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メカノケミカル反応を用いた薬物ナノCocrystalの調製及び製剤化

研究課題

研究課題/領域番号 23790056
研究種目

若手研究(B)

配分区分基金
研究分野 物理系薬学
研究機関日本大学

研究代表者

深水 啓朗  日本大学, 薬学部, 准教授 (20366628)

研究協力者 尾関 哲也  名古屋市立大学, 大学院薬学研究科, 教授 (60277259)
研究期間 (年度) 2011 – 2013
研究課題ステータス 完了 (2013年度)
配分額 *注記
4,290千円 (直接経費: 3,300千円、間接経費: 990千円)
2013年度: 1,300千円 (直接経費: 1,000千円、間接経費: 300千円)
2012年度: 1,300千円 (直接経費: 1,000千円、間接経費: 300千円)
2011年度: 1,690千円 (直接経費: 1,300千円、間接経費: 390千円)
キーワードコクリスタル / メカノケミカル / アセトアミノフェン / ベタイン / 製剤学的応用 / 医薬品共結晶 / cocrystal / ナノ粒子 / 混合粉砕 / 噴霧乾燥
研究概要

本研究で検討した薬物のコクリスタル(Cocrystal,共結晶)化は,原薬の化学構造を修飾することなく,その固体物性を改善することができる製剤技術である.本研究ではアセトアミノフェンをモデル原薬として,コクリスタルの形成過程をナノレベルで解明することを試みつつ,メカノケミカル反応を用いた探索スクリーニングにより,新規な共結晶3種類を見出すことができた.また,そのうちベタイン(トリメチルグリシン)とのコクリスタルについては,打錠特性や溶出性といった製剤学的特性の改善について有用な成果が得られた.また,ナノグラムスケールの微細なコクリスタル結晶の調製と顕微ラマン分光による評価を達成した.

報告書

(4件)
  • 2013 実績報告書   研究成果報告書 ( PDF )
  • 2012 実施状況報告書
  • 2011 実施状況報告書
  • 研究成果

    (49件)

すべて 2014 2013 2012 2011 その他

すべて 雑誌論文 (5件) (うち査読あり 1件) 学会発表 (39件) (うち招待講演 6件) 図書 (2件) 備考 (3件)

  • [雑誌論文] 共結晶(Cocrystals)の溶解挙動を理解する2011

    • 著者名/発表者名
      深水啓朗,Nair Rodriguez-Hornedo
    • 雑誌名

      製剤機械技術研究会誌

      巻: 20(2) ページ: 243-248

    • 関連する報告書
      2013 研究成果報告書
  • [雑誌論文] Cocrystalのメカノケミカル合成2011

    • 著者名/発表者名
      深水啓朗
    • 雑誌名

      PHARM TECH JAPAN

      巻: 27(11) ページ: 2297-2302

    • 関連する報告書
      2013 研究成果報告書 2011 実施状況報告書
  • [雑誌論文] Cocrystal(共結晶)に関する話題 : 概念と実際2011

    • 著者名/発表者名
      深水啓朗
    • 雑誌名

      ファルマシア

      巻: 47(11) ページ: 1044-1048

    • NAID

      110009885235

    • 関連する報告書
      2013 研究成果報告書
  • [雑誌論文] 共結晶(Cocrystals)の溶解挙動を理解する2011

    • 著者名/発表者名
      深水啓朗,Nair Rodriguez-Hornedo
    • 雑誌名

      製剤機械技術研究会誌

      巻: 20(2) ページ: 243-248

    • 関連する報告書
      2011 実施状況報告書
  • [雑誌論文] Cocrystal(共結晶)に関する話題:概念と実際2011

    • 著者名/発表者名
      深水啓朗
    • 雑誌名

      ファルマシア

      巻: 47(11) ページ: 1044-1048

    • NAID

      110009885235

    • 関連する報告書
      2011 実施状況報告書
    • 査読あり
  • [学会発表] 医薬品Cocrystalの微量探索スクリーニング2014

    • 著者名/発表者名
      深水啓朗
    • 学会等名
      愛知学院大学薬学部医療生命薬学研究所第2回サイエンスフォーラム
    • 発表場所
      愛知,愛知学位大学薬学部(楠元)
    • 年月日
      2014-03-17
    • 関連する報告書
      2013 研究成果報告書
  • [学会発表] 医薬品Cocrystalの探索スクリーニングにおける微量化への挑戦2013

