新規ビフェノール／ホウ酸触媒系による不斉[3,3]シグマトロピー転位の開発と応用

• 研究課題/領域番号: 23K06047
• 研究種目: 基盤研究(C)
• 配分区分: 基金
• 応募区分: 一般
• 審査区分: 小区分47010:薬系化学および創薬科学関連
• 研究機関: 富山大学
• 研究代表者: 杉本 健士 富山大学, 学術研究部薬学・和漢系, 准教授 (60400264)
• 研究期間 (年度): 2023-04-01 – 2026-03-31
• 研究課題ステータス: 交付 (2023年度)
• 配分額: 4,550千円 (直接経費: 3,500千円、間接経費: 1,050千円); 2025年度: 1,430千円 (直接経費: 1,100千円、間接経費: 330千円); 2024年度: 1,300千円 (直接経費: 1,000千円、間接経費: 300千円); 2023年度: 1,820千円 (直接経費: 1,400千円、間接経費: 420千円)
• キーワード: 不斉[3,3]シグマトロピー転位 / 光学活性ビフェノール / ホウ酸 / 2-aza-Cope転位 / Fischerインドール合成

研究開始時の研究の概要

独自に確立してきた市販のレゾルシノール誘導体からの合成法に基づき、不斉2-aza-Cope転位・Fischerインドール合成の各反応に適する光学活性ビフェノールを合成・探索し、最適な反応条件の確立を目指す。その後、確立した触媒系を基盤とした抗がん活性アルカロイドとして知られるアジミン・カルパインおよびミンフィエンシンの不斉全合成研究へと展開し、これを達成することで独自のビフェノール／ホウ酸触媒系の有用性を実証する。