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高周期14族元素の生理活性分子疎水性フラグメントとしての展開

研究課題

研究課題/領域番号 23790128
研究種目

若手研究(B)

配分区分基金
研究分野 創薬化学
研究機関東京医科歯科大学

研究代表者

藤井 晋也  東京医科歯科大学, 生体材料工学研究所, 助教 (60389179)

研究期間 (年度) 2011 – 2012
研究課題ステータス 完了 (2012年度)
配分額 *注記
4,420千円 (直接経費: 3,400千円、間接経費: 1,020千円)
2012年度: 2,210千円 (直接経費: 1,700千円、間接経費: 510千円)
2011年度: 2,210千円 (直接経費: 1,700千円、間接経費: 510千円)
キーワード医薬品化学 / 疎水性相互作用 / 有機元素化学 / エストロゲン / 定量的構造活性相関 / 疎水性 / ケイ素 / ゲルマニウム / 分配係数 / 構造活性相関
研究概要

高周期14族元素を含む官能基の疎水性基としての精査と、生理活性物質への応用を目的として、種々のトリアルキルシリル基およびトリアルキルゲルミル基の疎水性パラメータPの決定と、それらを疎水性基として有するフェノール誘導体のエストロゲン受容体リガンドとしての機能を検討した。ケイ素およびゲルマニウム含有官能基はいずれも対応する炭素官能基と比較して約0.6高いlogP値を与えた。また、シリルおよびゲルミルフェノール誘導体は、対応する炭素誘導体と比較していずれも高いエストロゲン活性を示し、炭素官能基のケイ素およびゲルマニウムへの置換が生理活性の向上に有効であることを示した。

報告書

(3件)
  • 2012 実績報告書   研究成果報告書 ( PDF )
  • 2011 実施状況報告書
  • 研究成果

    (51件)

すべて 2013 2012 2011 その他

すべて 雑誌論文 (8件) (うち査読あり 8件) 学会発表 (39件) 備考 (2件) 産業財産権 (2件) (うち外国 1件)

  • [雑誌論文] Increased Hydrophobicity and Estrogenic Activity of Simple Phenols with Silicon and Germanium- Containing Substituents2013

    • 著者名/発表者名
      Fujii, S.
    • 雑誌名

      J. Med. Chem.

      巻: 56 号: 1 ページ: 160-166

    • DOI

      10.1021/jm3013757

    • 関連する報告書
      2012 実績報告書 2012 研究成果報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Development of Androgen Recby Application of Ten-vertex p-Carborane as a Novel Hydrophobic Core Structure2012

    • 著者名/発表者名
      Shinya Fujii, Kiminori Ohta, Tokuhito Goto, Akifumi Oda, Hiroyuki Masuno, Ysuyuki Endo, Hiroyuki Kagechika
    • 雑誌名

      Med. Chem. Commun

      巻: 3 号: 6 ページ: 680-684

    • DOI

      10.1039/c2md00294a

    • 関連する報告書
      2012 実績報告書 2012 研究成果報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Novel vitamin D receptor ligands bearing a spherical hydrophobic core structure-Comparison of bicyclic hydrocarbon derivatives with boron cluster derivatives2012

    • 著者名/発表者名
      Wongmayura, A.
    • 雑誌名

      Bioorg.Med Chem.Lett.

      巻: 22 号: 4 ページ: 1756-1760

    • DOI

      10.1016/j.bmcl.2011.12.137

    • 関連する報告書
      2011 実施状況報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Boron Cluster-based DevNon-Secosteroidal Vitamin D Receptor Ligands: Direct Observation of Hydrophobic Interaction between Protein Surface and Carborane2011

    • 著者名/発表者名
      Shinya Fujii, Hiroyuki Masuno, Yoshiyuki Taoda, Atsushi Kano, Angsuma Wongmayura, Makoto Nakabayashi, Nobutoshi Ito, Masato Shimizu, Emiko Kawachi, Tomoya Hirano, YasuyukiEndo, Aya Tanatani, Hiroyuki Kagechika
    • 雑誌名

      J. Am. Chem. Soc

      巻: 133 号: 51 ページ: 20933-20941

    • DOI

      10.1021/ja208797n

    • 関連する報告書
      2012 研究成果報告書 2011 実施状況報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] p-Carborane Based AndrogenActive in LNCaP Cells with a Mutated Androgen Receptor2011