    • 著者名/発表者名
      深水啓朗
    • 学会等名
      第30回製剤設計研究会
    • 発表場所
      東京,東京薬科大学薬学部(八王子)
    • 年月日
      2013-10-05
    • 関連する報告書
      2013 研究成果報告書
  • [学会発表] 医薬品Cocrystalの基礎解説2013

    • 著者名/発表者名
      深水啓朗
    • 学会等名
      日本薬剤学会第4回経口吸収フォーカスグループ合宿討論会
    • 発表場所
      京都,京都くに荘
    • 年月日
      2013-08-20
    • 関連する報告書
      2013 研究成果報告書
  • [学会発表] A Comparison of the Physical Stability in Cocrystals Consisting of Paracetamol and Dicarboxylic Acids2013

    • 著者名/発表者名
      Toshiro Fukami, Toyofumi Suzuki, Kazuo Tomono
    • 学会等名
      5th Asian Arden Conference
    • 発表場所
      愛知,愛知学院大学薬学部(名古屋)
    • 年月日
      2013-08-05
    • 関連する報告書
      2013 研究成果報告書
  • [学会発表] 医薬品Cocrystalのスクリーニングに関する基礎検討2013

    • 著者名/発表者名
      深水啓朗
    • 学会等名
      東日本製剤懇談会
    • 発表場所
      東京,アカデミーヒルズ(六本木)
    • 年月日
      2013-08-01
    • 関連する報告書
      2013 研究成果報告書
  • [学会発表] 医薬品Cocrystalのスクリーニングに関する基礎検討2013

    • 著者名/発表者名
      深水啓朗
    • 学会等名
      インターフェックスジャパン基礎講座
    • 発表場所
      東京,東京ビッグサイト(有明)
    • 年月日
      2013-07-12
    • 関連する報告書
      2013 研究成果報告書
  • [学会発表] 発表標題ナノスポット法によるCocrystalスクリーニングおよび表面増強ラマン散乱2013

    • 著者名/発表者名
      深水啓朗,鈴木晃,前野祐介,鈴木豊史,伴野和夫
    • 学会等名
      日本薬剤学会第28年会
    • 発表場所
      愛知,ウインク愛知(名古屋)
    • 年月日
      2013-05-02
    • 関連する報告書
      2013 研究成果報告書
  • [学会発表] A Comparison of the Physical Stability in Cocrystals Consisting of Paracetamol and Dicarboxylic Acids2012

    • 著者名/発表者名
      Toshiro Fukami, Toyofumi Suzuki, Kazuo Tomono
    • 学会等名
      2012 AAPS Annual Meeting & Exposition
    • 発表場所
      米国,McCormick Place(シカゴ)
    • 年月日
      2012-10-17
    • 関連する報告書
      2013 研究成果報告書
  • [学会発表] 医薬品Cocrystalのスクリーニングに関する基礎検討2012

    • 著者名/発表者名
      深水啓朗
    • 学会等名
      創剤フォーラム第18回シンポジウム-有機分子集合体のサイエンス-
    • 発表場所
      東京,江戸川区民ホール(船堀)
    • 年月日
      2012-09-28
    • 関連する報告書
      2013 研究成果報告書
  • [学会発表] Effect of Ambient Temperature on Formation of Paracetamol Cocrystals During Temperature- controlled Cogrinding Process2012

    • 著者名/発表者名
      Toshiro Fukami, Tatsuaki Tagami, Toyofumi Suzuki, Tetsuya Ozeki, Kazuo Tomono
    • 学会等名
      8th World Meeting on Pharmaceutics, Biopharmaceutics and Pharmaceutical Technology
    • 発表場所
      トルコ,イスタンブール
    • 年月日
      2012-03-22
    • 関連する報告書
      2013 研究成果報告書
  • [学会発表] Effect of Ambient Temperature on Formation of Paracetamol Cocrystals During Temperature-controlled Cogrinding Process2012

    • 著者名/発表者名
      Toshiro Fukami, Tatsuaki Tagami, Toyofumi Suzuki, Tetsuya Ozeki, Kazuo Tomono
    • 学会等名
      8th World Meeting on Pharmaceutics, Biopharmaceutics and Pharmaceutical Technology
    • 発表場所
      トルコ,イスタンブール
    • 関連する報告書
      2011 実施状況報告書
  • [学会発表] アセトアミノフェンが形成するCocrystalの物理的安定性2012

