研究課題/領域番号 |
23K14375
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研究種目 |
若手研究
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配分区分 | 基金 |
審査区分 |
小区分47050:環境および天然医薬資源学関連
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研究機関 | 東京薬科大学 |
研究代表者 |
今野 翔 東京薬科大学, 薬学部, 助教 (70882190)
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研究期間 (年度) |
2023-04-01 – 2026-03-31
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研究課題ステータス |
交付 (2023年度)
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配分額 *注記 |
4,550千円 (直接経費: 3,500千円、間接経費: 1,050千円)
2025年度: 1,170千円 (直接経費: 900千円、間接経費: 270千円)
2024年度: 1,170千円 (直接経費: 900千円、間接経費: 270千円)
2023年度: 2,210千円 (直接経費: 1,700千円、間接経費: 510千円)
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キーワード | NRPS / Macrocyclic peptide / Thioesterase / Transition-state analog / Phosphonate inhibitor |
研究開始時の研究の概要 |
天然化合物にみられる環状ペプチドの多くは、非リボソームペプチド合成酵素(NRPS)の環化酵素であるチオエステラーゼ(TE)によって環化される。近年、TEを利用した環状ペプチドの化学酵素合成が可能になりつつある。これまで、TEの酵素的性質やタンパク質立体構造は明らかにされてきたが、TEが基質ペプチドを環化する際の詳細な相互作用や構造変化はいまだ明らかになっていない。そこで本申請課題では、TEによる環化反応における基質-TE間相互作用の分子レベルでの解明に向け、TEと共有結合を形成可能な遷移状態ペプチドアナログの開発を行う。
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