    • 著者名/発表者名
      Shinya Fujii, Ayumi Yamada, Keiko Tomita, Mao Nagano, Tokuhito Goto, Kiminori Ohta, Takashi Harayama, Yasuyuki Endo, Hiroyuki Kagechika
    • 雑誌名

      Med. Chem. Commun

      巻: 2 号: 9 ページ: 877-880

    • DOI

      10.1039/c1md00001b

    • 関連する報告書
      2011 実施状況報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Efficient and diversity-oriented total synthesis of Riccardin C and application to develop novel macrolactam derivatives2011

    • 著者名/発表者名
      Iwashita, M.
    • 雑誌名

      Tetrahedron

      巻: 67 号: 33 ページ: 6073-6082

    • DOI

      10.1016/j.tet.2011.06.018

    • 関連する報告書
      2011 実施状況報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Crystal Structure, Docking SStructure-activity Relationship of Carborane-containing Androgen2011

    • 著者名/発表者名
      Kiminori Ohta, Tokuhito Goto, Synya Fujii, Masatoshi Kawahata, Akifumi Oda, Shigeru Ohta, Kentaro Yamaguchi, Shuichi Hirono,Yasuyuki Endo
    • 雑誌名

      Bioorg. Med. Chem

      巻: 19 号: 11 ページ: 3540-3548

    • DOI

      10.1016/j.bmc.2011.04.017

    • 関連する報告書
      2011 実施状況報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] 6-Arylcoumarins as novel nonsteroidal type progesterone antagonists : An example with receptor-binding-dependent fluorescence2011

    • 著者名/発表者名
      Sakai, H.
    • 雑誌名

      J.Med.Chem.

      巻: 54 号: 20 ページ: 7055-7065

    • DOI

      10.1021/jm2005404

    • 関連する報告書
      2011 実施状況報告書
    • 査読あり
  • [学会発表] シリル基・ゲルミル基の疎水性基としての性質と新規エストロゲン受容体リガンド創製への応用2013

    • 著者名/発表者名
      藤井晋也,宮島友,増野弘幸,影近弘之.
    • 学会等名
      日本薬学会133年会
    • 発表場所
      横浜
    • 関連する報告書
      2012 研究成果報告書
  • [学会発表] シリル基・ゲルミル基の疎水性基としての性質と 新規エストロゲン受容体リガンド創製への応用2013

    • 著者名/発表者名
      藤井晋也
    • 学会等名
      日本薬学会第133年会
    • 発表場所
      横浜
    • 関連する報告書
      2012 実績報告書
  • [学会発表] PRアンタゴニスト活性を有する新規ベンゼンスルホンアミド誘導体の創製2013

    • 著者名/発表者名
      山田歩
    • 学会等名
      日本薬学会第133年会
    • 発表場所
      横浜
    • 関連する報告書
      2012 実績報告書
  • [学会発表] ビタミンK酸化誘導体の系統的合成とその生理活性2013

    • 著者名/発表者名
      清水章貴
    • 学会等名
      日本薬学会第133年会
    • 発表場所
      横浜
    • 関連する報告書
      2012 実績報告書
  • [学会発表] カルボランを基盤とした新規VDRリガンドの構造活性相関2013

    • 著者名/発表者名
      藤原典子
    • 学会等名
      日本薬学会第133年会
    • 発表場所
      横浜
    • 関連する報告書
      2012 実績報告書
  • [学会発表] 疎水性球状分子を骨格とする新規PRアンタゴニストの創製2013

    • 著者名/発表者名
      竹内由起
    • 学会等名
      日本薬学会第133年会
    • 発表場所
      横浜
    • 関連する報告書
      2012 実績報告書
  • [学会発表] ピロールアミド誘導体の立体特性と環状トリアミドの創製2013

    • 著者名/発表者名
      武者祥昭
    • 学会等名
      日本薬学会第133年会
    • 発表場所
      横浜
    • 関連する報告書
      2012 実績報告書
  • [学会発表] シリル基・ゲルミル基の疎水性基としての性質と新規エストロゲン受容体リガンドの創製2012

    • 著者名/発表者名
      藤井晋也,宮島友,増野弘幸,影近弘之.
    • 学会等名
      日本レチノイド研究会第23回学術集会
    • 発表場所
      米子
    • 関連する報告書
      2012 研究成果報告書
  • [学会発表] Hydrophobic parameters, substituent constants and estrogenic activities of silyl- and germyl-containing phenols2012

