| 研究課題/領域番号 |
24390023
|
|---|
| 研究種目 |
基盤研究(B)
|
| 配分区分 | 一部基金 |
|---|
| 応募区分 | 一般 |
|---|
| 研究分野 |
創薬化学
|
|---|
| 研究機関 | 北海道大学 |
|---|
研究代表者 |
周東 智 北海道大学, 大学院薬学研究院, 教授 (70241346)
|
|---|
| 研究分担者 |
福田 隼 北海道大学, 大学院薬学研究院, 助教 (30434450)
有澤 光弘 北海道大学, 大学院・薬学研究院, 准教授 (40312962)
|
|---|
| 連携研究者 |
南 雅文 北海道大学, 大学院薬学研究院, 教授 (20243040)
東田 陽博 金沢大学, 子どものこころの発達研究センター, 特任教授 (30093066)
広川 貴次 国立研究開発法人産業技術総合研究所, 創薬分子プロファイリング研究センター, 分子シミュレーションチームチーム長 (20357867)
|
|---|
| 研究期間 (年度) |
2012-04-01 – 2015-03-31
|
| 研究課題ステータス |
完了 (2015年度)
|
| 配分額 *注記 |
15,990千円 (直接経費: 12,300千円、間接経費: 3,690千円)
2014年度: 3,380千円 (直接経費: 2,600千円、間接経費: 780千円)
2013年度: 5,200千円 (直接経費: 4,000千円、間接経費: 1,200千円)
2012年度: 7,410千円 (直接経費: 5,700千円、間接経費: 1,710千円)
|
|---|
| キーワード | シクロプロパン / 配座制御 / 三次元的多様性 / 分子設計 / BGT-1 阻害剤 / プロテアソーム阻害剤 / BASE阻害剤 |
|---|
| 研究成果の概要 |
シクロプロパンは、分子の物理化学的性質にほとんど影響することなしに、強固に官能基の配座を制御できることに加えて、その特有の立体及び立体電子効果であるシクロプロパン歪み及び二等分配座効果を側鎖の配座制限に活用できる。このようなシクロプロパンの構造特性を活用する三次元的多様性を鍵とする独自の分子設計を基盤として、標的分子に対して選択的かつ強力に作用する薬理活性化合物を論理的かつ効率的に創出した。具体的には、創薬リードとなりうる高活性なGABAトランスポーターBGT-1阻害剤、プロテアソーム阻害剤、β-セクレターゼ（BASE）阻害剤の創出に成功した。
|
