| 研究課題/領域番号 |
23790145
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| 研究種目 |
若手研究(B)
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| 配分区分 | 基金 |
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| 研究分野 |
創薬化学
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| 研究機関 | 神戸学院大学 |
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研究代表者 |
日高 興士 神戸学院大学, 薬学部, 講師 (30445960)
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| 研究期間 (年度) |
2011 – 2012
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| 研究課題ステータス |
完了 (2012年度)
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| 配分額 *注記 |
4,420千円 (直接経費: 3,400千円、間接経費: 1,020千円)
2012年度: 2,080千円 (直接経費: 1,600千円、間接経費: 480千円)
2011年度: 2,340千円 (直接経費: 1,800千円、間接経費: 540千円)
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| キーワード | 医薬分子設計 / 分子設計 / 酵素 / 阻害剤 / HIVプロテアーゼ / HTLV-Iプロテアーゼ / 擬似対称型阻害剤 / 成人T細胞白血病 / HTLV-I脊髄症 |
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| 研究概要 |
HIVプロテアーゼの基質アミノ酸配列から開発された阻害剤を、「HMC-ヒドラジド」を用いる擬似対称型阻害剤の設計方法に当てはめ、強力な新規阻害剤を得た。X線結晶構造解析から5つの架橋水の配置を確認した。更にベンジルオキサミド誘導体の末端の置換基を探索し、薬剤耐性変異HIVプロテアーゼに対して有効な誘導体を得た。また、基質型の強いHTLVプロテアーゼ阻害剤が得られたので、擬似対称型への設計が期待される。
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