    • 著者名/発表者名
      Fujii, S.; Miyajima, Y.; Masuno, H.; Kagechika, H.
    • 学会等名
      ISMC2012 International Symposium of Medicinal Chemistry 2012
    • 発表場所
      ベルリン(ドイツ).
    • 関連する報告書
      2012 研究成果報告書
  • [学会発表] トリアルキルシリルおよびゲルミル基の性質と生理活性物質の疎水性構造への応用2012

    • 著者名/発表者名
      藤井晋也,宮島友,増野弘幸,影近弘之.
    • 学会等名
      日本ケミカルバイオロジー研究会第7回年会
    • 発表場所
      京都
    • 関連する報告書
      2012 研究成果報告書
  • [学会発表] Development of Nuclear Receptor Ligands Based on Carborane as Hydrophobic Core Structure2012

    • 著者名/発表者名
      Fujii, S.; Yamada, A.; Ohta, K.; Endo, Y.; Kagechika, H.
    • 学会等名
      The 1st HD Physiology International Symposium
    • 発表場所
      東京
    • 関連する報告書
      2012 研究成果報告書
  • [学会発表] Structure-activity relationship and structural basis of carborane-based VDR ligands2012

    • 著者名/発表者名
      Shinya Fujii
    • 学会等名
      Molecular Chirality Asia 2012
    • 発表場所
      福岡
    • 関連する報告書
      2012 実績報告書
  • [学会発表] Hydrophobic parameters, substituent constants and estrogenic activities of silyl- and germiyl-containing phenols2012

    • 著者名/発表者名
      Shinya Fujii
    • 学会等名
      ISMC2012
    • 発表場所
      ベルリン(ドイツ)
    • 関連する報告書
      2012 実績報告書
  • [学会発表] Development of novel AR antagonists based on the structure of curcumin2012

    • 著者名/発表者名
      Ayumi Yamada
    • 学会等名
      ISMC2013
    • 発表場所
      ベルリン(ドイツ)
    • 関連する報告書
      2012 実績報告書
  • [学会発表] Synthesis of Novel VDR Ligand having A Spherical Hydrophobic Structure2012

    • 著者名/発表者名
      Hiroyuki Masuno
    • 学会等名
      15th Vitamin D Workshop
    • 発表場所
      ヒューストン(アメリカ)
    • 関連する報告書
      2012 実績報告書
  • [学会発表] Development of Various Functional Molecules Based on Hydrophobic and Fluorescent Scaffolds2012

    • 著者名/発表者名
      Tomoya Hirano
    • 学会等名
      ICBS2012
    • 発表場所
      ボストン(アメリカ)
    • 関連する報告書
      2012 実績報告書
  • [学会発表] トリアルキルシリルおよびゲルミル基の性質と生理活性物質の疎水性構造への応用2012

    • 著者名/発表者名
      藤井晋也
    • 学会等名
      ケミカルバイオロジー学会第7回年会
    • 発表場所
      京都
    • 関連する報告書
      2012 実績報告書
  • [学会発表] トリアジン構造を基盤としたNFκB-DNA結合阻害剤の創製2012

    • 著者名/発表者名
      藤井晋也
    • 学会等名
      ケミカルバイオロジー学会第7回年会
    • 発表場所
      京都
    • 関連する報告書
      2012 実績報告書
  • [学会発表] カルボランを含有する共役大環状化合物の創製2012

    • 著者名/発表者名
      飯濱翔太郎
    • 学会等名
      第23回基礎有機化学討論会
    • 発表場所
      京都
    • 関連する報告書
      2012 実績報告書
  • [学会発表] シリル基・ゲルミル基の疎水性基としての性質と新規エストロゲン受容体リガンドの創製2012

    • 著者名/発表者名
      藤井晋也
    • 学会等名
      第23回日本レチノイド研究会学術集会
    • 発表場所
      米子
    • 関連する報告書
      2012 実績報告書
  • [学会発表] Development of Nuclear Receptor Ligands Based on Carborane as Hydrophobic Core Structure.2012

    • 著者名/発表者名
      Shinya Fujii, Ayumi Yamada Kiminori Ohta, Yasuyuki Endo, Hiroyuki Kagechika
    • 学会等名
      The 1st HD Physiology International Symposium
    • 発表場所
      Tokyo
    • 関連する報告書
      2011 実施状況報告書
  • [学会発表] Development of Fluorescent Ligands for Nuclear Hormone Receptor.2012