    • 著者名/発表者名
      深水啓朗,東初樹,鈴木豊史,伴野和夫
    • 学会等名
      日本薬学会第132年会
    • 発表場所
      北海道,北海道大学(札幌)
    • 関連する報告書
      2011 実施状況報告書
  • [学会発表] Novel Cocrystals Consisting of Paracetamol and Carboxylic and Amino Acids Obtained by Using Cogrinding Method2011

    • 著者名/発表者名
      Toshiro Fukami, Tatsuaki Tagami, Toyofumi Suzuki, Tetsuya Ozeki, Kazuo Tomono
    • 学会等名
      2011 AAPS Annual Meeting & Exposition
    • 発表場所
      米国,ワシントンDC
    • 年月日
      2011-10-26
    • 関連する報告書
      2013 研究成果報告書
  • [学会発表] 混合粉砕法によるCocrystal形成に及ぼす温度条件の影響2011

    • 著者名/発表者名
      深水啓朗,小宮佑太,青木麻里子,亀谷晋央,辰巳泰我,鈴木豊史,尾関哲也,伴野和夫
    • 学会等名
      日本薬剤学会第26年会
    • 発表場所
      東京,江戸川区民ホール(船堀)
    • 年月日
      2011-05-30
    • 関連する報告書
      2013 研究成果報告書
  • [学会発表] 混合粉砕法によるCocrystal形成に及ぼす温度条件の影響2011

    • 著者名/発表者名
      深水啓朗,小宮佑太,青木麻里子,亀谷晋央,辰巳泰我,鈴木豊史,尾関哲也,伴野和夫
    • 学会等名
      日本薬剤学会第26年会
    • 発表場所
      東京,江戸川区民ホール(船堀)
    • 関連する報告書
      2011 実施状況報告書
  • [学会発表] アセトアミノフェンのCocrystalスクリーニングにおける混合粉砕法の活用2011

    • 著者名/発表者名
      亀谷晋央,深水啓朗,田上辰秋,辰巳泰我,鈴木豊史,伴野和夫,尾関哲也
    • 学会等名
      第57回日本薬学会東海支部大会
    • 発表場所
      愛知,金城学院大学
    • 関連する報告書
      2011 実施状況報告書
  • [学会発表] アセトアミノフェンとマレイン酸が形成する新規結晶性複合体のキャラクタリゼーション2011

    • 著者名/発表者名
      東初樹,深水啓朗,鈴木豊史,伴野和夫
    • 学会等名
      第55回日本薬学会関東支部大会
    • 発表場所
      千葉,東邦大学薬学部
    • 関連する報告書
      2011 実施状況報告書
  • [学会発表] Cocrystalのメカノケミカル形成に及ぼす温度条件の影響2011

    • 著者名/発表者名
      小宮佑太,青木麻里子,深水啓朗,亀谷晋央,田上辰秋,鈴木豊史,尾関哲也,伴野和夫
    • 学会等名
      第55回日本薬学会関東支部大会
    • 発表場所
      千葉,東邦大学薬学部
    • 関連する報告書
      2011 実施状況報告書
  • [学会発表] Novel Cocrystals Consisting of Paracetamol and Carboxylic and Amino Acids Obtained by Using Cogrinding Method2011

    • 著者名/発表者名
      Toshiro Fukami, Tatsuaki Tagami, Toyofumi Suzuki, Tetsuya Ozeki, Kazuo Tomono
    • 学会等名
      2011 AAPS Annual Meeting & Exposition
    • 発表場所
      米国,ワシントンDC
    • 関連する報告書
      2011 実施状況報告書
  • [学会発表] 温度制御した混合粉砕法によるアセトアミノフェンCocrystalの形成挙動の検討2011

    • 著者名/発表者名
      亀谷晋央,深水啓朗,田上辰秋,鈴木豊史,伴野和夫,尾関哲也
    • 学会等名
      日本病院薬剤師会東海ブロック・日本薬学会東海支部 合同学術大会2011
    • 発表場所
      愛知,名古屋
    • 関連する報告書
      2011 実施状況報告書
  • [学会発表] ナノスポット法によるCocrystalスクリーニングおよび表面増強ラマン散乱

