| 研究課題/領域番号 |
23590135
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| 研究種目 |
基盤研究(C)
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| 配分区分 | 基金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 研究分野 |
創薬化学
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| 研究機関 | 昭和薬科大学 |
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研究代表者 |
山本 恵子 昭和薬科大学, 薬学部, 教授 (90147017)
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| 研究期間 (年度) |
2011 – 2013
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| 研究課題ステータス |
完了 (2013年度)
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| 配分額 *注記 |
3,770千円 (直接経費: 2,900千円、間接経費: 870千円)
2013年度: 1,170千円 (直接経費: 900千円、間接経費: 270千円)
2012年度: 1,170千円 (直接経費: 900千円、間接経費: 270千円)
2011年度: 1,430千円 (直接経費: 1,100千円、間接経費: 330千円)
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| キーワード | ビタミンＤ / ビタミンＤ受容体 / アゴニスト / アンタゴニスト / パーシャルアゴニスト / 結晶構造 / 核内受容体 / ポケット構造 / 受容体 / 遺伝子転写 / アナログ / ビタミンD / ビタミンD受容体 |
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| 研究概要 |
ビタミンＤ受容体のリガンド結合ポケットの構造可変部位構造を制御するリガンドを創製することで、選択的作用をもつリガンド開発をめざした。その結果、ブチル基を収容するキャビティーの構造を制御する化合物は多数合成できた。それらは、アゴニスト、パーシャルアゴニストからアンタゴニストまで幅広い活性を示した。X線結晶解析の結果、パーシャルアゴニストの一つが、単結晶中に、アゴニスト型とアンタゴニスト型の2つの配座で存在することが明らかになった。
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