創薬応用可能な人工中分子創出へ向けたペプトイドの代謝研究

• 研究課題/領域番号: 23K26771
• 補助金の研究課題番号: 23H02078 (2023)
• 研究種目: 基盤研究(B)
• 配分区分: 基金 (2024); 補助金 (2023)
• 応募区分: 一般
• 審査区分: 小区分37010:生体関連化学
• 研究機関: 東京大学
• 研究代表者: 森本 淳平 東京大学, 大学院工学系研究科(工学部), 講師 (70754935)
• 研究期間 (年度): 2023-04-01 – 2027-03-31
• 研究課題ステータス: 交付 (2024年度)
• 配分額: 18,590千円 (直接経費: 14,300千円、間接経費: 4,290千円); 2026年度: 3,770千円 (直接経費: 2,900千円、間接経費: 870千円); 2025年度: 6,110千円 (直接経費: 4,700千円、間接経費: 1,410千円); 2024年度: 4,160千円 (直接経費: 3,200千円、間接経費: 960千円); 2023年度: 4,550千円 (直接経費: 3,500千円、間接経費: 1,050千円)
• キーワード: ペプトイド / 中分子 / 代謝 / 創薬 / 膜透過性

研究開始時の研究の概要

本研究では、膜透過性の高い中分子として注目されるペプトイドについて、代謝安定性の評価と代謝反応の分子基盤の解明を行い、その知見に基づいて、代謝安定性が高く創薬上有用な人工中分子の創出を目指す。 具体的には、がん関連タンパク質であるMDM2を阻害するペプトイドをモデルとして、肝ミクロソーム中での代謝安定性と代謝を受けやすい構造の同定を行う。さらに、得られた知見に基づき、代謝安定性の高いペプトイドの設計を行う。こうした研究を通して、高い代謝安定性と膜透過性を示す創薬上有用なペプトイド構造を見出し、生体応用可能な新規中分子の創出を目指す。