| 研究課題/領域番号 |
24590024
|
|---|
| 研究種目 |
基盤研究(C)
|
| 配分区分 | 基金 |
|---|
| 応募区分 | 一般 |
|---|
| 研究分野 |
化学系薬学
|
|---|
| 研究機関 | 東京薬科大学 |
|---|
研究代表者 |
一柳 幸生 東京薬科大学, 薬学部, 准教授 (80218726)
|
|---|
| 研究期間 (年度) |
2012-04-01 – 2015-03-31
|
| 研究課題ステータス |
完了 (2014年度)
|
| 配分額 *注記 |
4,810千円 (直接経費: 3,700千円、間接経費: 1,110千円)
2014年度: 910千円 (直接経費: 700千円、間接経費: 210千円)
2013年度: 910千円 (直接経費: 700千円、間接経費: 210千円)
2012年度: 2,990千円 (直接経費: 2,300千円、間接経費: 690千円)
|
|---|
| キーワード | 抗腫瘍活性 / RA-VII / アクチン / 環状ペプチド / アナログデザイン / ペプチド合成 / 細胞毒性 / 配座解析 / ペプチド / Rubia / Stemona / アルカロイド / Eurycoma / カッシノイド / 構造決定 / アナログ |
|---|
| 研究成果の概要 |
アクチンに作用するRubia属植物由来抗腫瘍性環状ペプチドRA-VIIの水溶性の改善、ファルマコフォアの解明を目的にアザシクロイソジチロシンアナログ、ペプチド側鎖間架橋アナログ、フッ化イソジチロシンアナログの合成を行い、シクロイソジチロシンの芳香環の配向が活性発現に重要であること、芳香環の電子密度が高くなると細胞毒性が低下することを示した。R. cordifoliaよりRA系ペプチドの生合成経路解明の手掛りとなる新規二量体RA系ペプチドを単離した。また、化合物ライブラリー構築を目的にStemona tuberosa、Eurycoma longifoliaより１６種の新規化合物を単離した
|
