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Br-77 標識MBBG を用いたオージェ電子によるRI 内用療法の基礎的研究

研究課題

研究課題/領域番号 23791464
研究種目

若手研究(B)

配分区分基金
研究分野 放射線科学
研究機関独立行政法人日本原子力研究開発機構

研究代表者

渡辺 茂樹  独立行政法人日本原子力研究開発機構, 量子ビーム応用研究部門, 研究員 (10450305)

連携研究者 花岡 宏史  千葉大学, 大学院・薬学研究府, 助教 (50361390)
研究期間 (年度) 2011 – 2012
研究課題ステータス 完了 (2012年度)
配分額 *注記
4,160千円 (直接経費: 3,200千円、間接経費: 960千円)
2012年度: 2,340千円 (直接経費: 1,800千円、間接経費: 540千円)
2011年度: 1,820千円 (直接経費: 1,400千円、間接経費: 420千円)
キーワード核医学(PET を含む) / Br-77 / オージェ電子 / 内用放射線治療 / 褐色細胞腫 / RI内用療法
研究概要

悪性褐色細胞腫の治療にはβ 線を放出するI-131 を標識したメタヨードベンジルグアニジン (I-131 標識MIBG)による内用放射線療法が行われている。しかし、その治療効果は限定的であることから、根治可能な治療法が切望されている。そこで、本研究ではβ線に比べ高い細胞障害作用を持つオージェ電子に着目し、オージェ電子放出核種であるBr-77 を標識したメタブロモベンジルグアニジン(Br-77 標識MBBG)を合成して、悪性褐色細胞腫に対する治療効果を明らかにすることを目的として研究を行った。はじめに、本研究を進めるにあたり大量のBr-77 標識MBBG が必要となるが、従来の標識方法であるヨウ素―臭素ハロゲン交換反応では標識率が低いことから、高収率でBr-77 を導入できる合成法としてホウ素―臭素交換反応について検討を行った。
その結果、標識前駆体である3-Pinacolateboryl-benzyl(N,N',N''-triBoc)guanidine を合成した。しかしながらBr-77 との標識実験では反応の進行が認められなかった。そこで従来法であるヨ ウ素―臭素ハロゲン交換反応を用いてBr-77 標識MBBGを合成し、得られたBr-77 標識MBBG を用いて褐色細胞腫細胞(PC-12)への取り込みについて検討を行った。その結果、MBBG 投与 3 時間後で30 %dose/g のMBBG が褐色細胞腫細胞に取り込まれることが明らかとなった。しかし、細胞内局在の詳細を明らかにすることはできなかった。本研究については、引き続き検討を進める予定である。

報告書

(3件)
  • 2012 実績報告書   研究成果報告書 ( PDF )
  • 2011 実施状況報告書
  • 研究成果

    (6件)

すべて 2013 2012 その他

すべて 学会発表 (6件) (うち招待講演 3件)

  • [学会発表] Recent Advances of Radio-bromine chemistry2013

    • 著者名/発表者名
      Shigeki Watanabe
    • 学会等名
      20^<th> International Symposium on Radiopharmaceutical Science (ISRS2013)
    • 発表場所
      Jeju, Korea
    • 年月日
      2013-05-12
    • 関連する報告書
      2012 研究成果報告書
  • [学会発表] 原子力機構における新規PET 核種の製造と標識薬剤の開発研究2013

    • 著者名/発表者名
      渡辺 茂樹
    • 学会等名
      薬物動態・個体差要因可視化による個別化EBM の推進 学術講演会
    • 発表場所
      金沢大学
    • 年月日
      2013-02-08
    • 関連する報告書
      2012 研究成果報告書
  • [学会発表] Synthesis and Biological Evaluations of Radiobrominated Compounds for Tumor Imaging2012

    • 著者名/発表者名
      Shigeki Watanabe
    • 学会等名
      7^<th> International Symposium on Radiohalogens
    • 発表場所
      Whistler, BC, Canada
    • 年月日
      2012-09-18
    • 関連する報告書
      2012 研究成果報告書
  • [学会発表] Synthesis of Biological Evaluations of Radiobrominated Compounds for Tumor Imaging

    • 著者名/発表者名
      渡辺 茂樹
    • 学会等名
      7th International Symposium on Radiohalogen
    • 発表場所
      ウィスラーコンベンションセンター(カナダ、ウィスラー)
    • 関連する報告書
      2012 実績報告書
    • 招待講演
  • [学会発表] 原子力機構における新規PET核種の製造と標識薬剤の開発研究

    • 著者名/発表者名
      渡辺 茂樹
    • 学会等名
      薬物動態・個体差要因可視化による個別化EBMの推進 学術講演会
    • 発表場所
      金沢大学(金沢市)
    • 関連する報告書
      2012 実績報告書
    • 招待講演
  • [学会発表] Recent Advances of Radio-bromine Chemistry

    • 著者名/発表者名
      渡辺 茂樹
    • 学会等名
      20th International Symposium on Radiopharmaceutical Science
    • 発表場所
      済州国際コンベンションセンター(韓国、済州)
    • 関連する報告書
      2012 実績報告書
    • 招待講演

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公開日: 2011-08-05   更新日: 2019-07-29  

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