    • 著者名/発表者名
      Tomoya Hirano, Haruka Sakai, Shuichi Mori, Shinya Fujii, Hiroyuki Masuno, Marie Kinoshita, Aya Tanatani, Hiroyuki Kagechika
    • 学会等名
      The 1st HD Physiology International Symposium
    • 発表場所
      Tokyo
    • 関連する報告書
      2011 実施状況報告書
  • [学会発表] クルクミンの構造要素を基盤とした新規ARアンタゴニストの創製2012

    • 著者名/発表者名
      山田 歩、藤井 晋也、影近 弘之
    • 学会等名
      日本薬学会第132年会
    • 発表場所
      札幌
    • 関連する報告書
      2011 実施状況報告書
  • [学会発表] トリアジン構造を基盤とした新規NF-κB阻害剤の創製2012

    • 著者名/発表者名
      中津 亜紀, 藤井 晋也, 小林 隆信, 宮澤 宏, 影近 弘之
    • 学会等名
      日本薬学会第132年会
    • 発表場所
      札幌
    • 関連する報告書
      2011 実施状況報告書
  • [学会発表] カルボランアニオンの炭素頂点におけるクロスカップリング反応の開発2012

    • 著者名/発表者名
      金澤 純一朗,滝田 良,藤井 晋也,影近 弘之,内山 真伸
    • 学会等名
      日本薬学会第132年会
    • 発表場所
      札幌
    • 関連する報告書
      2011 実施状況報告書
  • [学会発表] 球状の脂溶性ファーマコフォアを有するビタミンD誘導体の創製2012

    • 著者名/発表者名
      Angsuma WONGMAYURA,藤井 晋也,伊藤 茂,河内 恵美子,影近 弘之,棚谷 綾
    • 学会等名
      日本薬学会第132年会
    • 発表場所
      札幌
    • 関連する報告書
      2011 実施状況報告書
  • [学会発表] 変異アンドロゲン受容体(AR) にも有効な新規カルボラン含有AR アンタゴニストの創製2012

    • 著者名/発表者名
      皆瀬 麻子,後藤 徳仁,藤井 晋也,太田 公規,遠藤 泰之
    • 学会等名
      日本薬学会第132年会
    • 発表場所
      札幌
    • 関連する報告書
      2011 実施状況報告書
  • [学会発表] Development and structural basis of novel non-secosteroidal VDR ligands based on hydrophobic carborane cage2011

    • 著者名/発表者名
      Fujii, S.; Masuno, H.; Nakabayashi, M.; Hirano, T.; Kawachi, E.; Ito, N.; Kagechika, H.
    • 学会等名
      IME Boron XIV 14th International Meeting on Boron Chemistry
    • 発表場所
      ナイアガラフォールズ(カナダ)
    • 関連する報告書
      2012 研究成果報告書
  • [学会発表] Development and structural basis of novel non-secosteroidal VDR ligands based on hydrophobic carborane cage.2011

    • 著者名/発表者名
      Fujii, S.; Masuno, H.; Nakabayashi, M.; Hirano, T.; Kawachi, E.; Ito, N.; Kagechika, H.
    • 学会等名
      IME Boron XIV
    • 発表場所
      Niagara Falls, Canada
    • 関連する報告書
      2011 実施状況報告書
  • [学会発表] Development of novel carborane-based androgen receptor antagonists effective to mutated receptor.2011

    • 著者名/発表者名
      Yamada, A.; Fujii, S.; Tomita, K.; Nagano, M.; Harayama, T.; Ohta, K.; Endo, Y.; Kagechika, H.
    • 学会等名
      IME Boron XIV
    • 発表場所
      Niagara Falls, Canada
    • 関連する報告書
      2011 実施状況報告書
  • [学会発表] Novel non-secosteroidal vitamin D receptor ligands bearing a spherical hydrophobic core. - Difference between carborane and bicyclohydrocarbon -2011

    • 著者名/発表者名
      Angsuma, W.; Fujii, S.; Sekine, R.; Kano, A.; Kawachi, E.; Masuno, H.; Hirano, T.; Kagechika, H.; Tanatani, A.
    • 学会等名
      IME Boron XIV
    • 発表場所
      Niagara Falls, Canada
    • 関連する報告書
      2011 実施状況報告書
  • [学会発表] Design and synthesis of novel AR antagonists having a grycerol moiety.2011

