研究課題
基盤研究(C)
受容体に存在する重要なアミノ酸残基を目指した構造修飾として，リガンド結合領域に存在する唯一のアルギニン残基を志向する官能基 であるカルボキシ基またはそのバイオイソスターを導入したビタミンD誘導体を設計した．さらに，異なるアミノ酸残基をターゲットとして，A環部へのスピロオキセタン構造の導入を試みた． A環前駆体の効率よい合成法確立を目指し，収束的方法にて合成が完了した．新規VDRリガンドの結合能は側鎖末端官能基の種類に応じ，炭素数への依存性が観測された．2位スピロオキセタン誘導体は，1β体においても親和性が保持されたことから，オキセタンが1α位ヒドロキシ基の代替としてはたらくことが示唆された．
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Tetrahedron Lett
巻: 55 号: 28 ページ: 3805
10.1016/j.tetlet.2014.05.060
Tetrahedron Lett.
巻: **
Bioorg. Med. Chem.
巻: 21 号: 17 ページ: 5209
10.1016/j.bmc.2013.06.032
