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新規蛍光プローブを利用した、ヒストンメチル化酵素阻害剤スクリーニング系の開発

研究課題

研究課題/領域番号 23790127
研究種目

若手研究(B)

配分区分基金
研究分野 創薬化学
研究機関東京医科歯科大学

研究代表者

森 修一  東京医科歯科大学, 生体材料工学研究所, 特任助教 (00467630)

研究期間 (年度) 2011 – 2012
研究課題ステータス 完了 (2012年度)
配分額 *注記
4,550千円 (直接経費: 3,500千円、間接経費: 1,050千円)
2012年度: 1,300千円 (直接経費: 1,000千円、間接経費: 300千円)
2011年度: 3,250千円 (直接経費: 2,500千円、間接経費: 750千円)
キーワードエピジェネティクス / ヒストンメチル化酵素 / SNAr反応 / 蛍光プローブ / ヒストンメチル化
研究概要

ヒストンメチル化酵素(HMT)は各種生命現象に関わっており、その阻害剤は薬剤候補分子として期待されている。当研究ではHMT阻害剤開発に有用な、安価で簡便なHMT活性の評価手法を開発した。HMTはヒストン蛋白質のリジン残基をメチル化するが、我々はリジンとメチル化リジンの化学的性質の違いを識別することで、メチル化リジンの量を測定することに成功した。さらに、より感度の高いメチル化リジン定量法の開発を目指し、この化学的性質の違いを蛍光応答によって検出することを試みた。

報告書

(3件)
  • 2012 実績報告書   研究成果報告書 ( PDF )
  • 2011 実施状況報告書
  • 研究成果

    (10件)

すべて 2013 2012 2011

すべて 雑誌論文 (1件) (うち査読あり 1件) 学会発表 (9件)

  • [雑誌論文] 6-Arylcoumarins as novel nonsteroidal type progesterone antagonists : An example with receptor-binding-dependent fluorescence2011

    • 著者名/発表者名
      Sakai, H.
    • 雑誌名

      J.Med.Chem.

      巻: 54 号: 20 ページ: 7055-7065

    • DOI

      10.1021/jm2005404

    • 関連する報告書
      2011 実施状況報告書
    • 査読あり
  • [学会発表] Discrimination between lysine and N-〓-methyllysine using SNAr reactions2013

    • 著者名/発表者名
      Shuichi Mori
    • 学会等名
      The 2nd HD Physiology International Symposium
    • 発表場所
      Tokyo
    • 年月日
      2013-06-29
    • 関連する報告書
      2012 研究成果報告書
  • [学会発表] SNAr反応を利用したリジン・メチル化リジンの識別2013

    • 著者名/発表者名
      高口明日香
    • 学会等名
      日本薬学会第133年会
    • 発表場所
      横浜
    • 年月日
      2013-03-29
    • 関連する報告書
      2012 研究成果報告書
  • [学会発表] SNAr反応を利用したリジン・メチル化リジンの識別2013

    • 著者名/発表者名
      藤原敬士
    • 学会等名
      日本ケミカルバイオロジー学会第八回年会
    • 発表場所
      東京
    • 関連する報告書
      2012 実績報告書 2012 研究成果報告書
  • [学会発表] SNAr反応を利用したリジン・メチル化リジンの識別2013

    • 著者名/発表者名
      高口明日香、森修一、平野智也、影近弘之
    • 学会等名
      日本薬学会 第133年会
    • 発表場所
      横浜
    • 関連する報告書
      2012 実績報告書
  • [学会発表] Discrimination between lysine and N--methyllysine using SNAr reactions2013

    • 著者名/発表者名
      Shuichi Mori, Takashi Fujiwara, Asuka Takaguchi, Tomoya Hirano, Hiroyuki Kagechika
    • 学会等名
      The 2nd HD Physiology International Symposium
    • 発表場所
      東京
    • 関連する報告書
      2012 実績報告書
  • [学会発表] リジンとメチル化リジンのSNAr反応における反応性の検討2012

    • 学会等名
      日本薬学会第133年会
    • 発表場所
      札幌
    • 年月日
      2012-03-30
    • 関連する報告書
      2012 研究成果報告書
  • [学会発表] ホウ素クラスター含有二級アルコールのリパーゼによる光学分割2012

    • 著者名/発表者名
      高垣亮平
    • 学会等名
      日本化学会
    • 発表場所
      横浜
    • 関連する報告書
      2011 実施状況報告書
  • [学会発表] リジンとメチル化リジンのSNAr 反応における反応性の検討2012

    • 著者名/発表者名
      高口明日香
    • 学会等名
      日本薬学会
    • 発表場所
      札幌
    • 関連する報告書
      2011 実施状況報告書
  • [学会発表] Development of Novel Bisubstrate-Type Inhibitor of Histone Methyltransferase SET7/92011

    • 著者名/発表者名
      Mori, S.
    • 学会等名
      AIMECS
    • 発表場所
      東京
    • 関連する報告書
      2011 実施状況報告書

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公開日: 2011-08-05   更新日: 2019-07-29  

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