    • 著者名/発表者名
      Kaise, A.; Goto, T.; Fujii, S.; Ohta, K.; Endo, Y.
    • 学会等名
      IME Boron XIV
    • 発表場所
      Niagara Falls, Canada
    • 関連する報告書
      2011 実施状況報告書
  • [学会発表] Efficient and Diversity-Oriented Total Synthesis of Riccardin C.2011

    • 著者名/発表者名
      Shinya Fujii, Masazumi Iwashita, Shigeru Ito, Tomoya Hirano, Hiroyuki Kagechika
    • 学会等名
      AIMECS11
    • 発表場所
      Tokyo
    • 関連する報告書
      2011 実施状況報告書
  • [学会発表] Development of Novel Progesterone Receptor Antagonists Based on Boron Cluster as a Hydrophobic Core Structure2011

    • 著者名/発表者名
      Eiichi Nakano, Naoki Yanagida, Shuichi Mori, Shinya Fujii, Hiroyuki Kagechika
    • 学会等名
      AIMECS11
    • 発表場所
      Tokyo
    • 関連する報告書
      2011 実施状況報告書
  • [学会発表] Development of Silicon- and Germanium-containing Ligands for Nuclear Receptors.2011

    • 著者名/発表者名
      Masuno, H., Fujii, S., Miyajima, Y., Kawachi, E., Kagechika, H.
    • 学会等名
      AIMECS11
    • 発表場所
      Tokyo
    • 関連する報告書
      2011 実施状況報告書
  • [学会発表] Development of Novel AR Antagonists Active in LNCaP Cells with Mutated Androgen Receptor.2011

    • 著者名/発表者名
      Yamada, A., Fujii, F., Tomita, K., Nagano, M., Harayama, T., Ohta, K., Endo, Y., Kagechika, H.
    • 学会等名
      AIMECS11
    • 発表場所
      Tokyo
    • 関連する報告書
      2011 実施状況報告書
  • [学会発表] Design and synthesis of novel carborane-containing AR antagonists having a grycerol moiety based on the co-crystal structure of bicalutamide with hAR LBD.2011

    • 著者名/発表者名
      Kaise, A., Goto, T., Fujii, S., Ohta, K., Endo, Y.
    • 学会等名
      AIMECS11
    • 発表場所
      Tokyo
    • 関連する報告書
      2011 実施状況報告書
  • [学会発表] ケイ素およびゲルマニウムを持つレチノイドX受容体リガンドの開発2011

    • 著者名/発表者名
      増野弘幸,藤井晋也,前田満将,前田貴志,平野智也,河内恵美子,影近弘之
    • 学会等名
      日本ビタミン学会第63回大会
    • 発表場所
      広島
    • 関連する報告書
      2011 実施状況報告書
  • [学会発表] N,N’-ジアリールスクアルアミドの立体特性2011

    • 著者名/発表者名
      神田翠,藤井晋也,片桐幸輔,桝飛雄真,東屋功,影近弘之,棚谷綾.
    • 学会等名
      第36回反応と合成の進歩シンポジウム
    • 発表場所
      徳島
    • 関連する報告書
      2011 実施状況報告書
  • [備考]

    • URL

      http://www.tmd.ac.jp/mri/omc/index1.html

    • 関連する報告書
      2012 研究成果報告書
  • [備考] 薬化学分野 - 東京医科歯科大学

    • URL

      http://www.tmd.ac.jp/mri/omc/index1.html

    • 関連する報告書
      2012 実績報告書
  • [産業財産権] 新規アンドロゲン受容体アンタゴニスト2013

    • 発明者名
      影近弘之、藤井晋也、山田歩
    • 権利者名
      影近弘之、藤井晋也、山田歩
    • 産業財産権種類
      特許
    • 出願年月日
      2013-02-28
    • 関連する報告書
      2012 実績報告書
    • 外国
  • [産業財産権] 新規アンドロゲン受容体アンタゴニスト2012

    • 発明者名
      影近弘之、藤井晋也、山田歩
    • 権利者名
      東京医科歯科大学
    • 産業財産権番号
      2012-043959
    • 出願年月日
      2012
    • 関連する報告書
      2011 実施状況報告書

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公開日: 2011-08-05   更新日: 2019-07-29  

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