| 研究課題/領域番号 |
23590137
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| 研究種目 |
基盤研究(C)
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| 配分区分 | 基金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 研究分野 |
創薬化学
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| 研究機関 | 神戸薬科大学 (2014)
神戸学院大学 (2011-2013) |
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研究代表者 |
浜田 芳男 神戸薬科大学, 薬学部, 研究員 (70424968)
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| 研究期間 (年度) |
2011-04-28 – 2015-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2014年度)
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| 配分額 *注記 |
3,900千円 (直接経費: 3,000千円、間接経費: 900千円)
2013年度: 1,040千円 (直接経費: 800千円、間接経費: 240千円)
2012年度: 1,040千円 (直接経費: 800千円、間接経費: 240千円)
2011年度: 1,820千円 (直接経費: 1,400千円、間接経費: 420千円)
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| キーワード | アルツハイマー病 / BACE1 / β-セクレターゼ / 酵素阻害剤 / ペプチド / アミロイドβ / 凝集阻害剤 / アミロイドβペプチド / 阻害剤 米国 |
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| 研究成果の概要 |
日本は急速に高齢化社会に移行しており、認知症患者の増加は国家の基盤を揺るがす社会問題となっている。本研究はアルツハイマー病克服を目指し、発症の原因物質であるAβの産生に関与するBACE1およびAβ凝集の阻害剤を開発することを目的とする。BACE1阻害剤においては、ニトロ基やチアジアゾール骨格を有するYHI-309およびYHI-764（IC50 = 13 nMおよび26 nM）の開発に成功した。これらの化合物は膜透過性が改善されていると思われ、医薬候補化合物として有望である。Aβ凝集阻害剤においても、特定のAβコンホマーを認識し、凝集を阻害するYHI-008およびYHI-009を見いだした。
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