| 研究課題/領域番号 |
24590025
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| 研究種目 |
基盤研究(C)
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| 配分区分 | 基金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 研究分野 |
化学系薬学
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| 研究機関 | 東京理科大学 |
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研究代表者 |
小中原 猛雄 東京理科大学, 理工学部, 教授 (80084333)
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| 研究分担者 |
坂井 教郎 東京理科大学, 理工学部, 准教授 (00328569)
池田 玲子 東京理科大学, 理工学部, 助教 (60516441)
青木 伸 東京理科大学, 薬学部, 教授 (00222472)
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| 研究期間 (年度) |
2012-04-01 – 2015-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2014年度)
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| 配分額 *注記 |
5,330千円 (直接経費: 4,100千円、間接経費: 1,230千円)
2014年度: 650千円 (直接経費: 500千円、間接経費: 150千円)
2013年度: 910千円 (直接経費: 700千円、間接経費: 210千円)
2012年度: 3,770千円 (直接経費: 2,900千円、間接経費: 870千円)
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| キーワード | 抗がん剤 / β-カルボリン / エリプチシン / ピリジン / ピリミジン / アポトーシス / ヘテロ環合成 / フルオラス合成 / logP / 合成 / ヘテロ環 / ピリドピリミジン / PEGエステル / チューブリン重合阻害 / 配糖体 |
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| 研究成果の概要 |
一連のβ-カルボリン誘導体の抗腫瘍活性をヒト子宮頸がん由来の細胞HeLa S-3で調べ、その作用機序を明らかにすると共に、担がんマウスによる安全性の検証を行った。この化合物は強いチューブリン重合阻害活性を示し、マウスのがん細胞の増殖を抑制した。また、各種β-カルボリン及びエリプチシン誘導体の配糖体やPEGエステルを多種合成し、水溶性、親油性、抗腫瘍活性間の相互関係を明らかにした。さらに、新規環境調和型有機合成法としてフルオラス固相合成法を提案し、本法が液相法、固相法の長所を活かした新しい方法であることを明らかにした。一方、ピリドピリミジン誘導体の新規合成法の開発も行い、興味ある結果を得た。
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