セリン-とメタロ-カルパぺネマーゼを同時に阻害する二元型化合物の分子設計と探索

• 研究課題/領域番号: 23K06073
• 研究種目: 基盤研究(C)
• 配分区分: 基金
• 応募区分: 一般
• 審査区分: 小区分47020:薬系分析および物理化学関連
• 研究機関: 金城学院大学
• 研究代表者: 金 万春 金城学院大学, 薬学部, 助教 (30868807)
• 研究分担者: 和知野 純一 修文大学, 医療科学部, 准教授 (00535651)
• 研究期間 (年度): 2023-04-01 – 2026-03-31
• 研究課題ステータス: 交付 (2023年度)
• 配分額: 4,550千円 (直接経費: 3,500千円、間接経費: 1,050千円); 2025年度: 910千円 (直接経費: 700千円、間接経費: 210千円); 2024年度: 1,820千円 (直接経費: 1,400千円、間接経費: 420千円); 2023年度: 1,820千円 (直接経費: 1,400千円、間接経費: 420千円)
• キーワード: 細菌感染症 / ベタラクタマーゼ / 阻害剤 / 抗生物質

研究開始時の研究の概要

2000年以降、世界各地の医療現場で、カルバぺネム系抗菌薬に耐性を獲得したカルバペネム耐性菌が世界的に拡大しつつあり、大きな医療問題となっている。カルバペネム耐性菌の主な耐性機構の一つは、カルバペネマーゼの産生である。カルバペネマーゼは、「最後の切り札として」のカルバペネム系抗菌薬をはじめ、ほとんど全てのβ-ラクタム薬を加水分解して不活化する。新たに承認されたセリン-カルバペネマーゼ阻害薬はメタロ-カルバペネマーゼに対しては全く阻害効果を示さず、未だ臨床的に有効な阻害剤はないという深刻な問題がある。本研究では、臨床的に問題となっているカルバペネマーゼを同時に阻害する化合物の開発を目的とする。