| 研究課題/領域番号 |
23590133
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| 研究種目 |
基盤研究(C)
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| 配分区分 | 基金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 研究分野 |
創薬化学
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| 研究機関 | 北里大学 |
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研究代表者 |
藤井 秀明 北里大学, 薬学部, 教授 (30458757)
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| 連携研究者 |
長瀬 博 筑波大学, 国際統合睡眠医科学研究機構, 教授 (70383651)
上園 保仁 独立行政法人国立がん研究センター, 研究所, 部長 (20213340)
平山 重人 北里大学, 薬学部, 助教 (40565842)
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| 研究期間 (年度) |
2011 – 2013
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| 研究課題ステータス |
完了 (2013年度)
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| 配分額 *注記 |
5,200千円 (直接経費: 4,000千円、間接経費: 1,200千円)
2013年度: 1,560千円 (直接経費: 1,200千円、間接経費: 360千円)
2012年度: 1,560千円 (直接経費: 1,200千円、間接経費: 360千円)
2011年度: 2,080千円 (直接経費: 1,600千円、間接経費: 480千円)
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| キーワード | 医薬分子設計 / 受容体ダイマー / オピオイド / κ作動薬 / ファーマコフォー |
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| 研究概要 |
我々が構築したκ作動薬の3Dファーマコフォーモデルに基づき、結合様式1, 3, および4に属する化合物を合成し、オピオイド受容体に対する結合親和性および作動活性を検討した。その結果、結合能および活性の強さには差は認められたが、いずれの化合物もκ受容体選択的な結合性およびκ作動活性を示した。化合物の結合様式が作動活性評価に用いたCellKey SystemTMの検出波形に影響するかを検討したが、影響は認められなかった。
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