038/ja.2011.90
  • NAID: 10030640894
  • 査読あり
• [学会発表] Nafuredin-γの構造活性相関研究 (2014)
  • 著者名/発表者名: 清水理紗(有馬志保)
  • 学会等名: 日本薬学会第134年会
  • 発表場所: 熊本市総合体育館(熊本)
  • 年月日: 2014-03-29
• [学会発表] 安定性向上を指向したnafuredin-γの構造活性相関研究 (2013)
  • 著者名/発表者名: 有馬志保
  • 学会等名: 第31回白金シンポジウム
  • 発表場所: 北里大学白金キャンパス(東京)
  • 年月日: 2013-12-17
• [学会発表] Nafuredin-γの構造活性相関研究 (2013)
  • 著者名/発表者名: 清水理紗(有馬志保)
  • 学会等名: 第8回北里化学シンポジウム
  • 発表場所: 北里大学相模原キャンパス(神奈川)
  • 年月日: 2013-12-14
• [学会発表] Nafuredin-γの構造活性相関研究 (2013)
  • 著者名/発表者名: 清水理紗(有馬志保)
  • 学会等名: 第31回メディシナルケミストリーシンポジウム
  • 発表場所: アステールプラザ(広島)
  • 年月日: 2013-11-21
• [学会発表] Nafuredin-γの構造活性相関研究 (2013)
  • 著者名/発表者名: 清水理紗(有馬志保)
  • 学会等名: 第57回日本薬学会関東支部大会
  • 発表場所: 帝京大学板橋キャンパス(東京)
  • 年月日: 2013-10-26
• [学会発表] Nafuredin-γの構造活性相関研究 (2012)
  • 著者名/発表者名: 清水理紗(有馬志保)
  • 学会等名: 第30回メディシナルケミストリーシンポジウム
  • 発表場所: タワーホール船堀(東京)
  • 年月日: 2012-11-29
• [学会発表] Avenolideの全合成及び構造活性相関研究 (2012)
  • 著者名/発表者名: 有馬志保、内田美帆、高松 智、宮本聖子、木谷 茂、仁平卓也、池田治生、長光 亨
  • 学会等名: 日本薬学会 第132年会
  • 発表場所: 北海道
• [学会発表] Nafuredin-γの構造活性相関研究
  • 著者名/発表者名: 清水理紗、清水恵里、大多和正樹、有馬志保、大村 智、長光 亨
  • 学会等名: 第57回日本薬学会関東支部大会
  • 発表場所: 帝京大学板橋キャンパス（ 東京）
• [学会発表] Nafuredin-γの構造活性相関研究
  • 著者名/発表者名: 清水理紗、清水恵里、大多和正樹、有馬志保、大村 智、長光 亨
  • 学会等名: 第31回メディシナルケミストリーシンポジウム
  • 発表場所: アステールプラザ（ 広島）
• [学会発表] Atpenin A5の構造活性相関研究
  • 著者名/発表者名: 矢野佳祐、宮尾篤欣、大多和正樹、有馬志保、大村 智、長光 亨
  • 学会等名: 第31回メディシナルケミストリーシンポジウム
  • 発表場所: アステールプラザ（ 広島）
• [学会発表] Nafuredin-γの構造活性相関研究
  • 著者名/発表者名: 清水理紗、清水恵里、大多和正樹、有馬志保、大村 智、長光 亨
  • 学会等名: 第8回北里化学シンポジウム
  • 発表場所: 北里大学相模原キャンパス（ 神奈川）
• [学会発表] Atpenin A5の構造活性相関研究
  • 著者名/発表者名: 矢野佳祐、宮尾篤欣、大多和正樹、有馬志保、大村 智、長光 亨
  • 学会等名: 第8回北里化学シンポジウム
  • 発表場所: 北里大学相模原キャンパス（ 神奈川）
• [学会発表] 安定性向上を指向したnafuredin-γの構造活性相関研究
  • 著者名/発表者名: 有馬志保、大多和正樹、長光 亨
  • 学会等名: 第31回白金シンポジウム
  • 発表場所: 北里大学白金キャンパス（ 東京）
• [学会発表] Nafuredin-γの構造活性相関研究
  • 著者名/発表者名: 清水理紗、清水恵里、大多和正樹、有馬志保、大村 智、長光 亨
  • 学会等名: 日本薬学会第134年会
  • 発表場所: 熊本市総合体育館（ 熊本）
• [学会発表] Atpenin A5の構造活性相関研究
  • 著者名/発表者名: 矢野佳祐、宮尾篤欣、大多和正樹、有馬志保、大村 智、長光 亨
  • 学会等名: 日本薬学会第134年会
  • 発表場所: 熊本市総合体育館（ 熊本）
• [学会発表] Nafuredin-γの構造活性相関研究
  • 著者名/発表者名: 清水理紗、福永恵子、松永麻理、大多和正樹、有馬志保、大村 智、長光 亨
  • 学会等名: 第30回メディシナルケミストリーシンポジウム
  • 発表場所: 東京
• [学会発表] Avenolideの全合成及び構造活性相関研究
  • 著者名/発表者名: 有馬志保、内田美帆、高松 智、宮本聖子、木谷 茂、仁平卓也、池田治生、長光 亨
  • 学会等名: 第30回メディシナルケミストリーシンポジウム
  • 発表場所: 東京
• [学会発表] Atpenin A5の構造活性相関研究
  • 著者名/発表者名: 宮尾篤欣、樋浦 徹、大多和正樹、有馬志保、大村 智、長光 亨
  • 学会等名: 第30回メディシナルケミストリーシンポジウム
  • 発表場所: 東京
• [学会発表] Complex II選択的阻害剤atpenin A5の構造活性相関研究
  • 著者名/発表者名: 大多和正樹、有馬志保、長光 亨
  • 学会等名: 第30回白金シンポジウム
  • 発表場所: 東京