研究課題
基盤研究(C)
ステロイドホルモン受容体の機能を厳密に制御する新規リガンドや機能解析のための蛍光プローブの創製に関して以下の成果を得た。（１）アンドロゲンアンタゴニストとしてフタラジノン誘導体を見いだした．本化合物は変異ARにもアンタゴニストとして機能した。プロゲステロンについては、疎水性ファーマコフォアとしてカルボランもしくはアダマンタンを有する新規アンタゴニストを創製した。（２）蛍光性リガンドとしてクマリンを骨格とするプロゲステロンアンタゴニストを見いだした。本化合物は受容体との結合により蛍光強度が著しく増大する。アンドロゲンについてもアンタゴニスト活性を有するクマリン誘導体を見いだした。
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