| 研究課題/領域番号 |
24245009
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| 研究種目 |
基盤研究(A)
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| 配分区分 | 補助金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 研究分野 |
有機化学
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| 研究機関 | 九州大学 |
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研究代表者 |
大石 徹 九州大学, 理学(系)研究科(研究院), 教授 (90241520)
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| 研究分担者 |
此木 敬一 東北大学, 大学院農学研究科, 准教授 (40292825)
鳥飼 浩平 九州大学, 大学院理学研究院, 助教 (20456990)
海老根 真琴 九州大学, 大学院理学研究院, 助教 (70545574)
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| 研究期間 (年度) |
2012-04-01 – 2016-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2015年度)
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| 配分額 *注記 |
46,930千円 (直接経費: 36,100千円、間接経費: 10,830千円)
2015年度: 5,200千円 (直接経費: 4,000千円、間接経費: 1,200千円)
2014年度: 5,200千円 (直接経費: 4,000千円、間接経費: 1,200千円)
2013年度: 9,100千円 (直接経費: 7,000千円、間接経費: 2,100千円)
2012年度: 27,430千円 (直接経費: 21,100千円、間接経費: 6,330千円)
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| キーワード | マイトトキシン / 梯子状ポリエーテル / 化学合成 / カルシウムイオン流入活性 / 部分構造 / 生物活性 / カルシウムイオン / 有機合成化学 / 構造活性相関 / 分子プローブ / 作用標的タンパク質 |
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| 研究成果の概要 |
マイトトキシン(MTX)は，渦鞭毛藻が生産する梯子状ポリエーテル化合物である。本研究では，化学合成したMTXの部分構造を用いた構造活性相関研究を行った。MTXによるCa2+流入活性をどれだけ阻害したか評価した結果，疎水性部分であるC’-F’環部，QRS環部は，それぞれIC50 値約50マイクロMで阻害活性を示した。また，七員環であるS環部を六員環に変えたQR(S)環部の約６倍低下した。一方，疎水性部分と親水性部分を併せ持つNOPQR(S)環部は，阻害活性を示さなかった。また，疎水性部分であるLMNO環部については，親水性部分に比べて阻害活性が大きく低下し，エナンチオマー間で有意な差はなかった。
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