強いルイス酸性と求核性を併せ持つホウ素反応剤の開発と触媒反応への展開

• 研究課題/領域番号: 23K06048
• 研究種目: 基盤研究(C)
• 配分区分: 基金
• 応募区分: 一般
• 審査区分: 小区分47010:薬系化学および創薬科学関連
• 研究機関: 日本女子大学
• 研究代表者: 渋谷 正俊 日本女子大学, 理学部, 准教授 (40359534)
• 研究分担者: 山本 芳彦 名古屋大学, 創薬科学研究科, 教授 (60283412)
• 研究期間 (年度): 2023-04-01 – 2026-03-31
• 研究課題ステータス: 交付 (2023年度)
• 配分額: 4,680千円 (直接経費: 3,600千円、間接経費: 1,080千円); 2025年度: 1,170千円 (直接経費: 900千円、間接経費: 270千円); 2024年度: 1,170千円 (直接経費: 900千円、間接経費: 270千円); 2023年度: 2,340千円 (直接経費: 1,800千円、間接経費: 540千円)
• キーワード: アルキン / ホウ素化合物 / ホウ素エノラート / 多成分連結反応

研究開始時の研究の概要

ホウ素化合物は、入手性が良く、毒性も低いため、安全性と堅牢性が強く求められる医薬品合成において有用である。そのため、多様な構造を合成するための新しい反応性を持ったホウ素反応剤は、医薬品開発において重要となる。申請者らは、パーフルオロフェニル基が置換したホウ素化合物と求核剤による協働活性化を利用したアルキン修飾法を開発してきた。本研究では、これまでの知見を活かしてアルキンから強いルイス酸性を持つことが期待できるホウ素エノラートやアリルホウ素化合物を発生させ、これまでに達成されていなかった分子連結法を開発する。