    • 著者名/発表者名
      深水啓朗,鈴木晃 前野祐介,鈴木豊史,伴野和夫
    • 学会等名
      日本薬剤学会 第28年会
    • 発表場所
      ウインクあいち
    • 関連する報告書
      2013 実績報告書
  • [学会発表] 医薬品コクリスタルの基礎と製剤学的応用

    • 著者名/発表者名
      深水啓朗
    • 学会等名
      第26回 インターフェックス ジャパン 専門技術セミナー
    • 発表場所
      東京ビッグサイト
    • 関連する報告書
      2013 実績報告書
    • 招待講演
  • [学会発表] 医薬品Cocrystalの探索スクリーニングにおける微量化の検討

    • 著者名/発表者名
      深水啓朗
    • 学会等名
      第16回 東日本製剤懇談会
    • 発表場所
      六本木ヒルズ
    • 関連する報告書
      2013 実績報告書
    • 招待講演
  • [学会発表] Development of Nano-spot Method for Screening of Pharmaceutical Cocrystals

    • 著者名/発表者名
      Toshiro Fukami, Akira Suzuki, Yusuke Maeno, Toyofumi Suzuki, Kazuo Tomono
    • 学会等名
      5th Asian Arden Conference
    • 発表場所
      Aichi Gakuin University
    • 関連する報告書
      2013 実績報告書
  • [学会発表] 医薬品Cocrystalの基礎解説

    • 著者名/発表者名
      深水啓朗
    • 学会等名
      日本薬剤学会 経口吸収フォーカスグループ 第4回合宿討論会
    • 発表場所
      京都くに荘
    • 関連する報告書
      2013 実績報告書
    • 招待講演
  • [学会発表] Physical characterization of acetaminophen-proline cocrystal prepared by spray drying

    • 著者名/発表者名
      Saori Kashiwagi, Yukihisa Kameya, Toshiro Fukami, Tatsuaki Tagami, Toyohumi Suzuki, Kazuo Tomono, Tetsuya Ozeki
    • 学会等名
      AGGLOS10 (The 10th International Symposiumon Agglomeration)
    • 発表場所
      Kobe Gakuin Univeristy
    • 関連する報告書
      2013 実績報告書
  • [学会発表] 医薬品Cocrystalの探索スクリーニングにおける微量化への挑戦

    • 著者名/発表者名
      深水啓朗
    • 学会等名
      第30回製剤設計研究会
    • 発表場所
      東京薬科大学
    • 関連する報告書
      2013 実績報告書
    • 招待講演
  • [学会発表] アセトアミノフェンとベタインからなるCocrystalの製剤学的応用

    • 著者名/発表者名
      笠原明澄海,片倉直哉,奥山瑛智,深水啓朗,川端正俊,山口健太郎,鈴木豊史,伴野和夫
    • 学会等名
      製剤機械技術学会 第23回大会
    • 発表場所
      ニッショーホール
    • 関連する報告書
      2013 実績報告書
  • [学会発表] アセトアミノフェンとスルホン酸類からなる新規Cocrystalのキャラクタリゼーション

    • 著者名/発表者名
      小嶋里美,奥山瑛智,深水啓朗,鈴木豊史,伴野和夫
    • 学会等名
      製剤機械技術学会 第23回大会
    • 発表場所
      ニッショーホール
    • 関連する報告書
      2013 実績報告書
  • [学会発表] Development of Nano-spot Method for Screening of Pharmaceutical Cocrystals

    • 著者名/発表者名
      Toshiro Fukami, Akira Suzuki, Yusuke Maeno, Toyofumi Suzuki, Kazuo Tomono
    • 学会等名
      INCHEM TOKYO2013 Germany-Japan Forum for Innovative Products and Technology
    • 発表場所
      Tokyo Big Cite
    • 関連する報告書
      2013 実績報告書
  • [学会発表] アセトアミノフェンのCocrystal化における食品添加物の応用

    • 著者名/発表者名
      奥山瑛智,笠原明澄海,前野祐介,深水啓朗,鈴木豊史,伴野和夫
    • 学会等名
      第19回 創剤フォーラム若手研究会
    • 発表場所
      日本大学薬学部
    • 関連する報告書
      2013 実績報告書
  • [学会発表] 医薬品Cocrystalの微量探索スクリーニング

