研究課題
基盤研究(C)
本申請課題では、内存性GABA(A)受容体のケミカルラベリングを基軸とする新規薬剤アッセイ系の開発を行う。具体的には、当研究室で独自に開発した標的タンパク質特異的ラベル化法であるリガンド指向性アシルイミダゾール (LDAI) 化学法を用い、生きた動物の脳内で、内存性 GABA(A) 受容体のリガンド結合部位近傍に蛍光色素や環境応答型センシング分子を位置特異的に導入する。これにより、本来の受容体局在や機能を保持したまま、内存性 GABA(A) 受容体のバイオセンサー化を図り、様々な薬剤の作用機構や外部刺激にともなうGABA(A) 受容体の動態、近傍環境変化を詳細かつ系統的に評価する。