| 研究課題/領域番号 |
23K27305
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| 補助金の研究課題番号 |
23H02614 (2023)
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| 研究種目 |
基盤研究(B)
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| 配分区分 | 基金 (2024)
補助金 (2023) |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 審査区分 |
小区分47010:薬系化学および創薬科学関連
小区分47050:環境および天然医薬資源学関連
合同審査対象区分:小区分47010:薬系化学および創薬科学関連、小区分47050:環境および天然医薬資源学関連
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| 研究機関 | 東京薬科大学 |
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研究代表者 |
林 良雄 東京薬科大学, 生命科学部, 教授 (10322562)
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| 研究分担者 |
谷口 敦彦 東京薬科大学, 薬学部, 准教授 (30790125)
神谷 亘 群馬大学, 大学院医学系研究科, 教授 (60551421)
今野 翔 東京薬科大学, 薬学部, 助教 (70882190)
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| 研究期間 (年度) |
2023-04-01 – 2026-03-31
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| 研究課題ステータス |
交付 (2024年度)
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| 配分額 *注記 |
18,850千円 (直接経費: 14,500千円、間接経費: 4,350千円)
2025年度: 5,330千円 (直接経費: 4,100千円、間接経費: 1,230千円)
2024年度: 5,980千円 (直接経費: 4,600千円、間接経費: 1,380千円)
2023年度: 7,540千円 (直接経費: 5,800千円、間接経費: 1,740千円)
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| キーワード | プロテアーゼ阻害剤 / 抗ウイルス剤 / ペプチドー薬物架橋体 / 創薬 / ケミカルバイオロジー |
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| 研究開始時の研究の概要 |
独自に開発したアリールケトン型3CLプロテアーゼ阻害剤 YH-53 から新規不可逆的阻害剤を誘導し、これを基に新型コロナウイルス感染症（COVID-19）治療薬の創製を目指す研究である。具体的には、3CLプロテアーゼを駆逐できる新規阻害分子の創製を実施する。そのため、先ず可逆的阻害剤YH-53から不可逆的阻害剤への変換を行う。3CLプロテアーゼの活性中心に特異的に反応し、当該酵素を完全に失活させるが、一方で生体分子との反応性を極力抑えることができる安定な構造を見出す。さらに得られた阻害剤をPROTACなど複数のデグレーダーと架橋することで、ハイブリッド型阻害剤に導く。
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