    • 著者名/発表者名
      深水啓朗
    • 学会等名
      愛知学院大学 薬学部 医療生命薬学研究所 第2回サイエンスフォーラム
    • 発表場所
      愛知学院大学 薬学部
    • 関連する報告書
      2013 実績報告書
    • 招待講演
  • [学会発表] スプレードライヤーによるアセトアミノフェンcocrystalマイクロ粒子の調製

    • 著者名/発表者名
      亀谷晋央,酒匂川徹,染谷亮太,深水啓朗,田上辰秋,鈴木豊史,伴野和夫,尾関哲也
    • 学会等名
      日本薬剤学会第27年会
    • 発表場所
      兵庫,神戸国際会議場(神戸)
    • 関連する報告書
      2012 実施状況報告書
  • [学会発表] アセトアミノフェンとジカルボン酸からなるCocrystalの物理的安定性

    • 著者名/発表者名
      深水啓朗,青嶋亮,小出健太,酒匂川徹,染谷亮太,鈴木豊史,伴野和夫
    • 学会等名
      日本薬剤学会第27年会
    • 発表場所
      兵庫,神戸国際会議場(神戸)
    • 関連する報告書
      2012 実施状況報告書
  • [学会発表] 医薬品Cocrystalのスクリーニングに関する基礎検討

    • 著者名/発表者名
      深水啓朗
    • 学会等名
      創剤フォーラム第18回シンポジウム-有機分子集合体のサイエンス-
    • 発表場所
      東京,江戸川区民ホール(船堀)
    • 関連する報告書
      2012 実施状況報告書
    • 招待講演
  • [学会発表] A Comparison of the Physical Stability in Cocrystals Consisting of Paracetamol and Dicarboxylic Acids

    • 著者名/発表者名
      Toshiro Fukami, Toyofumi Suzuki, Kazuo Tomono
    • 学会等名
      2012 AAPS Annual Meeting & Exposition
    • 発表場所
      米国,McCormick Place(シカゴ)
    • 関連する報告書
      2012 実施状況報告書
  • [学会発表] スプレードライヤーによるアセトアミノフェンcocrystalの調製

    • 著者名/発表者名
      亀谷晋央,田上辰秋,尾関哲也,酒匂川徹,染谷亮太,深水啓朗,鈴木豊史,伴野和夫
    • 学会等名
      第29回製剤と粒子設計シンポジウム
    • 発表場所
      愛知,ホテル日航豊橋(豊橋)
    • 関連する報告書
      2012 実施状況報告書
  • [学会発表] Cocrystalの探索スクリーニングに用いるナノスポット法の開発

    • 著者名/発表者名
      鈴木晃,小牧大悟,伊藤和美,前野祐介,深水啓朗,鈴木豊史,伴野和夫
    • 学会等名
      日本薬学会第133年会
    • 発表場所
      神奈川,パシフィコ横浜(横浜)
    • 関連する報告書
      2012 実施状況報告書
  • [学会発表] アセトアミノフェン-ベタインCocrystalのキャラクタリゼーション

    • 著者名/発表者名
      笠原明澄海,片倉直哉,小嶋里美,深水啓朗,川幡正俊,山口健太郎,鈴木豊史,伴野和夫
    • 学会等名
      日本薬学会第133年会
    • 発表場所
      神奈川,パシフィコ横浜(横浜)
    • 関連する報告書
      2012 実施状況報告書
  • [図書] 医薬品開発における結晶多形の制御と評価2011

    • 著者名/発表者名
      深水啓朗, 他
    • 出版者
      シーエムシー出版
    • 関連する報告書
      2013 研究成果報告書
  • [図書] 医薬品開発における結晶多形の制御と評価2011

    • 著者名/発表者名
      深水啓朗(分担)
    • 総ページ数
      216
    • 出版者
      シーエムシー出版
    • 関連する報告書
      2011 実施状況報告書
  • [備考]

    • URL

      http://www.pha.nihon-u.ac.jp/page.jsp?id=1710

    • 関連する報告書
      2013 研究成果報告書
  • [備考] 薬物の物性を改善するコクリスタル技術の活用

    • URL

      http://www.pha.nihon-u.ac.jp/page.jsp?id=1710

    • 関連する報告書
      2013 実績報告書
  • [備考] 薬物の物性を改善するコクリスタル技術の活用

    • URL

      http://www.pha.nihon-u.ac.jp/page.jsp?id=1710

    • 関連する報告書
      2012 実施状況報告書

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公開日: 2011-08-05   更新日: 2019-07-29  

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